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    Peptide, production and use thereof
    25.
    发明授权
    Peptide, production and use thereof 失效
    肽，生产和使用

    公开(公告)号：US5614497A

    公开(公告)日：1997-03-25

    申请号：US992131

    申请日：1992-12-17

    申请人： Chieko Kitada ,  Tetsuya Ohtaki ,  Masahiko Fujino

    发明人： Chieko Kitada ,  Tetsuya Ohtaki ,  Masahiko Fujino

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K14/575 ,  C07K5/10 ,  C07K7/00 ,  C07K7/06

    CPC分类号： C07K5/021 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02 ,  A61K38/00

    摘要： A peptide represented by the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents an oil-soluble group; R.sub.2 and R.sub.5 represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sub.3 represents an aliphatic group which may have O or S; R.sub.4 represents a heterocyclic-substituted lower alkyl group; R.sub.6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aromatic cyclic group; X represents a group having an aromatic ring; n represents an integer of 0 or more and m represents an integer of 2 or more, or a salt thereof exhibits a marked endothelin receptor-antagonistic action, and the peptide [I] is pharmaceutically useful as a therapeutic agent for hypertension, cardiovascular disease and renal disease, for instance.

    摘要翻译： 由下式表示的肽：其中R1表示油溶性基团; R2和R5表示氢原子或低级烷基; R3表示可具有O或S的脂族基团; R4表示杂环取代的低级烷基; R6代表氢原子，低级烷基或芳族环状基团; X表示具有芳环的基团; n表示0以上的整数，m表示2以上的整数，或其盐表现出显着的内皮素受体拮抗作用，肽[I]作为高血压，心血管疾病和 肾脏病例如。

    Atrial natriuretic peptide derivative
    26.
    发明授权
    Atrial natriuretic peptide derivative 失效
    ATRIAL NATRIURETIC DEPORATIVE

    公开(公告)号：US5159061A

    公开(公告)日：1992-10-27

    申请号：US101199

    申请日：1987-09-25

    申请人： Masahiko Fujino ,  Mitsuhiro Wakimasu ,  Kohei Nishikawa

    发明人： Masahiko Fujino ,  Mitsuhiro Wakimasu ,  Kohei Nishikawa

    IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P21/02 ,  C07K1/00 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K14/00 ,  C07K14/575 ,  C07K14/58 ,  C07K14/60 ,  D02G3/02 ,  D02G3/06 ,  D02G3/44

    CPC分类号： C07K14/58 ,  C07K14/582 ,  C07K14/60 ,  A61K38/00

    摘要： A peptide derivative of the formula ##STR1## wherein A is hydrogen or a hydrocarbon acyl having 2 to 18 carbon atoms which is substituted by an amino group at the .alpha.-position; B is F-Gly wherein F is a neutral .alpha.-amino acid residue, or NH-(CH.sub.2)nCO wherein n is an integer of 1 to 4; C is a neutral .alpha.-amino acid residue; and E is L-Arg or D-Arg; when A, B and C are hydrogen, Gly-Gly, and Met or Ile, respectively, E is D-Arg, or its pharmacologically acceptable salt has strong hypotensive and natriuretic activity; therefore it is useful as a therapeutic drug for hypertension, a diuretic, and a therapeutic drug for cardiac and cerebral circulatory diseases.

    摘要翻译： 其中A是氢或具有2至18个碳原子的烃基，其被α-位上的氨基取代， ; B是F-Gly，其中F是中性α-氨基酸残基或NH-（CH 2）n CO，其中n是1至4的整数; C是中性α-氨基酸残基; 且E为L-Arg或D-Arg; 当A，B和C分别为氢，Gly-Gly和Met或Ile时，E为D-Arg，或其药理学上可接受的盐具有强烈的降血压和利尿钠活性; 因此作为心血管和脑循环系统疾病的高血压，利尿剂，治疗药物的治疗药物是有用的。

    Cephalosporin compounds
    28.
    发明授权
    Cephalosporin compounds 失效
    头孢菌素化合物

    公开(公告)号：US4788185A

    公开(公告)日：1988-11-29

    申请号：US726438

    申请日：1985-04-23

    申请人： Akio Miyake ,  Masahiro Kondo ,  Masahiko Fujino

    发明人： Akio Miyake ,  Masahiro Kondo ,  Masahiko Fujino

    IPC分类号： C07D277/20 ,  C07D285/08 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D505/00 ,  C07D519/00 ,  C07D501/46 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D505/00

    摘要： A compound of the formula; ##STR1## wherein R.sup.0 stands for hydrogen atom, nitrogen-containing heterocyclic group, acyl group or esterified carboxyl group, Z stands for S, S.fwdarw.O, O or CH.sub.2, R.sup.4 stands for hydrogen atom, methoxy group or formamido group, R.sup.13 stands for hydrogen atom, methyl group, hydroxyl group or halogen atom and A stands for an optionally substituted imidazol-1-yl group forming a condensed ring at the 2,3- or 3,4-position or a physiologically or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.This compound is novel and has excellent antibacterial activity.

    摘要翻译： 式的化合物; 其中R 0表示氢原子，含氮杂环基，酰基或酯化羧基，Z表示S，S-> O，O或CH2，R4表示氢原子，甲氧基或甲酰氨基，R13 代表氢原子，甲基，羟基或卤素原子，A代表在2,3-或3,4-位上形成稠环的任选取代的咪唑-1-基，或其生理或药学上可接受的盐或 的酯。 该化合物新颖，抗菌活性优异。