公开(公告)号：US4647572A

公开(公告)日：1987-03-03

申请号：US545061

申请日：1983-10-25

申请人： Shigeharu Inouye ,  Masao Koyama ,  Keinosuke Miyauchi ,  Takashi Tsuruoka ,  Fumio Kai ,  Kuniomi Matsumoto ,  Taro Niida ,  Eiichi Akita

发明人： Shigeharu Inouye ,  Masao Koyama ,  Keinosuke Miyauchi ,  Takashi Tsuruoka ,  Fumio Kai ,  Kuniomi Matsumoto ,  Taro Niida ,  Eiichi Akita

IPC分类号： A01N43/713 ,  A61K31/41 ,  A61P17/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  A01N43/713

摘要： Triiodoallyl- or iodopropargyl-substituted tetrazole compounds which are prepared by reacting substituted tetrazole compound with reactive derivatives of corresponding triiodoallyl alcohol or iodopropargyl alcohol or by iodinating propargyltetrazole compounds, as well as antibacterial and antifungal compositions for medicinal, agricultural and industrial fields which contain as active ingredient said tetrazole compounds.

摘要翻译： 通过使取代的四唑化合物与相应的三碘代烯丙醇或碘代炔丙醇的反应性衍生物或通过碘化炔丙基四唑化合物反应制备的三碘代烯丙基或碘炔丙基取代的四唑化合物，以及含有活性的药用，农业和工业领域的抗菌和抗真菌组合物 成分说四唑化合物。

公开(公告)号：US4466913A

公开(公告)日：1984-08-21

申请号：US388209

申请日：1982-06-14

申请人： Takashi Tsuruoka ,  Satoshi Imai ,  Atsuyuki Satoh ,  Tetsuro Watanabe ,  Koji Watanabe ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

发明人： Takashi Tsuruoka ,  Satoshi Imai ,  Atsuyuki Satoh ,  Tetsuro Watanabe ,  Koji Watanabe ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

IPC分类号： C07F9/48 ,  C07K5/08 ,  C12P13/04 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07F9/4816 ,  C12P13/04 ,  C12R1/465 ,  C12R1/55

摘要： 2-Amino-4-(hydroxy)phosphinoylbutyryl-L-alanyl-L-alanine.

摘要翻译： 2-氨基-4-（羟基）膦酰基丁酰基-L-丙氨酰-L-丙氨酸。

公开(公告)号：US4189489A

公开(公告)日：1980-02-19

申请号：US838180

申请日：1977-09-30

申请人： Takemi Koeda ,  Takashi Tsuruoka ,  Uichi Shibata ,  Hiroyasu Asaoka ,  Mitsugu Hachisu ,  Osamu Itoh ,  Yasuharu Sekizawa ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

发明人： Takemi Koeda ,  Takashi Tsuruoka ,  Uichi Shibata ,  Hiroyasu Asaoka ,  Mitsugu Hachisu ,  Osamu Itoh ,  Yasuharu Sekizawa ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61P9/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  A61K31/445 ,  C07D213/89

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/65

摘要： 5-Alkoxy-picolinic acids and the salts and the esters thereof represented by the formula (I): ##STR1## wherein R represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms and M represents a hydrogen atom; a calcium atom; a sodium atom; a potassium atom; an aluminum atom; an unsubstituted phenyl group; a phenyl group substituted with one or more of an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or a halogen atom (such as a chlorine, bromine, iodine, etc., atom); a phthalidyl group; an alkoxyalkyl group wherein the alkyl moiety and the alkoxy moiety each has 1 to 4 carbon atoms; or an acyloxyalkyl group having the formula ##STR2## wherein R.sub.2 represents a hydrogen atom or a methyl group and R.sub.3 represents an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms (such as a methyl, n-propyl, isobutyl, t-butyl, etc., group), an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, a phenyl group, a phenyl group substituted with one or more of an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or a halogen atom (such as a chlorine, bromine, iodine, etc., atom) or an aralkyl group wherein the alkyl moiety has 1 to 3 carbon atoms, which are useful as anti-hypertensive agents, a process for preparing 5-alkoxy-picolinic acids and the salts and the esters thereof, and anti-hypertensive compositions containing the 5-alkoxy-picolinic acids and the salts and the esters thereof.

摘要翻译： 5-烷氧基 - 吡啶甲酸及其由式（I）表示的盐及其酯：其中R表示具有1至6个碳原子的烷基，M表示氢原子; 钙原子; 一个钠原子; 钾原子; 铝原子; 未取代的苯基; 被一个或多个具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素原子（例如氯，溴，碘等）原子取代的苯基; 苯酞基; 其中烷基部分和烷氧基部分各自具有1至4个碳原子的烷氧基烷基; 或具有式“IMAGE”的酰氧基烷基，其中R 2表示氢原子或甲基，R 3表示具有1至5个碳原子的烷基（例如甲基，正丙基，异丁基，叔丁基等） ，基团），具有1至4个碳原子的烷氧基，苯基，被一个或多个具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基，具有1至4个碳原子的烷氧基或卤素原子 （例如氯，溴，碘等原子）或其中烷基部分具有1至3个碳原子的芳烷基，其可用作抗高血压剂，制备5-烷氧基 - 吡啶甲酸的方法和 其盐和酯，以及含有5-烷氧基 - 吡啶甲酸及其盐及其酯的抗高血压组合物。

公开(公告)号：US4469643A

公开(公告)日：1984-09-04

申请号：US550750

申请日：1983-11-10

申请人： Takashi Tsuruoka ,  Satoshi Imai ,  Atsuyuki Satoh ,  Tetsuro Watanabe ,  Koji Watanabe ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

发明人： Takashi Tsuruoka ,  Satoshi Imai ,  Atsuyuki Satoh ,  Tetsuro Watanabe ,  Koji Watanabe ,  Shigeharu Inouye ,  Taro Niida

IPC分类号： C07F9/48 ,  C07K5/08 ,  C12P13/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07F9/4816 ,  C12P13/04 ,  C12R1/465 ,  C12R1/55

摘要： Disclosed are compounds having the following general formula: ##STR1## wherein n is an integer of 1 or 2; R.sup.1 is an amino group when n is 2, or an amino group or a hydroxyl group when n is 1; and R.sup.2 is a hydroxyl group when n is 1, or a hydroxyl group or a group of the formula ##STR2## when n is 2; and microbiological process for producing the same. The compounds are useful as precursors for raising the production rate of SF-1293 substance. Some of the compounds are also useful as intermediates for synthesis of 2-amino-4-(hydroxy)(methyl)phosphinoylbutyric acid and the SF-1293 substance.

公开(公告)号：US4017607A

公开(公告)日：1977-04-12

申请号：US597188

申请日：1975-07-18

申请人： Shigeharo Inouye ,  Shoji Omoto ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Tsuruoka ,  Taro Niida ,  Toyoaki Kawasaki

发明人： Shigeharo Inouye ,  Shoji Omoto ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Takashi Tsuruoka ,  Taro Niida ,  Toyoaki Kawasaki

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： As new compounds are provided 9,3",4"-trialkanoyl SF-837 M.sub.1 substances which have therapeutically useful antibacterial activity and do not show any objectionable long-lasting bitter taste upon its oral administration. These 9,3",4"-trialkanoyl SF-837 M.sub.1 substances may be prepared from SF-837 substance, 9,2',3"-tri-acetyl SF-837 M.sub.1 substance, 9,2'-di-acetyl SF-837 substance, 9-propionyl SF-837 substance or 9,2'-dipropionyl SF-837 substance by acylating the latter with an alkanoic acid anhydride at 50.degree.-120.degree. C to produce the corresponding 9,2',3",4"-tetra-alkanoyl SF-837 M.sub.1 substance and occasionally the 9,18,2',3",4"-penta-alkanoyl SF-837 M.sub.1 substance, with involving the shift of the 4"-alkanoyl group to the 3"-hydroxyl group. Partial and selective hydrolysis of the 9,2',3",4"-tetra-alkanoyl SF-837 M.sub.1 substance and/or the 9,18,2',3",4"-penta-alkanoyl SF-837 M.sub.1 substance so produced gives the desired 9,3",4"-tri-alkanoyl SF-837 M.sub.1 substance.

摘要翻译： 当新化合物被提供具有治疗上有用的抗菌活性的9,3“，4” - 三烷酰基SF-837M1物质，并且在其口服给药时不显示任何令人不快的持久苦味。 这些9,3“，4” - 三烷酰基SF-837 M1物质可以由SF-837物质，9,2'，3“ - 三乙酰基SF-837M1物质，9,2'-二 - 乙酰基SF-837物质，9-丙酰基SF-837物质或9,2'-二丙酰基SF-837物质，通过用烷基酸酐在50°-120℃下酰化后者，产生相应的9,2' 3“，4” - 四烷酰基SF-837 M1物质，偶尔有9,18,2'，3“，4” - 五烷酰基SF-837 M1物质，涉及4 “ - 烷酰基与3” - 羟基。 9,2'，3“，4” - 四烷酰基SF-837 M1物质和/或9,18,2'，3“，”4“ - 五烷酰基SF- 837如此生产的M1物质得到所需的9,3“，”4“ - 三烷酰基SF-837 M1物质。

公开(公告)号：US4351830A

公开(公告)日：1982-09-28

申请号：US269609

申请日：1981-06-02

申请人： Takeo Miyazawa ,  Takahiro Ishii ,  Yuzo Kazuno ,  Eiichi Akita ,  Yujiro Yamada ,  Taro Niida

发明人： Takeo Miyazawa ,  Takahiro Ishii ,  Yuzo Kazuno ,  Eiichi Akita ,  Yujiro Yamada ,  Taro Niida

IPC分类号： C08G69/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/785 ,  A61P31/04 ,  C07H15/23 ,  C08G73/02 ,  A61K31/73 ,  C07H15/22

CPC分类号： A61K31/785 ,  C08G73/0213

摘要： A new polymeric compound, MF-300, is provided, which possesses a specific protective activity against bacterial infections caused particularly by Pseudomonas aeruginosa. The compound is derived from the reaction of ribostamycin with crotonoyl chloride followed by concentration of the reaction product and by subsequent recovery therefrom of a fraction having a range of molecular weights of 10,000.about.100,000 when measured by ultrafiltration method.

摘要翻译： 提供了一种新的高分子化合物MF-300，其具有特别的对铜绿假单胞菌引起的细菌感染的保护作用。 该化合物衍生自核糖霉素与巴豆酰氯的反应，随后浓缩反应产物，然后通过超滤法测定分子量为10,000 DIFFERENCE 100,000范围的部分。

公开(公告)号：US4556513A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US627254

申请日：1984-08-15

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed is a process for preparing antibiotic 1-oxadethiacephalosporins via diazo-species I: ##STR1## wherein: A is acyl; R.sup.1 is H or OCH.sub.3 ; and R.sup.2 is a protecting group.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过重氮种I制备抗生素1-恶二硫醚类的方法：其中：A为酰基; R1是H或OCH3; R2是保护基。

公开(公告)号：US4499027A

公开(公告)日：1985-02-12

申请号：US611686

申请日：1984-05-18

申请人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Kunitaka Tachibana ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

发明人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Kunitaka Tachibana ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

IPC分类号： A01N57/20 ,  A01N57/22 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38

CPC分类号： A01N57/22 ,  A01N57/20 ,  C07F9/301

摘要： Disclosed is a novel process for optically active [(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives, which comprises reacting a Shiff's base with a derivative of vinylphosphinate in the presence of a base, and subjecting the resulting compound to hydrolysis to form the optically active [(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives as either [L-(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives or [D-(3-amino-3-carboxy)propyl-1]phosphinic acid derivatives.

摘要翻译： 公开了光学活性的[（3-氨基-3-羧基）丙基]次膦酸衍生物的新方法，其包括在碱存在下使希夫碱与乙烯基次膦酸酯的衍生物反应，并将所得化合物 水解形成光学活性的[（3-氨基-3-羧基）丙基]次膦酸衍生物，为[L-（3-氨基-3-羧基）丙基]]次膦酸衍生物或[D-（3 - 氨基-3-羧基）丙基]]次膦酸衍生物。

公开(公告)号：US4510102A

公开(公告)日：1985-04-09

申请号：US458946

申请日：1983-01-18

申请人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

发明人： Nobuto Minowa ,  Shunzo Fukatsu ,  Taro Niida ,  Sadaaki Mase

IPC分类号： A01N57/18 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/44

CPC分类号： C07F9/3217 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3211

摘要： Disclosed is a novel process for preparing [(3-amino-3-carboxy)-propyl-1]phosphinic acid derivatives, comprising reacting an alkylalkylphosphonyl halide with a vinylmagnesium halide to form a vinylphosphinic acid derivative, and reacting the vinylphosphinic acid derivative with a Shiff's base to form the aimed product. Also disclosed is a novel intermediate compound formed during the course of the above process, which compound has the general formula: ##STR1## (wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are as defined in the specification).

摘要翻译： 公开了一种制备[（3-氨基-3-羧基） - 丙基-1]次膦酸衍生物的新方法，包括使烷基烷基膦酰卤与乙烯基卤化镁反应形成乙烯基次膦酸衍生物，并使乙烯基次膦酸衍生物与 希夫的基础形成目标产品。 还公开了在上述方法中形成的新型中间体化合物，该化合物具有以下通式：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4497811A

公开(公告)日：1985-02-05

申请号：US510132

申请日：1983-07-01

申请人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Futkatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

发明人： Seiji Shibahara ,  Tsuneo Okonogi ,  Yasushi Murai ,  Shunzo Futkatsu ,  Taro Niida ,  Tadashi Wakazawa

IPC分类号： C07D505/00 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D505/00

摘要： New 1-Oxadethiacephalosporins having a 3-loweralkyl thio group, and antibacterial compositions containing the same.

摘要翻译： 具有3-低级烷基硫基的新的1-硫代十八烷基醚和含有它们的抗菌组合物。