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    Certain pyrrole analogs of prostacyclin derivatives
    25.
    发明授权
    Certain pyrrole analogs of prostacyclin derivatives 失效
    某些前列环素衍生物的吡咯类似物

    公开(公告)号：US4315013A

    公开(公告)日：1982-02-09

    申请号：US122794

    申请日：1980-02-19

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Gerda Mannesmann ,  Wolfgang Losert ,  Jorge Casals

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen ,  Gerda Mannesmann ,  Wolfgang Losert ,  Jorge Casals

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5585 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C405/00 ,  C07D209/52 ,  A61K31/435 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D209/52 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041

    摘要： Prostane derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is (a) hydrogen, (b) C.sub.1-10 alkyl, (c) C.sub.1-10 alkyl substituted by halogen; C.sub.1-4 alkoxy; C.sub.6-10 aryl; C.sub.6-10 aryl substituted by 1-3 halogen atoms, a phenyl group, 1-3 C.sub.1-4 alkyl groups or a chloromethyl, fluoromethyl, trifluoromethyl, carboxy, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy group; di-C.sub.1-4 -alkylamino; or tri-C.sub.1-4 alkylammonium; (d) C.sub.4-10 cycloalkyl, (e) C.sub.4-10 cycloalkyl substituted by C.sub.1-4 alkyl, (f) C.sub.6-10 aryl, (g) C.sub.6-10 aryl substituted by 1-3 halogen atoms, a phenyl group, 1-3 C.sub.1-4 alkyl groups or a chloromethyl, fluoromethyl, trifluoromethyl, carboxy, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy group, or (h) an aromatic heterocycle of 5 or 6 ring atoms one of which is O, N or S;W is hydroxymethylene or RO-methylene; or ##STR2## wherein OH or OR is in the .alpha.-position and R is an in vivo hydrolyzable and physiologically acceptable ether or acyl group which is conventional for modifying OH groups in prostaglandins;R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 are each independently hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms,R.sub.2 is OH or OR, R being as defined above,or, when R.sub.1 is H, a physiologically compatible salt thereof with a base.

    摘要翻译： 其中R 1为（a）氢，（b）C 1-10烷基，（c）被卤素取代的C 1-10烷基; C 1-4烷氧基; C6-10芳基; 被1-3个卤素原子取代的C 6-10芳基，苯基，1-3个C 1-4烷基或氯甲基，氟甲基，三氟甲基，羧基，羟基或C 1-4烷氧基; 二-C 1-4 - 烷基氨基; 或三-C 1-4烷基铵; （d）C 4-10环烷基，（e）被C 1-4烷基取代的C 4-10环烷基，（f）C 6-10芳基，（g）被1-3个卤素原子取代的C 6-10芳基，苯基， -3 C 1-4烷基或氯甲基，氟甲基，三氟甲基，羧基，羟基或C 1-4烷氧基，或（h）5或6个环原子的芳族杂环，其中一个为O，N或S; W是羟基亚甲基或RO-亚甲基; 或其中OH或OR位于α位且R是体内可水解和生理上可接受的醚或酰基，其是常规用于改变前列腺素中的OH基团; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地是氢或1-5个碳原子的烷基，R 2是OH或OR，R如上定义，或者当R 1是H时，其与碱的生理上相容的盐。

    Process for the production of caracyclin intermediates
    27.
    发明授权
    Process for the production of caracyclin intermediates 失效
    生产青蒿素中间体的方法

    公开(公告)号：US4359581A

    公开(公告)日：1982-11-16

    申请号：US270716

    申请日：1981-06-05

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduechel ,  Helmut Vorbrueggen

    IPC分类号： C07C67/30 ,  C07C69/757 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F7/08 ,  C07D309/12 ,  C07C69/76 ,  C07D37/20

    CPC分类号： C07C405/0083

    摘要： A process for preparing a 3-oxo-7-hydroxy-bicyclo[3,3,0]octan-2-ylcarboxylic acid ester of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is alkyl of 1-6 carbon atoms or phenalkyl of 7-10 carbon atoms andR.sub.2 is hydrogen, alkyl or 1-6 carbon atoms, phenalkyl of 7-10 carbon atoms, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, .alpha.-ethoxyethyl, tri-C.sub.1-4 -alkylsilyl, wherein the alkyl moieties can optionally be substituted by phenyl, or ##STR2## wherein R.sub.3 is alkyl of 1-6 carbon atoms or aryl of 6-12 carbon atoms, comprises oxidizing the corresponding 7-hydroxy-2-oxabicyclo [3,3,0]octan-3-ylideneacetic acid ester of the formula ##STR3## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above, to form the corresponding ketone, reacting the latter with a base which opens the ether oxygen containing ring, and then reducing the resultant product to prepare the 3-oxo-7-hydroxy-bicyclo[3,3,0]octan-2-ylcarboxylic acid ester.

    摘要翻译： 制备下式的“3-氧代-7-羟基 - 双环[3,3,0]辛-2-基羧酸酯的方法，其中R1是1-6个碳原子的烷基或7-10的苯基烷基 碳原子，R 2是氢，烷基或1-6个碳原子，7-10个碳原子的苯基烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，α-乙氧基乙基，三-C 1-4 - 烷基甲硅烷基，其中烷基部分可以任选被苯基取代， 或者其中R 3为1-6个碳原子的烷基或6-12个碳原子的芳基，包括将相应的7-羟基-2-氧杂双环[3,3,0]辛-3-基亚乙基乙酸酯氧化为 其中R 1和R 2如上定义，以形成相应的酮，使后者与打开醚氧环的碱反应，然后还原所得产物以制备3-氧代-7-羟基 - 双环[3,3,0]辛-2-基羧酸酯。

    Certain 5-cyano-16-fluoro-prostacyclins and their use as pharmaceuticals
    28.
    发明授权
    Certain 5-cyano-16-fluoro-prostacyclins and their use as pharmaceuticals 失效
    某些5-氰基-16-氟前列环素及其作为药物的用途

    公开(公告)号：US4378370A

    公开(公告)日：1983-03-29

    申请号：US309967

    申请日：1981-10-06

    申请人： Helmut Vorbrueggen ,  Bernd Raduechel ,  Werner Skuballa ,  Gerda Mannesmann ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ekkehard Schillinger

    发明人： Helmut Vorbrueggen ,  Bernd Raduechel ,  Werner Skuballa ,  Gerda Mannesmann ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Ekkehard Schillinger

    IPC分类号： C07D307/935 ,  A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/937 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07D307/937 ,  C07F7/1856 ,  Y10S514/826

    摘要： Prostacyclin derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is OR.sub.3 wherein R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1-10 carbon atoms, or R.sub.1 is NHR.sub.4 wherein R.sub.4 is alkanoyl or alkanesulfonyl,B is alkylene of 1-5 carbon atoms,A is --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, cis--CH.dbd.CH--, or trans--CH.dbd.CH--,W is hydroxymethylene or ##STR2## wherein the OH-group is optionally substituted by alkanoyl of 1-4 carbon atoms and the free or substituted OH-group can be in the .alpha.- or .beta.- position,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by phenyl, or R.sub.2 is phenyl,R.sub.5 is hydroxy optionally substituted by alkanoyl of 1-4 carbon atoms,R.sub.6 is hydrogen, fluorine, or alkyl of 1-4 carbon atomsor when R.sub.3 is hydrogen, a salt thereof with a physiologically compatible base,have pharmacological activity e.g., blood pressure-lowering and bronchodilatory effects.

    摘要翻译： PCT No.PCT / DE81 / 00031 Sec。 371日期1981年10月6日 102（e）日期1981年10月6日PCT提交1981年2月5日PCT公布。 出版物WO81 / 02296 日本1981年8月20日。其中R 1为OR 3的式（I）其中R 3为氢或1-10个碳原子的烷基，或R 1为NHR 4，其中R 4为烷酰基或链烷磺酰基，B为1- 5个碳原子，A是-CH 2 -CH 2 - ，顺式-CH = CH-或反式-CH = CH-，W是羟基亚甲基或其中OH基任选被1-4个碳原子的烷酰基取代 并且游离或取代的OH基团可以在α或β位，R 2是任选被苯基取代的1-6个碳原子的烷基，或者R 2是苯基，R 5是任选被1-4碳的烷酰基取代的羟基 原子，R6是氢，氟或1-4个碳原子的烷基，或当R3是氢时，其与生理上相容的碱的盐具有药理活性，例如降血压和支气管扩张作用。

    Crystalline prostanoic acid esters
    30.
    发明授权
    Crystalline prostanoic acid esters 失效
    结晶前列腺酸酯

    公开(公告)号：US4154953A

    公开(公告)日：1979-05-15

    申请号：US826908

    申请日：1977-08-19

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Wolfgang Losert

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C177/00

    CPC分类号： C07C405/00

    摘要： Prostanoic acid esters of the formulaPG-- CH.sub.2 -- X-- Ywherein PG is the prostanoyloxy radical of a prostaglandin, X is a carbon-carbon single bond, carbonyl or carbonyloxy, and Y is substituted phenyl are easily crystallized compounds at least as active as the unesterified prostanoic acid and useful for the purification of the parent prostaglandin are prepared by reacting, in the presence of an agent which splits off hydrogen halide, the unesterified prostaglandin with a halide of the formula Hal--CH.sub.2 --X--Y, wherein Hal is a halogen atom and X and Y have the values given above.

    摘要翻译： 式PG-CH2-X-Y的前列腺酸，其中PG是前列腺素的前烷氧基自由基，X是碳 - 碳单键，羰基或羰氧基，Y是取代的苯基，容易结晶化合物至少与 通过使未分解的前列腺素与式Hal-CH2-XY的卤化物反应，其中Hal是卤素，其中Hal是卤素 原子，X和Y具有上面给出的值。