公开(公告)号：US4254119A

公开(公告)日：1981-03-03

申请号：US74811

申请日：1979-09-11

申请人： Yoshio Hamashima ,  Wataru Nagata

发明人： Yoshio Hamashima ,  Wataru Nagata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/20 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D277/587 ,  Y02P20/55

摘要： Antibacterial compounds represented by the following formula including their pharmaceutically acceptable salts and esters; process for preparing them; pharmaceutical preparation comprising them; and method for combating infections by administering them: ##STR1## (wherein Hal is halogen;R.sup.1 is hydrogen or an amino-protecting group;R.sup.2 is alkyl; andR.sup.3 is hydrogen or a carboxy-protecting group.)

摘要翻译： 由下式表示的抗菌化合物包括其药学上可接受的盐和酯; 准备工作的过程; 包含它们的药物制剂; 以及通过施用它们来对抗感染的方法：其中Hal是卤素; R1是氢或氨基保护基; R2是烷基; R3是氢或羧基保护基。

公开(公告)号：US4183855A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US881054

申请日：1978-02-24

申请人： Mitsuru Yoshioka ,  Shoichiro Uyeo ,  Teruji Tsuji ,  Yoshio Hamashima ,  Ikuo Kikkawa ,  Wataru Nagata

发明人： Mitsuru Yoshioka ,  Shoichiro Uyeo ,  Teruji Tsuji ,  Yoshio Hamashima ,  Ikuo Kikkawa ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D507/00 ,  C07D205/085 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00

摘要： Intermediates (I) for preparing a potent antibacterial, 1-oxadethiacephalosporin, are shown by the following formula ##STR1## (wherein R is a group of acyl-minus-carbonyl derived from a carboxylic or carbonic acid;COB is carboxy or protected carboxy;X is hydrogen or a nucleophilic group;Y is a nucleophilic group; andZ is a leaving group)and prepared from the corresponding exomethylene compound (II) by addition of a compound of formula: Y-Z (in which Y and Z are as defined above).

摘要翻译： 通过下式表示制备有效抗菌性1-羟基乙醚孢子的中间体（I）（其中R是衍生自羧酸或碳酸的酰基 - 负 - 羰基基团; COB是羧基或被保护的羧基; X是氢或亲核基团; Y是亲核基团; Z是离去基团），并且由相应的外亚甲基化合物（II）通过加入式YZ化合物（其中Y和Z定义如上） ）。

公开(公告)号：US4143038A

公开(公告)日：1979-03-06

申请号：US846503

申请日：1977-10-26

申请人： Masayuki Narisada ,  Hiroshi Onoue ,  Teruji Tsuji ,  Yasuhiro Nishitani ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yoshio Hamashima ,  Wataru Nagata

发明人： Masayuki Narisada ,  Hiroshi Onoue ,  Teruji Tsuji ,  Yasuhiro Nishitani ,  Mitsuru Yoshioka ,  Yoshio Hamashima ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D205/00

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00

摘要： Potent antibacterial cephalosporin analogues of the following formula in forms of free acids, pharmaceutically acceptable salts, or esters preparable from penicillins through azetidinone derivatives by way of a new process, and utilizable as active ingredients in bactericidal compositions for pharmaceutical and veterinary use: ##STR1## (wherein Acyl is selected from phenylacetyl, D-mandeloyl, .alpha.-phenylmalonyl, D-.alpha.-(3-methanesulfonyl-2-oxoimidazolidin-l-yl)carbonamido-.alpha.-phenylacetyl, and 2-thienylacetyl).

公开(公告)号：US4130557A

公开(公告)日：1978-12-19

申请号：US653629

申请日：1976-01-29

申请人： Yoshio Hamashima ,  Teruji Tsuji ,  Mitsuru Yoshioka ,  Masayuki Narisada ,  Taichiro Komeno ,  Hiroshi Tanida ,  Wataru Nagata

发明人： Yoshio Hamashima ,  Teruji Tsuji ,  Mitsuru Yoshioka ,  Masayuki Narisada ,  Taichiro Komeno ,  Hiroshi Tanida ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/095 ,  B01J1/10 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D205/095 ,  Y10S204/912

摘要： A process for preparing compounds having the formula: ##STR1## WHEREIN R is phenoxymethyl or benzyl; R.sub.2 is 1-methoxyethylidene, 1-hydroxyethylidene, or 1,1-dimethoxyethylidene; andR.sub.3 is trichloroethyl, diphenylmethyl, p-nitrobenzyl, trityl, phenyl, naphthyl, or trimethylstannyl;Which comprises treating a compound of the following formula: ##STR2## where R, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined above, WITH AgClO.sub.4, AgBF.sub.4, AgIO.sub.4, AgPF.sub.6, CF.sub.3 COOAg, CH.sub.3 SO.sub.3 Ag, CF.sub.3 SO.sub.3 Ag, CH.sub.3 COOAg, or AgNO.sub.3 in aqueous dioxane, aqueous tetrahydrofuran or mixtures thereof.

摘要翻译： 制备具有下式的化合物的方法：其中R是苯氧基甲基或苄基; R2是1-甲氧基亚乙基，1-羟基亚乙基或1,1-二甲氧基亚乙基; R3是三氯乙基，二苯基甲基，对硝基苄基，三苯甲基，苯基，萘基或三甲基甲锡烷基; 其包含以下化合物的处理：其中R，R2和R3如上定义，在含水二恶烷中的AgClO 4，AgBF 4，AgO 4，AgPF 6，CF 3 COOAg，CH 3 COOAg或AgNO 3，四氢呋喃水溶液或 其混合物。

公开(公告)号：US4079181A

公开(公告)日：1978-03-14

申请号：US658665

申请日：1976-02-17

申请人： Teruji Tsuji ,  Yoshio Hamashima ,  Mitsuru Yoshioka ,  Masayuki Narisada ,  Hiroshi Tanida ,  Taichiro Komeno ,  Wataru Nagata

发明人： Teruji Tsuji ,  Yoshio Hamashima ,  Mitsuru Yoshioka ,  Masayuki Narisada ,  Hiroshi Tanida ,  Taichiro Komeno ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D205/095 ,  C07D501/08 ,  C07D501/10 ,  C07D501/20 ,  C07D501/59 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D205/095 ,  Y02P20/55

摘要： An intermediate represented by following formula for synthesizing 3-hydroxy-3-cephem compounds. ##STR1## wherein A and B each is a hydrogen or amino substituent; R is a hydrogen or thiol substituent; Hal is a halogen; X is a hydroxy or carboxy protecting group; the broken line between A and R shows that when R and B are hydrogens, and A is a carboxylic acyl, the substituents can be combined to form an azetidinothiazoline bicyclic ring; and the enamine derivatives thereof.

摘要翻译： 由3-羟基-3-头孢烯化合物合成的下式表示的中间体。 其中A和B各自为氢或氨基取代基; R为氢或硫醇取代基; 卤素是卤素; X是羟基或羧基保护基; A和R之间的虚线表明当R和B为氢时，A为羧酰基时，可以将取代基结合形成氮杂环丁烷异噻唑啉双环; 及其烯胺衍生物。

公开(公告)号：US20080110295A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11979923

申请日：2007-11-09

申请人： Toshihiko Aoki ,  Toshiyuki Miyoshi ,  Kazutoshi Omagari ,  Minoru Todo ,  Mikio Iwase ,  Yoshihiro Takigawa ,  Takayuki Kamei ,  Takashi Ando ,  Atsushi Honda ,  Kazutoshi Nozaki ,  Wataru Nagata

发明人： Toshihiko Aoki ,  Toshiyuki Miyoshi ,  Kazutoshi Omagari ,  Minoru Todo ,  Mikio Iwase ,  Yoshihiro Takigawa ,  Takayuki Kamei ,  Takashi Ando ,  Atsushi Honda ,  Kazutoshi Nozaki ,  Wataru Nagata

IPC分类号： F16H57/04 ,  B21B1/46

CPC分类号： F16H57/03 ,  F16H57/04 ,  F16H2057/02013 ,  F16H2057/02043 ,  F16H2057/02052 ,  F16H2057/02091 ,  Y10T29/49988 ,  Y10T74/2186

摘要： A transmission case includes a power transmission mechanism; a first case body and an adapter portion. The adapter portion includes a boss portion through which the output shaft is inserted, a first concave portion provided on an outer peripheral side of the boss portion and open rearward in the shaft direction, which is on the power output side of the power transmission mechanism, and a second concave portion open outward in a radial direction of the boss portion with the second concave portion separated in the shaft direction from the first concave portion by a separating wall.

摘要翻译： 变速器壳体包括动力传递机构; 第一壳体和适配器部分。 适配器部分包括：输出轴插入的凸台部分，设置在凸台部分的外周侧上的第一凹部，并且在动力传递机构的动力输出侧在轴向方向上向后方开放， 以及第二凹部，其在所述凸台部的径向方向上向外开口，所述第二凹部沿着轴向与所述第一凹部分离，通过分隔壁。

公开(公告)号：US4570018A

公开(公告)日：1986-02-11

申请号：US610790

申请日：1984-05-16

申请人： Tsutomu Aoki ,  Hiromi Takahashi ,  Toshiro Konoike ,  Teruji Tsuji ,  Wataru Nagata

发明人： Tsutomu Aoki ,  Hiromi Takahashi ,  Toshiro Konoike ,  Teruji Tsuji ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07C23/04 ,  C07C43/192 ,  C07C43/313 ,  C07C43/32 ,  C07C69/653 ,  C07D505/00 ,  C07C87/34 ,  C07C149/26

CPC分类号： C07D505/00 ,  C07C323/00 ,  C07C323/30 ,  C07C43/192 ,  C07C43/313 ,  C07C43/32 ,  C07C2101/02

摘要： A novel chemical, fluorochlorocyclopropane (I) of the following formula: ##STR1## is prepared by the addition of fluorochlorocarbene to the corresponding olefin (II) of the following formula:CH.sub.2 .dbd.CR.sup.1 -R.sup.2The compound is a useful intermediate for synthesizing some chemicals, e.g., some cephalosporins.(wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, 1 to 8C alkylamino, alkoxy, or alkylthio andR.sup.2 is halogen, 1 to 8C alkylamino, alkoxy, or alkylthio).

摘要翻译： 通过向相应的下式所示的烯烃（II）中加入氟氯碳烯制备下式的新型化学式氟氯环丙烷（I）：CH2 = CR1-R2该化合物是一种有用的中间体 合成一些化学物质，例如一些头孢菌素。 （其中R 1为氢，卤素，1至8烷基氨基，烷氧基或烷硫基，R 2为卤素，1至8烷基氨基，烷氧基或烷硫基）。

公开(公告)号：US4448720A

公开(公告)日：1984-05-15

申请号：US366418

申请日：1982-04-07

申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D505/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/095 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00

摘要： A process for preparing 3.beta.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, which comprises condensing a 3.alpha.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone with a trihalogenoacetaldehyde or the reactive derivative thereof to give a 3.alpha.-(2,2,2-trihalogenoethylidene)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, treating the latter with a base to give a 3-(2,2-dihalogenovinyl)imino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, reducing the latter with a metal hydride to give a 3.beta.-(2-halogenovinyl)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, and hydrolyzing the latter to give the objective compound.

公开(公告)号：US4394505A

公开(公告)日：1983-07-19

申请号：US369110

申请日：1982-04-16

申请人： Susumu Kamata ,  Wataru Nagata

发明人： Susumu Kamata ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/60 ,  C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D239/553 ,  C07D239/60 ,  C07F7/1856

摘要： Novel 5-fluorouracil derivatives of the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.7 -C.sub.10 aralkyl, C.sub.1 -C.sub.12 alkanoyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkanoyloxymethyl, carbamoyl or tri-C.sub.1 -C.sub.5 alkylsilyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl or C.sub.7 -C.sub.10 aralkyl;X is hydrogen, halogen or C.sub.2 -C.sub.6 alkoxycarbonyl;Y is O, NR' (R' is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl), S, SO or SO.sub.2 ; andn is an integer of 1-3.which are orally administrable anti-tumor agents.

摘要翻译： 新的5-氟尿嘧啶衍生物，其通式如下：其中R1是氢，C1-C5烷基，C6-C10芳基，C7-C10芳烷基，C1-C12烷酰基，C2-C6烷氧基羰基，C1-C5烷酰氧基甲基，氨基甲酰基或三C1-C5烷基甲硅烷基 ; R2是氢，C1-C5烷基，C6-C10芳基或C7-C10芳烷基; X是氢，卤素或C 2 -C 6烷氧基羰基; Y是O，NR'（R'是氢或C 1 -C 5烷基），S，SO或SO 2; n为1-3的整数。 其是口服给药的抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4223132A

公开(公告)日：1980-09-16

申请号：US818597

申请日：1977-07-25

申请人： Teruji Tsuji ,  Mitsuru Yoshioka ,  Takahiro Kataoka ,  Yuji Sendo ,  Shoichi Hirai ,  Takashi Maeda ,  Wataru Nagata

发明人： Teruji Tsuji ,  Mitsuru Yoshioka ,  Takahiro Kataoka ,  Yuji Sendo ,  Shoichi Hirai ,  Takashi Maeda ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D499/04 ,  C07D501/04

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing free carboxylic acids which comprises treating an optionally substituted benzyl ester with a Lewis acid, preferably in the presence of a cation acceptor, followed by hydrolysis, if required.

摘要翻译： 制备游离羧酸的方法，其包括用路易斯酸处理任选取代的苄基酯，优选在阳离子受体存在下，然后如果需要水解。