利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

68 条记录 (耗时 0.036 秒)

    2′-fluoro-6′methylene carbocyclic nucleosides and methods of treating viral infections
    22.
    发明授权
    2′-fluoro-6′methylene carbocyclic nucleosides and methods of treating viral infections 有权
    2'-氟-6'-亚甲基碳环核苷和治疗病毒感染的方法

    公开(公告)号：US08946244B2

    公开(公告)日：2015-02-03

    申请号：US13510090

    申请日：2010-11-16

    申请人： Chung K. Chu ,  Jianing Wang

    发明人： Chung K. Chu ,  Jianing Wang

    IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  C07D473/34 ,  C07F9/24 ,  A61K45/06

    CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K45/06

    摘要： The present invention relates to 2′-Fluoro-6′-methylene carbocyclic nucleosides, pharmaceutical compositions containing these nucleosides and their use in the treatment or prophylaxis of a number of viral infections and secondary disease states and conditions thereof, especially including Hepatitis B virus (HBV) and secondary disease states and conditions thereof (cirrhosis and liver cancer), Hepatitis C virus (HCV), Herpes Simplex virus I and II (HSV-1 and HSV-2), cytomegalovirus (CMV), Varicella-Zoster Virus (VZV) and Epstein Barr virus (EBV) and secondary cancers which occur thereof (lymphoma, nasopharyngeal cancer, including drug resistant (especially including lamivudine and/or adefovir resistant) and other mutant forms of these viruses.

    摘要翻译： 本发明涉及2'-氟-6'-亚甲基碳环核苷，含有这些核苷的药物组合物及其在治疗或预防多种病毒感染及其继发性疾病状态及其病症中的用途，特别是包括乙型肝炎病毒（ HBV）和继发性疾病状态和病症（肝硬化和肝癌），丙型肝炎病毒（HCV），单纯疱疹病毒I和II型（HSV-1和HSV-2），巨细胞病毒（CMV），水痘带状疱疹病毒 ）和爱泼斯坦巴尔病毒（EBV）和其发生的继发性癌症（淋巴瘤，鼻咽癌，包括耐药性（特别是包括拉米夫定和/或阿德福韦抗性）和这些病毒的其它突变体形式。

    2′-Fluoronucleosides
    23.
    发明授权
    2′-Fluoronucleosides 有权
    2'-氟核苷

    公开(公告)号：US07307065B2

    公开(公告)日：2007-12-11

    申请号：US10796529

    申请日：2004-03-08

    申请人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta ,  Chung K. Chu ,  J. Jeffrey McAtee ,  Junxing Shi ,  Yongseok Choi ,  Kyeong Lee ,  Joon H. Hong

    发明人： Raymond F. Schinazi ,  Dennis C. Liotta ,  Chung K. Chu ,  J. Jeffrey McAtee ,  Junxing Shi ,  Yongseok Choi ,  Kyeong Lee ,  Joon H. Hong

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A01N61/00 ,  C07H1/00 ,  C07G3/00

    CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16

    摘要： A class of 2′-fluoro-nucleoside compounds are disclosed which are useful in the treatment of hepatitis B infection, hepatitis C infection, HIV and abnormal cellular proliferation, including tumors and cancer. The compounds have the general formulae: wherein Base is a purine or pyrimidine base; R1 is OH, H, OR3, N3, CN, halogen, including F, or CF3, lower alkyl, amino, loweralkylamino, di(lower)alkylamino, or alkoxy, and base refers to a purine or pyrimidine base; R2 is H, phosphate, including monophosphate, diphosphate, triphosphate, or a stabilized phosphate prodrug; acyl, or other pharmaceutically acceptable leaving group which when administered in vivo, is capable of providing a compound wherein R2 is H or phosphate; sulfonate ester including alkyl or arylalkyl sulfonyl including methanesulfonyl, benzyl, wherein the phenyl group is optionally substituted with one or more substituents as described in the definition of aryl given above, a lipid, an amino acid, peptide, or cholesterol; and R3 is acyl, alkyl, phosphate, or other pharmaceutically acceptable leaving group which when administered in vivo, is capable of being cleaved to the parent compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 公开了一类可用于治疗乙型肝炎感染，丙型肝炎感染，HIV和异常细胞增殖（包括肿瘤和癌症）的2'-氟 - 核苷化合物。 所述化合物具有以下通式：其中碱是嘌呤或嘧啶碱; R 1是OH，H，OR 3，N 3，CN，卤素，包括F或CF 3 N ，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二（低级）烷基氨基或烷氧基，碱是指嘌呤或嘧啶碱基; R 2是H，磷酸盐，包括单磷酸盐，二磷酸盐，三磷酸盐或稳定化的磷酸盐前药; 酰基或其它药学上可接受的离去基团，其当在体内施用时能够提供其中R 2是H或磷酸酯的化合物; 磺酸酯，包括烷基或芳基烷基磺酰基，包括甲磺酰基，苄基，其中苯基任选被一个或多个取代基取代，如上述芳基定义中所述，脂质，氨基酸，肽或胆固醇; 并且R 3是酰基，烷基，磷酸酯或其它药学上可接受的离去基团，当其在体内施用时，其能够被切割成母体化合物或其药学上可接受的盐。

    Prodrug azide compositions and compounds
    25.
    发明授权
    Prodrug azide compositions and compounds 失效
    前药叠氮组合物和化合物

    公开(公告)号：US06271212B1

    公开(公告)日：2001-08-07

    申请号：US09033996

    申请日：1998-03-03

    申请人： Chung K. Chu ,  Lakshimi Kotra ,  Kostantine K. Manouilov ,  Jinfa Du ,  Raymond Schinazi

    发明人： Chung K. Chu ,  Lakshimi Kotra ,  Kostantine K. Manouilov ,  Jinfa Du ,  Raymond Schinazi

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K47/52 ,  C07H19/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

    摘要： Pharmaceutical prodrug compositions are provided comprising azide derivatives of drugs which are capable of being converted to the drug in vivo. Azide derivatives of drugs having amine, ketone and hydroxy substituents are converted in vivo to the corresponding drugs, increasing the half-life of the drugs. In addition azide prodrugs are often better able to penetrate the blood-brain barrier than the corresponding drugs. Especially useful are azide derivatives of cordycepin, 2′-F-ara-ddI, AraA, acyclovir, penciclovir and related drugs. Useful azide prodrugs are azide derivatives of therapeutic alicyclic amines, ketones, and hydroxy-substituted compounds, including aralkyl, heterocyclic aralkyl, and cyclic aliphatic compounds, where the amine or oxygen moiety is on the ring, or where the amine or oxygen moiety is on an aliphatic side chain, as well as therapeutic purines and pyrimidines, nucleoside analogs and phosphorylated nucleoside analogs.

    摘要翻译： 提供药物前药组合物，其包含能够在体内转化为药物的药物的叠氮衍生物。 具有胺，酮和羟基取代基的药物的叠氮衍生物在体内转化为相应的药物，增加药物的半衰期。 此外叠氮化物前药通常比相应的药物更好地穿透血脑屏障。 特别有用的是虫草素，2'-F-ara-ddI，AraA，阿昔洛韦，喷昔洛韦和相关药物的叠氮衍生物。 有用的叠氮化物前药是治疗脂环族胺，酮和羟基取代的化合物的叠氮化物衍生物，包括芳烷基，杂环芳烷基和环状脂族化合物，其中胺或氧部分在环上，或胺或氧部分在其上 脂肪族侧链，以及治疗性嘌呤和嘧啶，核苷类似物和磷酸化核苷类似物。

    Syntheses of acyclic guanine nucleosides
    27.
    发明授权
    Syntheses of acyclic guanine nucleosides 失效
    无环鸟嘌呤核苷的合成

    公开(公告)号：US5583225A

    公开(公告)日：1996-12-10

    申请号：US245024

    申请日：1994-05-17

    申请人： Chung K. Chu ,  Jinfa Du

    发明人： Chung K. Chu ,  Jinfa Du

    IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18

    CPC分类号： C07D473/00

    摘要： A method is provided for the synthesis of synthesis of acyclic purine nucleosides, particularly 9-(2-hydroxyethoxymethyl)-guanine (acyclovir) and 9-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy)methyl]guanine ("DHPG") where the N.sup.2,N.sup.9 -diprotected guanine is reacted with CH.sub.3 C(O)OCH.sub.2 O(CH.sub.2).sub.2)OC(O)CH.sub.3 or diacetoxypropane, respectively, in the presence of a mixture of an acid and acetic anhydride, or in the presence of an acid, where the acid can be phosphoric acid or polyphosphoric acid.

    摘要翻译： 提供了合成无环嘌呤核苷，特别是9-（2-羟基乙氧基甲基）鸟嘌呤（无环鸟苷）和9 - [（1,3-二羟基-2-丙氧基）甲基]鸟嘌呤（“DHPG”）的合成方法。 其中在酸和乙酸酐的混合物存在下，或者在存在下，将N 2，N 9 - 二保护的鸟嘌呤分别与CH 3 C（O）OCH 2 O（CH 2）2）OC（O）CH 3或二乙酰氧基丙烷反应 酸，其中酸可以是磷酸或多磷酸。

    Process for enantiomerically pure .beta.-L-1,3-oxathiolane nucleosides
    28.
    发明授权
    Process for enantiomerically pure .beta.-L-1,3-oxathiolane nucleosides 失效
    对映体纯β-1,3-氧硫杂环戊烷核苷的方法

    公开(公告)号：US5248776A

    公开(公告)日：1993-09-28

    申请号：US803086

    申请日：1991-12-05

    申请人： Chung K. Chu ,  Lak-Shin Jeong ,  J. Warren Beach

    发明人： Chung K. Chu ,  Lak-Shin Jeong ,  J. Warren Beach

    IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D327/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D497/08

    CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/675 ,  C07D327/04 ,  C07D411/04 ,  C07D473/00 ,  C07D497/08

    摘要： An asymmetric process for the preparation of enantiomerically pure .beta.-L-(-)-1,3-oxathiolane-nucleosides that includes the initial preparation of the key chiral intermediates (2R,5R) and (2R,5S)-5-(O-protected)-2-(protected-oxymethyl)-1,3-oxathiolane from 1,6-thioanhydro-L-gulose. The 2R,5(R,S)-5-(O-protected)-2-(protected-oxymethyl)-1,3-oxathiolane is condensed with a desired heterocyclic base, typically a purine or pyrimidine base, to provide the product nucleoside. The synthesis can be used to prepare the pharmaceutically important compound, .beta.-L-(-)-1-[(2.beta.,4.beta.)-2-(hydroxymethyl)-4-(1,3-thioxolane)]cytosine (.beta.-L-(-)BCH-189).

    摘要翻译： 用于制备对映体纯的β-L-（ - ） - 1,3-氧硫杂环戊烷 - 核苷的不对称方法，其包括关键手性中间体（2R，5R）和（2R，5S）-5-（O 保护的）-2-（保护的 - 氧甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷，由1,6-硫代氢化-L-古洛糖。 将2R，5（R，S）-5-（O-保护的）-2-（保护的 - 氧甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷与所需的杂环碱（通常为嘌呤或嘧啶碱基）缩合，得到产物 核苷。 该合成可用于制备药学上重要的化合物，β-L-（ - ） - 1 - [（2β，4β）-2-（羟甲基）-4-（1,3-硫代羟烷基）]胞嘧啶 -L - （ - ）BCH-189）。

    3'-azido-2',3'-dideoxypyrimidines and related compounds as antiviral agents
    29.
    发明授权
    3'-azido-2',3'-dideoxypyrimidines and related compounds as antiviral agents 失效
    3'-叠氮基-2'，3'-脱氧嘧啶和相关化合物作为抗病毒剂

    公开(公告)号：US5190926A

    公开(公告)日：1993-03-02

    申请号：US434521

    申请日：1989-11-06

    申请人： Chung K. Chu ,  Raymond F. Schinazi

    发明人： Chung K. Chu ,  Raymond F. Schinazi

    IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/10

    CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10

    摘要： A pharmaceutical composition in dosage unit form comprising a therapeutically effective HIV inhibitory amount of a compound having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from the group consisting of OH, C.sub.1-4 acyl, sulfate phosphate, and amino; R.sup.2 is O or NH, and R.sup.3 C or N, or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof, in association with a pharmaceutical carrier.

    摘要翻译： 一种剂量单位形式的药物组合物，其包含治疗有效的HIV抑制量的具有下式的化合物：其中R 1选自OH，C 1-4酰基，硫酸酯磷酸酯和氨基; R2是O或NH，R3C或N，或其药理学上可接受的酸加成盐，与药物载体结合。