公开(公告)号：US20100152138A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12641952

申请日：2009-12-18

申请人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

发明人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voigt ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D207/12 ,  C07D217/24 ,  C07D413/12 ,  C07D243/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/675 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 is R is —C(O)—N(R27)(R28) or and the remaining variables are as defined in the specification.Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是R是-C（O）-N（R27）（R28），或其余的变量如说明书中所定义。 还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗认知或神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。 还公开了治疗认知或神经变性疾病的药物组合物和方法，其包含式I化合物与除式I以外的分泌抑制剂抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂，γ-分泌酶抑制剂，非 - 甾族抗炎药，N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，胆碱酯酶抑制剂或抗淀粉样蛋白抗体。

公开(公告)号：US20130004518A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13610162

申请日：2012-09-11

申请人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voight ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

发明人： Jared N. Cumming ,  Ulrich Iserloh ,  Andrew Stamford ,  Corey Strickland ,  Johannes H. Voight ,  Yusheng Wu ,  Ying Huang ,  Yan Xia ,  Samuel Chackalamannil ,  Tao Guo ,  Douglas W. Hobbs ,  Thuy X.H. Le ,  Jeffrey F. Lowrie ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07F9/572 ,  A61K31/675 ,  C07D217/18 ,  A61K31/472 ,  C07F9/62 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D211/26 ,  A61K31/4458 ,  C07D211/46 ,  A61K31/445 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D401/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D241/24 ,  C07D413/06 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61K39/395 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D217/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, whereinR1 is R is —C(O)—N(R27)(R28) or and the remaining variables are as defined in the specification.Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease.Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases comprising the compounds of formula I in combination with a β-secretase inhibitor other than those of formula I, an HMG-CoA reductase inhibitor, a gamma-secretase inhibitor, a non-steroidal anti-inflammatory agent, an N-methyl-D-aspartate receptor antagonist, a cholinesterase inhibitor or an anti-amyloid antibody.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是R是-C（O）-N（R27）（R28），或其余的变量如说明书中所定义。 还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗认知或神经变性疾病如阿尔茨海默病的方法。 还公开了治疗认知或神经变性疾病的药物组合物和方法，其包含式I化合物与除式I以外的分泌抑制剂抑制剂，HMG-CoA还原酶抑制剂，γ-分泌酶抑制剂，非 - 甾族抗炎药，N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，胆碱酯酶抑制剂或抗淀粉样蛋白抗体。

公开(公告)号：US08937093B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US13402521

申请日：2012-02-22

申请人： Kurt W. Saionz ,  Tao Guo ,  Andrew W. Stamford ,  Zhaoning Zhu

发明人： Kurt W. Saionz ,  Tao Guo ,  Andrew W. Stamford ,  Zhaoning Zhu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/07 ,  A61K31/5377 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D273/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W, X, U, R1, R2, R3, and R4, are as defined herein, and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes. Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中W，X，U，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，以及包含式 I.还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法，以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D和原生动物酶的方法。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合来治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：US06900213B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10623640

申请日：2003-07-21

申请人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

发明人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C2601/02 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to bisaryl derivatives of the formula I, wherein (R,R) is selected from (H,H), O, (H,CH3), (H,OH) and (H,CN); Ar is substituted phenyl and A is a group of formula II, III, IV or V: An example is (3S,6S)-1-N-(7-phenylheptyl)-3-(4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)benzyl)-4-N-methyl-6-methyl-2,5-dioxo-1,4-piperazine: The compounds of the invention have FSH receptor modulatory activity and can be used for the control of fertility, for contraception or for treatment of hormone-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的二芳基衍生物，其中（R，R）选自（H，H），O，（H，CH 3），（H，OH）和（H ，CN）; Ar是取代的苯基，A是式II，III，IV或V的基团：实例是（3S，6S）-1-N-（7-苯基庚基）-3-（4-（3,4,5- 三甲氧基苯基）苄基）-4-N-甲基-6-甲基-2,5-二氧代-1,4-哌嗪本发明化合物具有FSH受体调节活性，可用于控制生育力，避孕或 用于治疗激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US20110065728A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12992394

申请日：2008-05-14

申请人： Irina Neagu ,  Michael Ohlmeyer ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Kurt W. Saionz ,  Koushi Iwata ,  Takashi Okamura ,  Tadao Shibutani

发明人： Irina Neagu ,  Michael Ohlmeyer ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Kurt W. Saionz ,  Koushi Iwata ,  Takashi Okamura ,  Tadao Shibutani

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/429 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/18 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  A61K31/428 ,  C07D277/66 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D235/18 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions containing benzene compound(s) represented by General Formula (1) below and, particularly, LPL-activating compositions for use in hyperlipidemia therapeutic and preventive agents, anti-obesity agents, and the like: wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供了含有下述通式（1）表示的苯化合物的药物组合物，特别是用于高脂血症治疗和预防剂，抗肥胖剂等的LPL活化组合物，其中R1，R2 ，R3和R4如说明书中所定义。