公开(公告)号：US5543396A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US234181

申请日：1994-04-28

申请人： James C. Powers ,  Bogdan Boduszek ,  Jozef Oleksyszyn

发明人： James C. Powers ,  Bogdan Boduszek ,  Jozef Oleksyszyn

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  A61K31/67 ,  A01N57/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07F9/4006 ,  C07F9/5726 ,  C07F9/597 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： Peptidyl derivatives of diesters of .alpha.-aminoalkylphosphonic acids, particularly those with proline or related structures, their use in inhibiting serine proteases with chymotrypsin-like, trypsin-like, elastase-like, and dipeptidyl peptidase IV specificity and their roles as anti-inflammatory agents, anticoagulants, and anti-tumor agents.

摘要翻译： α-氨基烷基膦酸的二酯的肽基衍生物，特别是具有脯氨酸或相关结构的二酯的肽基衍生物，其用于抑制具有糜蛋白酶样胰蛋白酶样，弹性蛋白酶样和二肽基肽酶IV特异性的丝氨酸蛋白酶及其作为抗炎剂的作用 ，抗凝剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US4876339A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US322328

申请日：1989-03-10

申请人： Helmut Blum ,  Siglinde Hemmann

发明人： Helmut Blum ,  Siglinde Hemmann

IPC分类号： C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

CPC分类号： C07F9/5532 ,  C07F9/5726 ,  C07F9/597

摘要： A reaction medium of ethanol condensed with 1-20, most preferably 4-6 moles, of ethylene or propylene oxide per mole of ethanol greatly improves the practicality of the preparation of azacycloalkane-2,2-diphosphonic acids of the general formula I: ##STR1## where R means a hydrogen or a lower alkyl radical with from 1 to 3 carbon atoms, and n means an integer between 3 and 11, by phosphonylating the corresponding lactams with phosphonic acid and phosphorous trihalides in the presence of water.

摘要翻译： 每摩尔乙醇与1-20，最优选4-6摩尔乙烯或环氧丙烷缩合的乙醇的反应介质大大提高了制备通式I的氮杂环烷-2,2-二膦酸的实用性： （I）其中R表示氢或具有1至3个碳原子的低级烷基，n表示3至11之间的整数，通过在水存在下使膦酸和三卤化磷膦酸化相应的内酰胺。

公开(公告)号：US4634775A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US688360

申请日：1985-01-02

申请人： Wolfgang Beck ,  Ulrich Nagel

发明人： Wolfgang Beck ,  Ulrich Nagel

IPC分类号： B01J31/00 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/82 ,  C07D207/12 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/20 ,  C07D317/58 ,  C07F9/572 ,  C07F15/00 ,  G03B27/46 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07D207/416 ,  B01J31/2291 ,  B01J31/2414 ,  C07D207/12 ,  C07D209/20 ,  C07D317/58 ,  C07F15/00 ,  C07F9/5726 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/822

摘要： There are described new optically active 3,4-bis-(diphenylphosphino)-pyrrolidines of the formula ##STR1## wherein Ph is a phenyl group and R is hydrogen, an alkyl group, an arylalkyl group or an acyl group, rhodium complexes containing a compound of formula (I) as its chiral ligands, said rhodium complexes having the formula[RH(en).sub.2 A].sup.+ X.sup.- (II),where (en).sub.2 is two molecules of a monoolefin or one molecule of a diolefin, A is an optically active compound of formula (I) and X.sup.- is a tetrafluoroborate, hexafluorophosphate or a perchlorate ion, and use of the rhodium complexes as catalysts for the homogeneous asymmetric hydrogenation of unsubstituted or .beta.-substituted .alpha.-acylamino-acrylic acids.

摘要翻译： 描述了式（I）的新的光学活性3,4-双（二苯基膦基） - 吡咯烷，其中Ph是苯基，R是氢，烷基，芳基烷基或酰基，铑 包含式（I）化合物作为其手性配体的络合物，所述具有式[RH（en）2A] + X-（II）的铑配合物，其中（en）2是两分子的单烯烃或一分子的 二烯烃，A是式（I）的光学活性化合物，X-是四氟硼酸盐，六氟磷酸盐或高氯酸根离子，并且使用铑络合物作为用于未取代或β-取代的α-酰基氨基丙烯酸的均相不对称氢化的催化剂 酸。

公开(公告)号：US4620013A

公开(公告)日：1986-10-28

申请号：US744584

申请日：1985-06-14

申请人： Emil A. Broger ,  Yvo Crameri

发明人： Emil A. Broger ,  Yvo Crameri

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D307/33 ,  C07F9/572 ,  C07F15/00 ,  C07F9/65

CPC分类号： B01J31/2414 ,  B01J31/2495 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D307/33 ,  C07F15/0073 ,  C07F9/5726 ,  B01J2231/641 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/822 ,  B01J31/1875

摘要： Novel chiral phosphines are disclosed which when complexed with rhodium provide catalyst compositions for asymmetric hydrogenations.

摘要翻译： 公开了新的手性膦，其当与铑络合时提供用于不对称氢化的催化剂组合物。

公开(公告)号：US4186268A

公开(公告)日：1980-01-29

申请号：US7131

申请日：1979-01-29

申请人： Edward W. Petrillo, Jr.

发明人： Edward W. Petrillo, Jr.

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P9/12 ,  C07D207/10 ,  C07D211/36 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07D207/46 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07F9/597 ,  C07D207/10 ,  C07D211/36 ,  C07F9/5726

摘要： New mercaptoacylpyrrolidine- and mercaptoacylpiperidine phosphonic acids which have the general formula ##STR1## are useful as angiotensin converting enzyme inhibitors.

摘要翻译： 具有通式“IMAGE”的新的巯基酰基吡咯烷酮和巯基酰基哌啶膦酸可用作血管紧张素转换酶抑制剂。

公开(公告)号：US4108961A

公开(公告)日：1978-08-22

申请号：US636736

申请日：1975-12-01

申请人： Walter Ploger ,  Claus Gutzschebauch

发明人： Walter Ploger ,  Claus Gutzschebauch

IPC分类号： A61K8/24 ,  A61K8/40 ,  A61K8/55 ,  A61Q11/00 ,  C01B25/32 ,  C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C01B15/16 ,  C01B25/26

CPC分类号： C07F9/5726 ,  A61K8/24 ,  A61K8/55 ,  A61Q11/00 ,  C01B25/327 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/597

摘要： A process for stabilizing anhydrous dibasic calcium phosphate against reaction with fluorine ions comprising treating an aqueous suspension of anhydrous dibasic calcium phosphate at a pH of from 5 to 10 with an azacycloalkane-2,2-diphosphonic acid of the formula ##STR1## wherein n is an integer from 3 to 5, or a water-soluble salt thereof, in an amount of from 0.01% to 5% by weight with reference to the anhydrous dibasic calcium phosphate; as well as tooth cleaning preparation containing the stabilized anhydrous dibasic calcium phosphate.RELATED ARTAnhydrous dibasic calcium phosphate having the formula CaHPO.sub.4 is a polishing substance frequently utilized in tooth cleaning preparations as, for example, toothpastes and powders. For this purpose it may be used alone or in admixture with other polishing substances as, for example, silica gel or plastics cleaning substances. If soluble fluorides or other compounds providing fluorine ions are added to these tooth cleaning preparations as anti-caries substances, the fluorine contained therein may be inactivated by conversion into the soluble and inactive calcium fluoride. The process thereby occurring may be represented by the following empirical reaction:CaHPO.sub.4 + 2 NaF .fwdarw. CaF.sub.2 + Na.sub.2 HPO.sub.4the speed of this inactivation reaction is influenced by several circumstances such as temperature, pH value of the mixture and its composition.For the use of a polishing agent as cleaning material in toothcleaning preparations, its abrasive behavior is of decisive importance, since products to be used for this purpose must only have an abrasive power which does not cause damage to the teeth. Owing to its favorable abrasive behavior, anhydrous dibasic calcium phosphate already enjoys great popularity as a cleaning material in tooth cleaning preparations. Its property of making the fluorine-containing compounds used for control of caries in the tooth cleaning preparation inactive or at least strongly reducing their action is, however, extremely undesirable. The problem, therefore, exists of finding ways and means largely to stop this inactivation of the fluorine-containing added substances.OBJECTS OF THE INVENTIONAn object of the present invention is the development of a process for stabilizing anhydrous dibasic calcium phosphate against reaction with fluorine ions consisting essentially of suspending anhydrous dibasic calcium phosphate in an aqueous medium at a pH of from 5 to 10, containing from 0.01% to 5% by weight based on the content of dibasic calcium phosphate of an azacycloalkane-2,2-diphosphonic compound selected from the group consisting of (A) compounds of the formula ##STR2## wherein n is an integer from 3 to 5, and (B) water-soluble salts thereof, and separating said stabilized anhydrous dibasic calcium phosphate.Another object of the present invention is the obtaining of a stabilized anhydrous dibasic calcium phosphate.A further object of the present invention is the obtaining of tooth cleaning preparations containing a stabilized anhydrous dibasic calcium phosphate.These and other objects of the present invention will become more apparent as the description thereof proceeds.

摘要翻译： 一种用于稳定无水磷酸氢钙与氟离子反应的方法，其包括用pH为5至10的无水磷酸氢钙的水性悬浮液，用式为“IMAGE”的氮杂环烷-2,2-二膦酸

公开(公告)号：US5942537A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US104417

申请日：1993-08-09

申请人： A. Richard Chamberlin ,  Richard J. Bridges ,  Carl W. Cotman ,  Mark S. Stanley

发明人： A. Richard Chamberlin ,  Richard J. Bridges ,  Carl W. Cotman ,  Mark S. Stanley

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07F9/572 ,  A61K31/575

CPC分类号： C07F9/5726 ,  C07D207/16

摘要： A method of inhibiting the transport of a neurotransmitter away from the synapse comprising contacting a neurotransmitter transporter with a compound having the structure ##STR1## wherein ##STR2## or CONHR.sup.3 in any combination and and wherein R.sup.2 =OR.sup.3, NR.sup.3.sub.2, alkyl, or substituted alkyl and R.sup.3 =alkyl or substituted alkyl.

摘要翻译： 一种抑制神经递质远离突触的方法，包括使神经递质转运蛋白与具有以下结构的化合物或其中R 2 = OR 3，NR 32，烷基或取代的烷基和R 3 =烷基或取代的 烷基。

公开(公告)号：US5683994A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US553556

申请日：1995-12-18

申请人： Christos Tsaklakidis ,  Angelika Esswein ,  Gerd Zimmermann ,  Frieder Bauss

发明人： Christos Tsaklakidis ,  Angelika Esswein ,  Gerd Zimmermann ,  Frieder Bauss

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P23/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/19 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/383 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/5726 ,  C07F9/592 ,  C07F9/597 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552

摘要： Compounds of formula I are disclosed, ##STR1## as well as processes for their production and pharmaceutical agents containing these compounds suitable for treating disorders of calcium metabolism.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01980 Sec。 371 1995年12月18日第 102（e）1995年12月18日，PCT PCT 1994年6月17日PCT公布。 第WO95 / 00522号公报 日期1995年1月5日公开了式I化合物，以及其制备方法和含有适用于治疗钙代谢紊乱的化合物的药剂。

公开(公告)号：US5364931A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US746271

申请日：1991-08-15

申请人： Dieter Habich ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

发明人： Dieter Habich ,  Jutta Hansen ,  Arnold Paessens

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C317/44 ,  C07D303/36 ,  C07D331/02 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6558 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60

CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07C317/44 ,  C07D303/36 ,  C07D331/02 ,  C07F9/5726 ,  C07K5/0827 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to phosphonate-containing pseudopeptides of the hydroxyethylamine and norstatin type, to new oxirane- and thiirane-containing pseudopeptides as intermediates, to processes for their preparation and to their use as retroviral agents.

摘要翻译： 本发明涉及羟乙基胺和去饱和抑制素类型的含膦酸盐的假肽，新的环氧乙烷和含硫脲的假肽作为中间体，其制备方法及其作为逆转录病毒剂的用途。

公开(公告)号：US5274125A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US949871

申请日：1992-11-13

申请人： Emil A. Broger ,  Joseph Foricher ,  Bernd Heiser ,  Rudolf Schmid

发明人： Emil A. Broger ,  Joseph Foricher ,  Bernd Heiser ,  Rudolf Schmid

IPC分类号： B01J31/28 ,  C07B57/00 ,  C07C29/17 ,  C07F9/572 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F15/00 ,  C07D307/34 ,  C07D333/04 ,  C07F9/28 ,  C07F9/547

CPC分类号： B01J31/2409 ,  B01J31/2452 ,  C07C29/17 ,  C07C29/172 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F9/5726 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/655354 ,  B01J2231/52 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/80 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J31/2295 ,  C07B2200/07

摘要： Novel, racemic and optically active phosphorus compounds of the formula ##STR1## wherein R signifies lower alkyl, lower alkoxy or a protected hydroxy group, R.sup.1 signifies a five membered heteroaromatic ring, R.sup.2 stands for lower alkyl or lower alkoxy and n represents the number 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I serve in the form of complexes with a metal of Group VIII as catalyst for asymmetric hydrogenations and for enantioselective hydrogen displacements in prochiral allylic systems.

摘要翻译： PCT No.PCT / CH92 / 00049 Sec。 371日期：1992年11月13日 102（e）日期1992年11月13日PCT 1992年3月11日PCT公布。 公开号WO92 / 16536 日期：1992年10月1日。式（Ⅰ）其中R表示低级烷基，低级烷氧基或被保护的羟基的新型外消旋和光学活性磷化合物，R 1表示五元杂芳环，R 2代表低级烷基或 低级烷氧基，n表示0,1或2的数。 式I的化合物以与第VIII族的金属作为不对称氢化的催化剂和前手性烯丙基体系中的对映选择性氢置换的配合物的形式起作用。