公开(公告)号：US07265149B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11074474

申请日：2005-03-08

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D403/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R6, R7 and R8 is and R1 to R15 and n are as defined in the description, and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 6，R 7和R 8中的一个是R 1和R 2， R 15和R 15如在说明书中所定义，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US07235572B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10878473

申请日：2004-06-28

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Blake Wright

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula wherein one of R6, R7 or R8 is and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof as well as pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 6，R 7或R 8中的一个是和所有对映异构体和药学上可接受的盐和/ 或其酯，以及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US07109225B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10700417

申请日：2003-11-04

申请人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 to R8 and n are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful for the treatment of diseases such as diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1至R 8和n如说明书和权利要求书中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯。 该化合物可用于治疗糖尿病等疾病。

公开(公告)号：US07098228B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10719556

申请日：2003-11-21

申请人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  C07D277/30 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of formula I as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R1 to R4, A and n have the significance given in the specification. The compounds or their salts may be administered to a patient for treating non-insulin dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 4，A和n具有说​​明书中给出的含义。 化合物或其盐可以施用于患者以治疗非胰岛素依赖性糖尿病。

公开(公告)号：US20050267180A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11183360

申请日：2005-07-18

申请人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

发明人： Alfred Binggeli ,  Markus Boehringer ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Fabienne Ricklin

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61P3/10 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07D263/32

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein. The compounds of the present invention can be used as medicaments for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARα and/or PPARγ agonists. Examples of such diseases are diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, elevated blood pressure, increased lipid and cholesterol levels, atherosclerotic diseases, metabolic syndrome, endothelial dysfunction, procoagulant state, dyslipidemia, polycystic ovary syndrome, inflammatory diseases (such as e.g. crown disease, inflammatory bowel disease, collitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as e.g. Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function) and proliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6和n如本文所述。 本发明的化合物可用作治疗和/或预防由PPARα和/或PPARγ激动剂调节的疾病的药物。 这些疾病的例子包括糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病，升高的血压，升高的脂质和胆固醇水平，动脉粥样硬化疾病，代谢综合征，内皮功能障碍，促凝血状态，血脂异常，多囊卵巢综合征，炎性疾病（例如冠 疾病，炎性肠病，结肠炎，胰腺炎，胆汁郁积/肝脏纤维化，以及具有诸如阿尔茨海默病和受损/可改善的认知功能等炎症成分的疾病）和增殖性疾病。

公开(公告)号：US20050203160A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11074474

申请日：2005-03-08

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D43/02 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D403/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula I: wherein one of R6, R7 and R8 is and R1 to R15 and n are as defined in the description, and all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPAR δ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 6，R 7和R 8中的一个是R 1和R 2， R 15和R 15如在说明书中所定义，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：US20050096336A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10977651

申请日：2004-10-29

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Georges Hirth ,  Bernd Kuhn ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr ,  Matthew Wright

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D239/26

摘要： There are presented compounds of the formula wherein R6 and R7 is R4 and R5 or R5 and R6 together with the carbon atoms to which they are attached, form a ring as defined in the description and X1, X2, Y1 to Y4, R1 to R13 and n are as specified in the description, and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists.

摘要翻译： 提出下式的化合物其中R 6和R 7是R 4和R 5或R 5， SUP> 5和R 6以及它们所连接的碳原子一起形成如说明书中所定义的环，X ^{2 ，Y 1至Y 4，R 1至R 13和n分别为 在本说明书中指定，以及所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。}

公开(公告)号：US06809110B2

公开(公告)日：2004-10-26

申请号：US10650434

申请日：2003-08-28

申请人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

发明人： Alfred Binggeli ,  Uwe Grether ,  Hans Hilpert ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Markus Meyer ,  Peter Mohr

IPC分类号： C07D27724

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/24 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein R1 to R10, X, Y and n are indicated in the specification, and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds are useful for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明提供其中R 1至R 10，X，Y和n在说明书中表示的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯。 该化合物可用于治疗非胰岛素依赖性糖尿病。

公开(公告)号：US07173043B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11178164

申请日：2005-07-08

申请人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

发明人： Johannes Aebi ,  Jean Ackermann ,  Henrietta Dehmlow ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  C07D417/10 ,  C07D275/04 ,  C07D333/58

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to heteroaromate OSC inhibitors. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

公开(公告)号：US06953806B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10315770

申请日：2002-12-10

申请人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

发明人： Jean Ackermann ,  Johannes Aebi ,  Henrietta Dehmlow ,  Georges Hirth ,  Hans-Peter Maerki ,  Olivier Morand

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/46 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C291/04 ,  C07C303/40 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07D203/12 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/46 ,  C07D233/52 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/10 ,  C07D295/135 ,  C07D521/00 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/52 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, A9, A10, U, V, W, m, n and p are as indicated in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia and hyperlipemia.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中A 1，A 2，S 3，S 4， ，A 5，A 6，A 7，A 8，A 9， A，U，V，W，m，n和p如说明书中所示，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化山梨醇 - 羊毛甾醇环化酶如高胆固醇血症和高脂血症相关的疾病。