公开(公告)号：US4933475A

公开(公告)日：1990-06-12

申请号：US317245

申请日：1989-02-28

申请人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/196 ,  C07C45/59 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D317/72 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C37/055 ,  C07C37/0555 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/59 ,  C07C45/673 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/28

摘要： Compounds having the formula ##STR1## R.sub.1 is hydrogen, benzyl or alkanoyl, X is C.sub.2-4 alkylene; andZ-W is alkyl, phenylalkyl or pyridylalkyl which can have an oxygen atom as part of the alkyl chain and their use as CNS agents, antidiarrheals and antiemetics. Processes for their preparation and intermediates therefor are described.

摘要翻译： 具有式 + TR R1的化合物是氢，苄基或烷酰基，X是C 2-4亚烷基; Z-W是可以具有氧原子作为烷基链的一部分的烷基，苯基烷基或吡啶基烷基，它们用作CNS剂，止泻药和止吐剂。 描述了其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4920221A

公开(公告)日：1990-04-24

申请号：US919912

申请日：1986-10-16

申请人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C59/72 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C29/095 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C309/00 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/1782 ,  C07C59/72 ,  C07D211/34 ,  C07D215/233 ,  C07D455/00 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： 1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a,12b-Dodecahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)triphenylenes, 2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a,11b-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-1H-cyclopenta[1]-phenanthrenes, 2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a-decahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl)-1H-pyrido[1,2-f]phenanthridines, and 1,2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-pyrrolo[1,2-f]phenanthridines and derivatives are valuable as central nervous system active agents or as intermediates to compounds having such activity.

摘要翻译： 1,2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a，12b-十二氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）三苯 ，2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a，11b-十氢-6-（氧代，羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）-1H-环戊二烯 [1] - 菲，2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a-十氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基，烷氧基烷基 ，芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基）-1H-吡啶并[1,2-f]菲啶，以及1,2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a-十氢-6-（氧代， 羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基） - 吡咯并[1,2-f]菲啶和衍生物作为中枢神经系统活性剂或作为具有这种活性的化合物的中间体是有价值的。

公开(公告)号：US4486609A

公开(公告)日：1984-12-04

申请号：US326952

申请日：1981-12-02

申请人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/196 ,  C07C45/59 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D317/72 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12 ,  C07C39/12

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C37/055 ,  C07C37/0555 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/26 ,  C07C41/30 ,  C07C45/59 ,  C07C45/673 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C2102/28

摘要： Compounds having the formula ##STR1## R.sub.1 is hydrogen, benzyl or alkanoyl, X is C.sub.2-4 alkylene; andZ--W is alkyl, phenylalkyl or pyridylalkyl which can have an oxygen atom as part of the alkyl chain and their use as CNS agents, antidiarrheals and antiemetics. Processes for their preparation and intermediates therefor are described.

摘要翻译： 具有式 + TR + TR 的化合物R1是氢，苄基或烷酰基，X是C 2-4亚烷基; Z-W是可以具有氧原子作为烷基链的一部分的烷基，苯基烷基或吡啶基烷基，它们用作CNS剂，止泻药和止吐剂。 描述了其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4473704A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US358765

申请日：1982-03-16

申请人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C69/03 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P7/10 ,  A61P11/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07C27/00 ,  C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C33/20 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C41/00 ,  C07C43/14 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C43/20 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C49/703 ,  C07C49/727 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C59/72 ,  C07C67/00 ,  C07C69/017 ,  C07C69/035 ,  C07C69/157 ,  C07C69/78 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C213/00 ,  C07C217/74 ,  C07C219/26 ,  C07C227/00 ,  C07C229/06 ,  C07C231/00 ,  C07C233/23 ,  C07C311/07 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C29/095 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C309/00 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/1782 ,  C07C59/72 ,  C07D211/34 ,  C07D215/233 ,  C07D455/00 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07B2200/07

摘要： 1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a,12b-Dodecahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)triphenylenes, 2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a,11b-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-1H-cyclopenta[1]phenanthrenes, 2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a-decahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl)-1H-pyrido[1,2-f]phenanthridines, and 1,2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)pyrrolo[1,2-f]phenanthridines and derivatives are valuable as central nervous system active agents or as intermediates to compounds having such activity.

摘要翻译： 1,2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a，12b-十二氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）三苯 ，2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a，11b-十氢-6-（氧代，羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基） [1]菲，2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a-十氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基，烷氧基烷基， 芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基）-1H-吡啶并[1,2-f]菲啶和1,2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a-十氢-6-（氧代，羟基 或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）吡咯并[1,2-f]菲啶和衍生物作为中枢神经系统活性剂或作为具有这种活性的化合物的中间体是有价值的。

公开(公告)号：US4379783A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US381591

申请日：1982-05-24

申请人： Lawrence S. Melvin, Jr. ,  Michael R. Johnson

发明人： Lawrence S. Melvin, Jr. ,  Michael R. Johnson

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/0818

摘要： A compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: G is hydroxymethylene or carbonyl;R is hydrogen or alkanoyl having from one to seven carbon atoms;R.sub.1 and R.sub.2 are each methyl or ethyl;R.sub.3 is an alkyl of from five to seven carbon atoms;m is 0 or 1; andn is 1, 2 or 3.A preferred compound is one in which m is zero, n is one or G is hydroxymethylene. Also preferred are compounds in which R.sub.1 and R.sub.2 are methyl. Additional preferred compounds include those where R is hydrogen or acetyl. A preferred compound is Z-3-(4'-(dimethyl-n-hexylsilyl)-2'-hydroxyphenyl)cyclohexanol.The invention further comprises pharmaceutical compositions containing these compounds. In accordance with the present invention, these compounds when administered in an effective amount to mammals are useful as CNS agents including analgesics, tranquilizers, sedatives, anticonvulsants, antidiarrheals, antiemetics and antianxiety agents.

摘要翻译： 式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其中：G是羟基亚甲基或羰基; R是具有1至7个碳原子的氢或烷酰基; R1和R2各自为甲基或乙基; R3是5-7个碳原子的烷基; m为0或1; n为1,2或3.优选的化合物为m为0，n为1或G为羟基亚甲基的化合物。 还优选其中R 1和R 2是甲基的化合物。 另外优选的化合物包括其中R是氢或乙酰基的化合物。 优选的化合物是Z-3-（4' - （二甲基 - 正己基甲硅烷基）-2'-羟基苯基）环己醇。 本发明还包含含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明，当向哺乳动物施用有效量时，这些化合物可用作包括止痛剂，镇静剂，镇静剂，抗惊厥剂，止泻药，止吐剂和抗焦虑剂的CNS剂。

公开(公告)号：US4371720A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US286661

申请日：1981-07-28

申请人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/21 ,  C07C45/44 ,  C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C47/46 ,  C07C47/47 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07D209/48 ,  C07D303/32 ,  C07C39/11

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C37/002 ,  C07C37/003 ,  C07C37/055 ,  C07C37/0555 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C403/02 ,  C07C45/44 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C45/673 ,  C07C45/69 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C47/46 ,  C07C47/47 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07D303/32 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds having the formula ##STR1## R.sub.1 is hydrogen, benzyl or an ester moiety; Y is --CH(R.sub.2 ")CH(R.sub.2)-- or--CH(R.sub.3)CH.sub.2 --;R.sub.2 " is hydrogen or methyl;R.sub.2 is OH or X-substituted (C.sub.1-6)alkyl;R.sub.3 is OH, cyano or X-substituted (C.sub.1-3) alkyl;X is --OR.sub.6, --SR.sub.6, --S(O)R.sub.6, --S(O).sub.2 R.sub.6, --NR.sub.6 R.sub.7, --COOR.sub.7, --CONR.sub.7 R.sub.8 or oxo;with the proviso that when X is --NR.sub.6 R.sub.7, --COOR.sub.7 or --CONR.sub.7 R.sub.8, said group is located on the terminal carbon atom of R.sub.2 or R.sub.3 ;R.sub.6 is hydrogen, (C.sub.1-6)alkyl or acetyl;each of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen or (C.sub.1-6)alkyl;s is an integer of 1 or 2;with the proviso that when R.sub.6 is acetyl, R.sub.7 is hydrogen and X is other than S(O)R.sub.6 or S(O).sub.2 R.sub.6 ;Z--W is alkyl, phenylalkyl or pyridylalkyl which can have an oxygen atom as part of the alkyl chain, and their use as CNS agents, antidiarrheals and antiemetics. Processes for their preparation and intermediates therefor are described.

摘要翻译： 具有下式的化合物R1是氢，苄基或酯部分; Y是-CH（R 2“）CH（R 2） - 或-CH（R 3）CH 2 - ; R2“是氢或甲基; R2是OH或X取代的（C1-6）烷基; R3是OH，氰基或X取代（C1-3）烷基; X是-OR 6，-SR 6，-S（O）R 6，-S（O）2 R 6，-NR 6 R 7，-COOR 7，-CONR 7 R 8或氧代; 条件是当X是-NR 6 R 7，-COOR 7或-CONR 7 R 8时，所述基团位于R 2或R 3的末端碳原子上; R6是氢，（C1-6）烷基或乙酰基; R 7和R 8各自为氢或（C 1-6）烷基; s是1或2的整数; 条件是当R6为乙酰基时，R7为氢，X为S（O）R6或S（O）2R6; Z-W是可以具有氧原子作为烷基链的一部分的烷基，苯基烷基或吡啶基烷基，以及它们作为CNS剂，止吐药和止吐剂的用途。 描述了其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4921994A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US317223

申请日：1989-02-28

申请人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07C37/055 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C47/46 ,  C07C47/47 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C255/32 ,  C07D209/48 ,  C07D303/32

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C37/002 ,  C07C37/003 ,  C07C37/055 ,  C07C37/0555 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C403/02 ,  C07C45/30 ,  C07C45/44 ,  C07C45/51 ,  C07C45/515 ,  C07C45/59 ,  C07C45/60 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C45/673 ,  C07C45/69 ,  C07C47/27 ,  C07C47/277 ,  C07C47/46 ,  C07C47/47 ,  C07C49/245 ,  C07C49/255 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07D303/32 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds having the formula ##STR1## R.sub.1 is hydrogen, benzyl or an ester moiety; Y is --CH(R.sub.2 ")CH(R.sub.2)-- or --CH(R.sub.3)CH.sub.2 --;R.sub.2 " is hydrogen or methyl;R.sub.2 is OH or X-substituted (C.sub.1-16) alkyl;R.sub.3 is OH, cyano or X-substituted (C.sub.1-3) alkyl;X is --OR.sub.6, --SR.sub.6, --S(O)R.sub.6, --S(O).sub.2 R.sub.6, --NR.sub.6 R.sub.7, --COOR.sub.7, --CONR.sub.7 R.sub.8 or oxo;with the proviso that when X is --NR.sub.6 R.sub.7, --COOR.sub.7 or --CONR.sub.7 R.sub.8, said group is located on the terminal carbon atom of R.sub.2 or R.sub.3 ;R.sub.6 is hydrogen, (C.sub.1-6) alkyl or acetyl;each of R.sub.7 and R.sub.8 is hydrogen or (C.sub.1-6) alkyl;s is an integer of 1 or 2;with the proviso that when R.sub.6 is acetyl, R.sub.7 is hydrogen and X is other than S(O)R.sub.6 or S(O).sub.2 R.sub.6 ;z-w is alkyl, phenylalkyl or pyridylalkyl which can have an oxygen atom as part of the alkyl chain, and their use as CNS agents, antidiarrheals and antiemetics. Processes for their preparation and intermediates therefor are described.

摘要翻译： 具有下式的化合物R1是氢，苄基或酯部分; Y是-CH（R 2“）CH（R 2） - 或-CH（R 3）CH 2 - ; R2“是氢或甲基; R2是OH或X取代的（C1-16）烷基; R3是OH，氰基或X取代（C1-3）烷基; X是-OR 6，-SR 6，-S（O）R 6，-S（O）2 R 6，-NR 6 R 7，-COOR 7，-CONR 7 R 8或氧代; 条件是当X是-NR 6 R 7，-COOR 7或-CONR 7 R 8时，所述基团位于R 2或R 3的末端碳原子上; R6是氢，（C1-6）烷基或乙酰基; R 7和R 8各自为氢或（C 1-6）烷基; s是1或2的整数; 条件是当R6为乙酰基时，R7为氢，X为S（O）R6或S（O）2R6; z-w是可以具有氧原子作为烷基链的一部分的烷基，苯基烷基或吡啶基烷基，以及它们作为CNS剂，止吐药和止吐剂的用途。 描述了其制备方法及其中间体。

公开(公告)号：US4642373A

公开(公告)日：1987-02-10

申请号：US628543

申请日：1984-07-06

申请人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C59/72 ,  C07C69/616 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D455/03 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/32 ,  C07C205/33 ,  C07C29/095 ,  C07C29/10 ,  C07C29/44 ,  C07C29/56 ,  C07C309/00 ,  C07C33/20 ,  C07C43/174 ,  C07C43/1782 ,  C07C59/72 ,  C07D211/34 ,  C07D215/233 ,  C07D455/00 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C12C11/02 ,  C07B2200/07

摘要： 1,2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a,12b-Dodecahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)triphenylenes, 2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a,11b-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)-1H-cyclopenta[1]-phenanthrenes, 2,3,4,4a,4b,5,6,7,8,8a-decahydro-7-(oxo, hydroxy or amino)-9-hydroxy-11-(alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl)-1H-pyrido[1,2-f]phenanthridines, and 1,2,3,3a,3b,4,5,6,7,7a-decahydro-6-(oxo, hydroxy or amino)-8-hydroxy-10-(alkyl, alkoxy or alkoxyalkyl)pyrrolo[1,2-f]phenanthridines and derivatives are valuable as central nervous system active agents or as intermediates to compounds having such activity.

摘要翻译： 1,2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a，12b-十二氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）三苯 ，2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a，11b-十氢-6-（氧代，羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基） [1] - 菲，2,3,4,4a，4b，5,6,7,8,8a-十氢-7-（氧代，羟基或氨基）-9-羟基-11-（烷基，烷氧基，烷氧基烷基 ，芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基）-1H-吡啶并[1,2-f]菲啶，以及1,2,3,3a，3b，4,5,6,7,7a-十氢-6-（氧代， 羟基或氨基）-8-羟基-10-（烷基，烷氧基或烷氧基烷基）吡咯并[1,2-f]菲啶和衍生物作为中枢神经系统活性剂或作为具有这种活性的化合物的中间体是有价值的。

公开(公告)号：US4576964A

公开(公告)日：1986-03-18

申请号：US618151

申请日：1984-06-07

申请人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： James F. Eggler ,  Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C33/20 ,  C07C205/33 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34 ,  C07D307/10 ,  C07D307/16 ,  C07D309/04 ,  C07D311/78 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/22 ,  C07C43/10 ,  C07C43/205

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C205/33 ,  C07C309/00 ,  C07C33/20 ,  C07D211/34 ,  C07D307/10 ,  C07D307/16 ,  C07D309/04 ,  C07D311/78 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07C2103/26

摘要： Tricyclic benzo fused compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable cationic and acid addition salts thereof, wherein n is zero, 1 or 2, and t is 1 or 2; M is CH or N, R.sub.1 is H or certain acyl groups; Q is CO.sub.2 R.sub.4, COR.sub.5, C(OR.sub.7)R.sub.5 R.sub.6, CN, CONR.sub.9 R.sub.10, CH.sub.2 NR.sub.9 R.sub.10, CH.sub.2 NHCOR.sub.11, CH.sub.2 NHSO.sub.2 R.sub.12, 5-tetrazolyl or when n is 1, Q and OR.sub.1 together form a lactone or certain reduced derivatives thereof; and Z is certain alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, aralkyl, aralkoxy, aryloxyalkyl or aralkoxyalkyl groups, are valuable central nervous system active agents, methods for their use, pharmaceutical compositions containing them and certain intermediates therefor.

摘要翻译： 式（I）的三环苯并稠合化合物及其药学上可接受的阳离子和酸加成盐，其中n为0,1或2，t为1或2; M是CH或N，R 1是H或某些酰基; Q是CO2R4，COR5，C（OR7）R5R6，CN，CONR9R10，CH2NR9R10，CH2NHCOR11，CH2NHSO2R12，5-四唑基，或当n为1时，Q和OR1一起形成内酯或其某些还原的衍生物; Z是某些烷基，烷氧基，烷氧基烷基，芳烷基，芳烷氧基，芳氧基烷基或芳烷氧基烷基，是有价值的中枢神经系统活性剂，其使用方法，含有它们的药物组合物及其某些中间体。

公开(公告)号：US4331602A

公开(公告)日：1982-05-25

申请号：US244435

申请日：1981-03-16

申请人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

发明人： Michael R. Johnson ,  Lawrence S. Melvin, Jr.

IPC分类号： C07C43/196 ,  C07C45/59 ,  C07C45/67 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D317/72 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12 ,  C07D323/00

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C43/196 ,  C07C45/59 ,  C07C45/673 ,  C07C45/69 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/38 ,  C07D295/15 ,  C07D493/06 ,  C07F9/12 ,  Y10S514/867 ,  Y10S514/872

摘要： Compounds having the formula ##STR1## wherein ##STR2## R.sub.1 is hydrogen, benzyl or alkanoyl, X is C.sub.2-4 alkylene; andZ-W is alkyl, phenylalkyl or pyridylalkyl which can have an oxygen atom as part of the alkyl chain and their use as CNS agents, antidiarrheals and antiemetics. Processes for their preparation and intermediates therefor are described.

摘要翻译： 具有式的化合物，其中R 1是氢，苄基或烷酰基，X是C 2-4亚烷基; Z-W是可以具有氧原子作为烷基链的一部分的烷基，苯基烷基或吡啶基烷基，它们用作CNS剂，止泻药和止吐剂。 描述了其制备方法及其中间体。