公开(公告)号：US4906655A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US301219

申请日：1989-01-24

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/40 ,  A61P7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D333/50 ,  C07D333/74 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D307/88 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/20

摘要： Novel 1,2-cyclohexylaminoaryl amides useful as analgesic agents having very high kappa-opioid affinity and selectivity and potency and useful as analgesics, diuretics, antiinflammatory and psychotherapeutic agents are disclosed. Methods for making the compounds and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

公开(公告)号：US4737493A

公开(公告)日：1988-04-12

申请号：US870611

申请日：1986-06-09

申请人： David C. Horwell

发明人： David C. Horwell

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P25/04 ,  C07D307/94 ,  C07D333/00 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12

摘要： Substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzofuranyl-, and benzo[b]thiofuranylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes are useful as analgesic agents.A method of making the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain in warm-blooded animals are also disclosed.

摘要翻译： 7,8-（取代 - 二氨基）-1-氧杂螺[4.5]癸烷的取代的苯氧基 - ，1-和2-萘氧基 - ，茚基 - ，吲哚基 - ，苯并呋喃基 - 和苯并[b]噻喃基甲酰胺可用作止痛剂 代理商 还公开了制备该化合物的方法，采用该化合物的药物组合物以及减轻温血动物疼痛的方法。

公开(公告)号：USRE31194E

公开(公告)日：1983-03-29

申请号：US293588

申请日：1981-08-17

申请人： David C. Horwell ,  David E. Tupper

发明人： David C. Horwell ,  David E. Tupper

IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61P1/08 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D209/90 ,  C07D209/94 ,  C07D233/74 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/90 ,  C07D209/94 ,  C07D471/06

摘要： Isoquinoline compounds of the following formula are described: ##STR1## wherein the moiety A-B represents a group of formula:--CH.sub.2 --NR.sup.3 -- or --NR.sup.3 --CH.sub.2 --;wherein R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl C.sub.3-6 cycloalkyl-C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted benzyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.1-4 alkanoyl;wherein R represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, or optionally substituted benzyl;wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent hydrogen or taken together represent a chemical bond; and wherein X is hydrogen or halogen; or an acid-addition salt thereof.The compounds are pharmaceuticals and especially useful in the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 描述下式的异喹啉化合物：其中A-B部分代表式-CH 2 -NR 3 - 或-NR 3 -CH 2 - 基团; 其中R 3表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基C 3-6环烷基-C 1-4烷基，任选取代的苄基，C 3-6烯基或C 1-4烷酰基; 其中R表示氢，C 1-6烷基，C 3-6环烷基或任选取代的苄基; 其中R1和R2各自表示氢或一起代表化学键; 并且其中X是氢或卤素; 或其酸加成盐。 这些化合物是药物，特别可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5929088A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US77053

申请日：1998-05-18

申请人： David C. Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Giles Ratcliffe

发明人： David C. Horwell ,  Justin S. Bryans ,  Clare O. Kneen ,  Giles Ratcliffe

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D335/02 ,  C07D309/04

摘要： Novel cyclic amino acids of formula (Ia) or (Ib) are disclosed and are useful as agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, and neuropathological disorders. Processes for the preparation and intermediates useful in the preparation are also disclosed: ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 00255 Sec。 371日期1998年5月18日 102（e）日期1998年5月18日PCT 1997年1月2日PCT公布。 第WO97 / 29101号公报 日期1997年8月14日公开了式（Ia）或（Ib）的新型环状氨基酸，并且可用作治疗癫痫，微弱发作，运动功能减退，颅内障碍，神经变性障碍，抑郁症，焦虑，恐慌，疼痛， 和神经病理学障碍。 还公开了用于制备的方法和可用于制备的中间体：

公开(公告)号：US5554644A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US255491

申请日：1994-06-08

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Simon Osborne

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07K5/078 ,  C07D209/14 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07K5/06156 ,  C07D209/20 ,  A61K38/00

摘要： The compounds of the instant invention are ligands for the NK.sub.2 receptor. The compounds are modified at the C-terminus to provide various amide isostere derivatives expected to be useful in treating obesity, anxiety, gastrointestinal ulcers, pain, stroke, and inflammation. Pharmaceutical compositions and methods of using the compounds are also included.

摘要翻译： 本发明的化合物是NK2受体的配体。 化合物在C末端被修饰以提供预期可用于治疗肥胖症，焦虑症，胃肠溃疡，疼痛，中风和炎症的各种酰胺异星体衍生物。 还包括药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US5063242A

公开(公告)日：1991-11-05

申请号：US551583

申请日：1990-07-11

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

摘要： Methods for using substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzo[b]-furanyl-, and benzo[b]thienylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes as cerebrovascular, diuretic, and antiinflammatory agents are disclosed. Pharmaceutical compositions employing the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 使用7,8-（取代 - 二氨基）-1-氧杂螺环的取代的苯氧基 - ，1-和2-萘氧基 - ，茚基 - ，吲哚基 - ，苯并[b] - 呋喃基和苯并[b]噻吩基甲酰胺的方法 [4.5]癸烷作为脑血管，利尿剂和抗炎剂。 还公开了使用该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4965278A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US341336

申请日：1989-04-21

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D307/94 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D407/02 ,  C07D407/14 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

摘要： Methods for using substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzo[b]-furanyl-, and benzo[b]thienylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes as cerebrovascular, diuretic, and antiinflammatory agents are disclosed. Pharmaceutical compositions employing the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US4705807A

公开(公告)日：1987-11-10

申请号：US448549

申请日：1982-12-10

申请人： David C. Horwell ,  Graham H. Timms

发明人： David C. Horwell ,  Graham H. Timms

IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/26 ,  C07C209/28 ,  C07C209/50 ,  C07C209/52 ,  C07C211/19 ,  C07C211/30 ,  C07C217/74 ,  C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07D307/87 ,  A61K31/455 ,  C07C87/28

CPC分类号： C07C45/69 ,  A61K31/13 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63

摘要： Novel amines of formula:R--(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.1 R.sup.2where R is cis-2-phenylbicyclo[2,2,2]octane or 2-phenylbicyclo[2,2,2]oct-2-ene nucleus, n is 1 to 3, R.sup.1 is C.sub.1-3 alkyl and R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-3 alkyl, and acid-addition salts thereof, which are useful for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式（R-（CH2）n-NR1R2的新型胺，其中R为顺式-2-苯基双环[2,2,2]辛烷或2-苯基双环[2,2,2]辛-2-烯核，n为1 至3，R 1为C 1-3烷基，R 2为氢或C 1-3烷基，及其酸加成盐，其可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US4677122A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US844058

申请日：1986-03-26

申请人： David C. Horwell

发明人： David C. Horwell

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  C07D295/135 ,  C07C103/75

CPC分类号： C07D295/135 ,  A61K31/165 ,  C07C233/00

摘要： Substituted trans-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds demonstrating selective opioid receptor binding possess utility as analgesic, diuretic, and psychotherapeutic agents. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain employing the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US4598087A

公开(公告)日：1986-07-01

申请号：US669921

申请日：1984-11-13

申请人： David C. Horwell

发明人： David C. Horwell

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/00

摘要： Substituted trans-1,2-diaminocyclohexyl amide compounds demonstrating selective opioid receptor binding possess utility as analgesic, diuretic, and psychotherapeutic agents. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions employing the compounds, and a method of alleviating pain employing the compounds are also disclosed.