公开(公告)号：US5622983A

公开(公告)日：1997-04-22

申请号：US447141

申请日：1995-05-22

申请人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

发明人： David C. Horwell ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  Reginald S. Richardson ,  Julian Aranda

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/08 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/0812 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： Novel unnatural dipeptoids of .alpha.-substituted Trp-Phe derivatives useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, colorectal tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further the compounds are antianxiety agents, antiulcer agents, antidepressant agents, and are agents useful for preventing the withdrawal response produced by chronic treatment or use followed by chronic treatment followed by withdrawal from nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, or opiods. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare pharmaceutical and diagnostic compositions.

摘要翻译： 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃酸分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤，结肠直肠肿瘤或抗精神病药物的α-取代的Trp-Phe衍生物的新型非天然罂粟素。 此外，化合物是抗焦虑剂，抗溃疡剂，抗抑郁剂，并且是用于预防由慢性治疗或使用产生的慢性治疗随后从尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因或阿片剂戒断产生的戒断反应的药剂。 还公开了药物组合物和使用二趾甲的治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物用于制备药物和诊断组合物的用途。

公开(公告)号：US5594022A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US344064

申请日：1994-11-29

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。

公开(公告)号：US5593967A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US41647

申请日：1993-04-01

申请人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/595 ,  C07D209/18 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07K14/595 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US08466183B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US13605427

申请日：2012-09-06

申请人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

发明人： Edward Roberts ,  Hugh Rosen ,  Steven Brown ,  Miguel A. Guerrero ,  Xuemei Peng ,  Ramulu Poddutoori

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following generic structure are provided: Such compounds activate a sphingosine-I-phosphate receptor of the subtype 1 (S1P1), and have utility in the treatment of malconditions mediated by S1P1 activation. More specifically, such compounds are beneficial in the treatment of, for example, multiple sclerosis, transplant rejection and/or adult respiratory syndrome.

公开(公告)号：US07919617B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12637712

申请日：2009-12-14

申请人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

发明人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D207/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D295/088 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions mediated by cytokines such as arthritis.

摘要翻译： 本发明提供可用作细胞因子抑制剂的低分子量化合物及其组合物。 特别地，本发明的化合物可用作抗炎剂。 还提供了制备这些试剂的方法及其在预防或治疗由细胞因子如关节炎介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US07897599B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US12637714

申请日：2009-12-14

申请人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

发明人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/30

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D207/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D295/088 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions mediated by cytokines such as arthritis.

公开(公告)号：US07749999B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US10939324

申请日：2004-09-10

申请人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson

发明人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G. J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/30

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D207/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D295/088 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions mediated by cytokines such as arthritis.

摘要翻译： 本发明提供可用作细胞因子抑制剂的低分子量化合物及其组合物。 特别地，本发明的化合物可用作抗炎剂。 还提供了制备这些试剂的方法及其在预防或治疗由细胞因子如关节炎介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US20100093735A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12637714

申请日：2009-12-14

申请人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G.J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

发明人： Erik Boman ,  Susana Conde Ceide ,  Russell Dahl ,  Nancy G.J. Delaet ,  Justin Ernst ,  Antonio Garrido Montalban ,  Jeffrey Kahl ,  Christopher Larson ,  Stephen Miller ,  Hiroshi Nakanishi ,  Edward Roberts ,  Eddine Saiah ,  Robert Sullivan ,  Zhinjun Wang

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D295/155

CPC分类号： A61K31/416 ,  C07D207/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D295/088 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides low molecular weight compounds useful as cytokine inhibitors, and compositions thereof. In particular, compounds of the invention are useful as anti-inflammatory agents. There are further provided methods for the preparation of such agents and their use in preventing or treating conditions mediated by cytokines such as arthritis.

公开(公告)号：US06844368B1

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US09460723

申请日：1999-12-14

申请人： Edward Roberts ,  Tiechao Li ,  Dilip Dixit ,  Krzysztof Bednarski ,  Jean-Francois Lavallée ,  Dick Storer ,  Wuyi Wang

发明人： Edward Roberts ,  Tiechao Li ,  Dilip Dixit ,  Krzysztof Bednarski ,  Jean-Francois Lavallée ,  Dick Storer ,  Wuyi Wang

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： C07C217/52 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94

摘要： The present invention relates to novel oxo-aminotetralin compounds of the formula (I) wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined herein. The compounds of formula (I) are useful in pain management.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型氧代 - 氨基四氢化萘化合物，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义。式（I）化合物可用于疼痛管理。

公开(公告)号：US06710179B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10121683

申请日：2002-04-15

申请人： Benjamin Pelcman ,  Edward Roberts

发明人： Benjamin Pelcman ,  Edward Roberts

IPC分类号： C07D21158

CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0455 ,  A61K2123/00 ,  C07D207/14 ,  C07D211/56

摘要： Compounds of general formula (I) wherein m is 0 or 1, and n is 1 or 2; are disclosed and claimed in the present application, as well as their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the novel compounds and their use in therapy, in particular in the management of pain.

摘要翻译： 在本申请中公开和要求保护的其中m为0或1，n为1或2的通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，包含新化合物的药物组合物及其在治疗中的用途， 特别是在痛苦的管理中。