公开(公告)号：US5593967A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US41647

申请日：1993-04-01

申请人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/595 ,  C07D209/18 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07K14/595 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US5331006A

公开(公告)日：1994-07-19

申请号：US726656

申请日：1991-07-12

申请人： David C. Horwell ,  Julian Aranda ,  Corinne Augelli-Szafran ,  Hans-Jurgen Betche ,  Ann Holmes ,  Michael D. Mullican ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Bruce D. Roth ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi ,  Uwe Trostmann ,  Paul C. Unangst

发明人： David C. Horwell ,  Julian Aranda ,  Corinne Augelli-Szafran ,  Hans-Jurgen Betche ,  Ann Holmes ,  Michael D. Mullican ,  Martyn C. Pritchard ,  Reginald S. Richardson ,  Edward Roberts ,  Bruce D. Roth ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi ,  Uwe Trostmann ,  Paul C. Unangst

IPC分类号： C07C271/34 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D243/16 ,  C07D243/24 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/27 ,  C07C271/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C271/34 ,  C07D207/327 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D235/16 ,  C07D243/16 ,  C07D243/24 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D285/06 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/60 ,  C07D471/04 ,  C07C2103/74

摘要： Novel unnatural dipeptoids useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. The compounds are agents useful for preventing the response to withdrawal from chronic treatment or use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, caffeine, and opioids. The compounds are also useful in treating and/or preventing panic attacks. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the dipeptoids as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds to prepare diagnostic compositions.

摘要翻译： 公开了用作治疗肥胖症，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药物的新型非天然罂粟脂。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 这些化合物是可用于预防慢性治疗或使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡因和阿片样物质的戒断反应的药剂。 这些化合物也可用于治疗和/或预防恐慌发作。 还公开了药物组合物和使用二趾甲的治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物用于制备诊断组合物的用途。

公开(公告)号：US5208224A

公开(公告)日：1993-05-04

申请号：US668534

申请日：1991-03-13

申请人： Gary L. Bolton ,  Janak K. Padia ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Gary L. Bolton ,  Janak K. Padia ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/6584

CPC分类号： C07F9/65842 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4407

摘要： Novel phosphorus containing compounds are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful in preventing the intestinal absorption of cholesterol and thus are useful in the treatment of hypercholesterolemia and atherosclerosis.

摘要翻译： 描述了新的含磷化合物，以及其制备方法及其药物组合物，其可用于预防肠内胆固醇吸收，因此可用于治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5015644A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US359830

申请日：1989-06-01

申请人： Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C335/16 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07C275/28 ,  C07C335/16 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08

摘要： Certain substituted urea, thiourea, carbamate, and thiocarbamate compounds are potent inhibitors of the enzyme acyl-CoA: cholesterol acyltransferase and are thus useful agents for inhibiting the intestinal absorption of cholesterol, and for lowering blood plasma cholesterol.

摘要翻译： 某些取代的脲，硫脲，氨基甲酸酯和硫代氨基甲酸酯化合物是酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶酶的有效抑制剂，因此可用于抑制胆固醇的肠道吸收和降低血浆胆固醇。

公开(公告)号：US06951848B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10096361

申请日：2002-03-12

申请人： Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Daniel L. Flynn ,  Michael E. Solomon ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi ,  Bruce D. Roth ,  Christine N. Kolz ,  Ly Pham ,  Kuai-lin Sun

发明人： Geraldine C. B. Harriman ,  Kenneth G. Carson ,  Daniel L. Flynn ,  Michael E. Solomon ,  Yuntao Song ,  Bharat K. Trivedi ,  Bruce D. Roth ,  Christine N. Kolz ,  Ly Pham ,  Kuai-lin Sun

IPC分类号： A61P31/18 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08

摘要： Disclosed are novel compounds having the formula or a physiologically acceptable salt, amide, ester or prodrug thereof. The compounds can be used to modulate (antagonize, agonize) chemokine receptor function. Also disclosed is a method for treating a patient having an inflammatory disease and/or viral infection comprising administering an effective amount of a compound of Formula I. In particular embodiments, the invention is a method for treating a patient infected with HIV.

摘要翻译： 公开了具有下式的新化合物或其生理上可接受的盐，酰胺，酯或前药。 该化合物可用于调节（拮抗，激动）趋化因子受体功能。 还公开了一种治疗患有炎性疾病和/或病毒感染的患者的方法，其包括施用有效量的式I化合物。在具体实施方案中，本发明是用于治疗感染HIV的患者的方法。

公开(公告)号：US6001866A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US51002

申请日：1998-03-20

申请人： Joseph A. Cornicelli ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Joseph A. Cornicelli ,  Bradley D. Tait ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/38 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/40

摘要： This invention provides a method for treating or preventing inflammation or atherosclerosis in mammals comprising administering an effective amount of a 15-LO inhibitor of Formula I: ##STR1## wherein: R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 independently are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, nitro, halo, CN, OR.sup.6, NR.sup.6 R.sup.7, --CO.sub.2 R.sup.6, CONR.sup.6 R.sup.7, CH.sub.2 OR.sup.6, or CH.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, and R.sup.2 and R.sup.3, and R.sup.4 and R.sup.5, when attached to adjacent ring atoms, can be --(CH.sub.2).sub.3 or 4 --;in which R.sup.6 and R.sup.7 independently are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl or benzyl, and when taken together with the nitrogen to which they are attached, R.sup.6 and R.sup.7 can complete a cyclic ring having from 3 to 7 carbon atoms; ##STR2## in which R.sup.8, R.sup.8', R.sup.9, and R.sup.9' independently are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, n is 0, 1, or 2, and Z.sup..crclbar. is an anion, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 14242 Sec。 371日期：1998年3月20日 102（e）1998年3月20日PCT PCT 1996年9月5日PCT公布。 公开号WO97 / 12613 日本1997年4月10日本发明提供了治疗或预防哺乳动物炎症或动脉粥样硬化的方法，其包括给予有效量的式I的15-LO抑制剂：其中：R1是氢或C1-C6烷基; R2，R3，R4和R5独立地是氢，C1-C6烷基，硝基，卤素，CN，OR6，NR6R7，-CO2R6，CONR6R7，CH2OR6或CH2NR6R7，R2和R3，R4和R5连接到 相邻的环原子可以是 - （CH 2）3或4-; 其中R6和R7独立地是氢，C1-C6烷基，苯基或苄基，当与它们所连接的氮一起时，R6和R7可以完成具有3至7个碳原子的环; 其中R8，R8'，R9和R9'独立地是氢或C1-C6烷基，n是0,1或2，并且Z（ - ）是一个阴离子，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5620997A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US456149

申请日：1995-05-31

申请人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

发明人： Gary L. Bolton ,  John M. Domagala ,  Edward F. Elslager ,  Rocco D. Gogliotti ,  Terri S. Purchase ,  Joseph P. Sanchez ,  Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D275/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D275/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Isothiazolones having the general structure ##STR1## where A is a monocyclic or bicyclic ring which may contain up to 3 heteroatoms selected from O, S, and N; R.sup.1 and R.sup.2 are substituent groups such as alkyl, alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, amino, and carboxy; and R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl, phenyl, and Het. The isothiazolones are useful as anti-retroviral agents, anti-inflammatory agents, and anti-atherosclerotic agents.

摘要翻译： 具有一般结构的异噻唑酮，其中A是可以含有至多3个选自O，S和N的杂原子的单环或双环; R1和R2是取代基，例如烷基，烷氧基，羟基，硝基，氰基，氨基和羧基; R5是烷基，环烷基，苯基和Het。 异噻唑酮可用作抗逆转录病毒剂，抗炎剂和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US4948806A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US364349

申请日：1989-06-09

申请人： Bharat K. Trivedi

发明人： Bharat K. Trivedi

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07D311/58 ,  C07D311/90 ,  C07D313/08

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07C275/28 ,  C07D311/90 ,  C07D313/08 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/18

摘要： Certain N-2,6-dialkyl- or N-2,6-dialkoxyphenyl-N'-arylalkylurea compounds are potent inhibitors of the enzyme acyl CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), and are thus useful agents for the treatment of hypercholesterolemia or atherosclerosis.

摘要翻译： 某些N-2,6-二烷基 - 或N-2,6-二烷氧基苯基-N'-芳烷基脲化合物是酶酰基CoA：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，因此是治疗高胆固醇血症或动脉粥样硬化的有用药物 。

公开(公告)号：US07244763B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10774260

申请日：2004-02-06

申请人： Larry D. Bratton ,  Xue-Min Cheng ,  Noe Erasga ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Chitase Lee ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

发明人： Larry D. Bratton ,  Xue-Min Cheng ,  Noe Erasga ,  Gary F. Filzen ,  Andrew G. Geyer ,  Chitase Lee ,  Bharat K. Trivedi ,  Paul C. Unangst

IPC分类号： A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/35 ,  C07D405/00 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C59/72 ,  C07C62/34 ,  C07C323/20 ,  C07C323/21 ,  C07C323/22 ,  C07C323/25 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/34 ,  C07D215/36 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D263/58 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/22 ,  C07D333/60 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds that alter PPAR activity. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of the compounds, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds or their salts, and methods of using them as therapeutic agents for treating or preventing dyslipidemia, hypercholesterolemia, obesity, hyperglycemia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia and hyperinsulinemia in a mammal. The present invention also relates to methods for making the disclosed compounds.

摘要翻译： 本发明涉及改变PPAR活性的化合物。 本发明还涉及化合物的药学上可接受的盐，包含该化合物或其盐的药学上可接受的组合物，以及使用它们作为治疗或预防哺乳动物血脂异常，高胆固醇血症，肥胖症，高血糖症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症和高胰岛素血症的治疗剂的方法 。 本发明还涉及制备所公开的化合物的方法。

公开(公告)号：US5155127A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US462563

申请日：1990-01-18

申请人： Bharat K. Trivedi

发明人： Bharat K. Trivedi

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64 ,  C07C335/16 ,  C07C335/40 ,  C07D311/20 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/64 ,  C07C335/16

摘要： Novel N-[substituted aryl]-N'-(substituted alkoxy)-urea and thiourea derivatives are described, as well as methods for the preparation and pharmaceutical composition of same, which are useful in preventing the intestinal absorption of cholesterol and thus are useful in the treatment of hypercholesterolemia and atherosclerosis.