公开(公告)号：US5593967A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US41647

申请日：1993-04-01

申请人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

发明人： David C. Horwell ,  Edward Roberts ,  Ann Holmes ,  Janak K. Padia ,  William H. Roark ,  Bruce D. Roth ,  Bharat K. Trivedi ,  Jurgen Kleinschroth ,  David C. Rees ,  Reginald S. Richardson

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K14/595 ,  C07D209/18 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07K14/595 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  A61K38/00

摘要： Novel cholecystokinin antagonists useful as agents in the treatment of obesity, hypersecretion of gastric acid in the gut, gastrin-dependent tumors, or as antipsychotics are disclosed. Further, the compounds are antianxiety agents and antiulcer agents. They are agents useful for preventing the response to the withdrawal from chronic treatment with use of nicotine, diazepam, alcohol, cocaine, coffee, or opioids. The compounds of the invention are also useful in treating and/or preventing panic. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment using the antagonists as well as processes for preparing them and novel intermediates useful in their preparation. An additional feature of the invention is the use of the subject compounds in diagnostic compositions.

摘要翻译： 新颖的缩胆囊素拮抗剂可用作治疗肥胖的药物，胃肠胃分泌过多，胃泌素依赖性肿瘤或抗精神病药。 此外，化合物是抗焦虑剂和抗溃疡剂。 它们是用于防止使用尼古丁，地西泮，酒精，可卡因，咖啡或阿片样物质从慢性治疗中撤回的反应的药剂。 本发明的化合物也可用于治疗和/或预防恐慌。 还公开了使用拮抗剂的药物组合物和治疗方法以及制备它们的方法和可用于其制备的新型中间体。 本发明的另一个特征是本发明化合物在诊断组合物中的用途。

公开(公告)号：US5594022A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US344064

申请日：1994-11-29

申请人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  William Howson ,  Martyn C. Pritchard ,  Edward Roberts ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D333/68 ,  A61K31/27 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K49/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D209/30 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D209/12 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention concerns tachykinin antagonists. The compounds are nonpeptides which have utility in treating disorders mediated by tachykinins. Such disorders are respiratory, inflammatory, gastrointestinal, ophthalmic, allergies, pain, vascular, diseases of the central nervous system, and migraine. Methods of preparing compounds and novel intermediates are also included.The compounds are expected to be especially useful in asthma and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及速激肽拮抗剂。 这些化合物是可用于治疗由速激肽介导的疾病的非肽。 这些疾病是呼吸道，炎性，胃肠道，眼睛，过敏，疼痛，血管，中枢神经系统疾病和偏头痛。 还包括制备化合物和新型中间体的方法。 化合物预期在哮喘和类风湿性关节炎中特别有用。

公开(公告)号：US5051428A

公开(公告)日：1991-09-24

申请号：US503067

申请日：1990-03-29

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54

摘要： The invention concerns a series of novel 2-amino-monomethoxycyclohexyl amides having analgesic and neuroprotective activity. The compounds bind selectivity to the kappa opioid receptor. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods of using them, and processes for preparing them are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及一系列具有止痛和神经保护活性的新型2-氨基 - 单甲氧基环己基酰胺。 该化合物结合对κ阿片受体的选择性。 还公开了含有化合物的药物组合物，使用它们的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US4906655A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US301219

申请日：1989-01-24

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/40 ,  A61P7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D333/50 ,  C07D333/74 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D307/88 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/20

摘要： Novel 1,2-cyclohexylaminoaryl amides useful as analgesic agents having very high kappa-opioid affinity and selectivity and potency and useful as analgesics, diuretics, antiinflammatory and psychotherapeutic agents are disclosed. Methods for making the compounds and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

公开(公告)号：US5019588A

公开(公告)日：1991-05-28

申请号：US419991

申请日：1989-10-10

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D295/04 ,  A61K31/40 ,  A61P7/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/77 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D333/50 ,  C07D333/74 ,  C07D405/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D307/79 ,  C07D307/88 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18 ,  C07C2103/20

摘要： Novel 1,2-cyclohexylaminoaryl amides useful as analgesic agents having very high kappa-opioid affinity and selectivity and potency and useful as analgesics, diuretics, antiinflammatory and psychotherapeutic agents are disclosed. Methods for making the compounds and pharmaceutical compositions containing them are also disclosed.

摘要翻译： 公开了可用作具有非常高的κ-阿片样物质亲和性和选择性和效力的止痛剂的新型1,2-环己基氨基芳基酰胺，并且可用作止痛剂，利尿剂，抗炎和精神治疗剂。 还公开了制备含有它们的化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US5063242A

公开(公告)日：1991-11-05

申请号：US551583

申请日：1990-07-11

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

摘要： Methods for using substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzo[b]-furanyl-, and benzo[b]thienylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes as cerebrovascular, diuretic, and antiinflammatory agents are disclosed. Pharmaceutical compositions employing the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 使用7,8-（取代 - 二氨基）-1-氧杂螺环的取代的苯氧基 - ，1-和2-萘氧基 - ，茚基 - ，吲哚基 - ，苯并[b] - 呋喃基和苯并[b]噻吩基甲酰胺的方法 [4.5]癸烷作为脑血管，利尿剂和抗炎剂。 还公开了使用该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4965278A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US341336

申请日：1989-04-21

申请人： David C. Horwell ,  David C. Rees

发明人： David C. Horwell ,  David C. Rees

IPC分类号： C07D307/94 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D407/02 ,  C07D407/14 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/445

摘要： Methods for using substituted phenoxy-, 1-, and 2-naphthalenyloxy-, indenyl-, indolyl-, benzo[b]-furanyl-, and benzo[b]thienylcarboxamides of 7,8-(substituted-diamino)-1-oxaspiro[4.5]decanes as cerebrovascular, diuretic, and antiinflammatory agents are disclosed. Pharmaceutical compositions employing the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US07183367B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10799912

申请日：2004-03-12

申请人： David Gani ,  Friedrich E. Kroll ,  Michael J. Plater ,  John R. Morphy ,  David C. Rees

发明人： David Gani ,  Friedrich E. Kroll ,  Michael J. Plater ,  John R. Morphy ,  David C. Rees

IPC分类号： C08F12/36 ,  C08F12/30

CPC分类号： C08F8/34 ,  C08F8/32 ,  C08F2810/20 ,  C08F2810/30 ,  C08F212/14 ,  C08F8/06 ,  C08F8/20 ,  C08F8/26 ,  C08F8/44 ,  C08F8/12

摘要： There is provided a polymer having a side chain of general formula (I) in which R may be any suitable alkyl, oxyalkyl, aryl or oxyaryl linking group R is preferably C1-6 alkyl (especially —CH2—), a benzene group or a group —CH2—O-Phe-. Generally, the side chain will be attached to an ethylene moiety forming part of the backbone of the polymer. Preferred polymers include polystyrene. The polymer is useful as a support for solid phase chemical reactions especially combinatorial chemical synthesis.

摘要翻译： 提供具有通式（I）侧链的聚合物，其中R可以是任何合适的烷基，烷氧基，芳基或氧芳基连接基团R优选为C 1-6烷基（特别是-CH 2 - ， - 苯基或基团-CH 2 -O-Phe - 。 通常，侧链将连接到形成聚合物主链部分的乙烯部分。 优选的聚合物包括聚苯乙烯。 该聚合物可用作固相化学反应的支持，特别是组合化学合成。