公开(公告)号：US20160333009A1

公开(公告)日：2016-11-17

申请号：US15153527

申请日：2016-05-12

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Mark J. Bartlett ,  Julian Andrew Codelli ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jennifer Leigh Cosman ,  Kristyna Elbel ,  Jennifer Alissa Loyer-Drew ,  David Sperandio ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Hai Yang ,  Suet Chung Yeung

IPC: C07D471/04 ,  C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/439 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/08 ,  A61K31/553 ,  C07D235/30 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/438 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/24 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D235/28 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

Abstract: The present disclosure provides indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDOL) inhibitors of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, in which X, L, n, m, R1, R2a, R2b, Rn, Rm, and Rt are as defined herein, as well as pharmaceutical compositions that include a compound of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using the same to treat conditions mediated by IDO1.

Abstract translation: 或其药学上可接受的盐，其中X，L，n，m，R1，R2a，R2b，Rn，Rm和Rt如本文所定义，以及包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 以及使用其来治疗由IDO1介导的病症的方法。

公开(公告)号：US09458145B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14273147

申请日：2014-05-08

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick Lee ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC: C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

Abstract translation: 本申请涉及可用作抑制剂的化合物; 或其它可能调节含溴结构域的蛋白质（包括含有溴结构域的蛋白质4（BRD4））的活性，以及​​含有这些化合物的组合物和制剂，以及使用和制备这些化合物的方法。 化合物包括其中R1a，R1b，R2，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20160235748A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：US15000821

申请日：2016-01-19

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Constantine G. Boojamra ,  Hon Chung Hui ,  Petr Jansa ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC: A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

Abstract: The invention provides compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infection including Human respiratory syncytial virus infections.

公开(公告)号：US09255089B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US14227736

申请日：2014-03-27

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, and X are described herein.

Abstract translation: 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含溴结构域蛋白质的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或其它方式调节其含有活性的蛋白质的化学化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3和X在本文中描述的式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20150238501A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US14635830

申请日：2015-03-02

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Michael Sangi ,  Jay P. Parrish ,  Hon Chung Hui

IPC: A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections are provided. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Abstract translation: 提供了用于治疗病毒感染的化合物及其药学上可接受的盐和酯及其组合物。 化合物和组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人呼吸道合胞病毒感染。

公开(公告)号：US08946238B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13722962

申请日：2012-12-20

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Constantine G. Boojamra ,  Hon Chung Hui ,  Petr Jansa ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC: A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  A61K45/06 ,  C07D487/08 ,  A61K31/538 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561

Abstract: The invention provides compounds and pharmaceutically acceptable salts and esters and compositions thereof, for treating viral infections. The compounds and compositions are useful for treating Pneumovirinae virus infection including Human respiratory syncytial virus infections.

Abstract translation: 本发明提供了用于治疗病毒感染的化合物及其药学上可接受的盐和酯及其组合物。 化合物和组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染，包括人呼吸道合胞病毒感染。

公开(公告)号：US20140154240A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US13905410

申请日：2013-05-30

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Kerim Babaoglu ,  Constantine G. Boojamra ,  Eugene J. Eisenberg ,  Hon Chung Hui ,  Richard L. Mackman ,  Jay P. Parrish ,  Michael Sangi ,  Oliver L. Saunders ,  Dustin Siegel ,  David Sperandio ,  Hai Yang

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/65616

Abstract: The invention provides compounds of Formula I or Formula II: or a pharmaceutically acceptable salt or ester, thereof, as described herein. The compounds and compositions thereof are useful for treating Pneumovirinae virus infections. The compounds, compositions, and methods provided are particularly useful for the treatment of Human respiratory syncytial virus infections.

Abstract translation: 本发明提供了本文所述的式I或式II化合物或其药学上可接受的盐或酯。 其化合物及其组合物可用于治疗肺炎链球菌病毒感染。 提供的化合物，组合物和方法特别可用于治疗人呼吸道合胞病毒感染。