公开(公告)号：US07977333B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US10720702

申请日：2003-11-24

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen J. Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy K. Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen J. Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy K. Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D237/34 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted and pyridines and pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is phenyl or a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using these materials are also disclosed.

摘要翻译： 具有血管生成抑制活性的取代的吡啶和哒嗪和广义结构式，其中含有A，B，D，E和L的环是苯基或含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以被定义为独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。 还公开了含有这些材料的药物组合物，以及使用这些材料治疗具有异常血管生成或超敏性过程特征的病症的哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US20050256174A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11149332

申请日：2005-06-10

申请人： Jill Wood ,  Hanno Wild ,  Daniel Rogers ,  John Lyons ,  Michael Katz ,  Yolanda Caringal ,  Robert Dally ,  Wendy Lee ,  Roger Smith ,  Cheri Blum

发明人： Jill Wood ,  Hanno Wild ,  Daniel Rogers ,  John Lyons ,  Michael Katz ,  Yolanda Caringal ,  Robert Dally ,  Wendy Lee ,  Roger Smith ,  Cheri Blum

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/433 ,  C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07D409/00 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating tumors mediated by raf kinase, with substituted urea compounds, and such compounds per se.

摘要翻译： 治疗由raf激酶介导的肿瘤与取代的脲化合物及其化合物本身的方法。

公开(公告)号：US20130225620A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13593776

申请日：2012-08-24

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  James Crawford ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  James Crawford ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the formula I wherein A, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, Ra, Rb and n are as defined herein are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中A，Z，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10，R a，R b和n如本文所定义是PAK1的抑制剂。 还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130018033A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13393116

申请日：2010-08-27

申请人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

发明人： Ignacio Aliagas ,  Stefan Gradl ,  Janet Gunzner ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Guiling Zhao ,  Alexandre J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen Laird ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Steven Mark Wenglowsky

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/12 ,  A61P35/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/72 ,  A61P35/00 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20110086840A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12943225

申请日：2010-11-10

申请人： Zhonghua Pei ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Wendy Lee ,  Kirk D. Robarge

发明人： Zhonghua Pei ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Wendy Lee ,  Kirk D. Robarge

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I: wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, Y1 and Y2 and D have the meaning described herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and therapeutic uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，R3，A1，A2，A3，A4，Y1和Y2和D具有本文所述的含义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其治疗用途。

公开(公告)号：US07923456B2

公开(公告)日：2011-04-12

申请号：US12432529

申请日：2009-04-29

申请人： Stephen Price ,  Robert Heald ,  Wendy Lee ,  Mark E. Zak ,  Joanne Frances Mary Hewitt

发明人： Stephen Price ,  Robert Heald ,  Wendy Lee ,  Mark E. Zak ,  Joanne Frances Mary Hewitt

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/00 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazopyridines of formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to imidazopyridines which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑并吡啶与抗癌和/或抗炎活性，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的咪唑并吡啶类。 本发明提供了可用于抑制异常细胞生长或治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎性疾病的组合物和方法。 本发明还涉及将化合物用于体外，原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况的方法。

公开(公告)号：US06187799B1

公开(公告)日：2001-02-13

申请号：US09083399

申请日：1998-05-22

申请人： Jill E Wood ,  Hanno Wild ,  Daniel H Rogers ,  John Lyons ,  Michael Katz ,  Yolanda Caringal ,  Robert Dally ,  Wendy Lee ,  Roger A. Smith ,  Cheri Blum

发明人： Jill E Wood ,  Hanno Wild ,  Daniel H Rogers ,  John Lyons ,  Michael Katz ,  Yolanda Caringal ,  Robert Dally ,  Wendy Lee ,  Roger A. Smith ,  Cheri Blum

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Methods of treating tumors mediated by raf kinase, with substituted urea compounds, and such compounds per se.

摘要翻译： 治疗由raf激酶介导的肿瘤与取代的脲化合物及其化合物本身的方法。

公开(公告)号：US5407959A

公开(公告)日：1995-04-18

申请号：US152115

申请日：1993-11-12

申请人： Joseph F. Dellaria ,  Anwer Basha ,  Lawrence A. Black ,  Linda J. Chernesky ,  Wendy Lee

发明人： Joseph F. Dellaria ,  Anwer Basha ,  Lawrence A. Black ,  Linda J. Chernesky ,  Wendy Lee

IPC分类号： C07C275/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C335/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/06 ,  C07C275/30

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C275/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C335/20 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of structure ##STR1## where W is selected from the group consisting of ##STR2## where Q is oxygen or sulfur, R.sup.7 and R.sup.8 are independently selected from hydrogen and alkyl, or R.sup.7 and R.sup.8, together with the nitrogen atoms to which they are attached, define a radical of formula ##STR3## L.sup.1 and L.sup.2 are independently selected from a valence bond, alkylene, propenylene, and propynylene; R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 are independently selected from alkyl, alkoxy, haloalkyl, halogen, cyano, amino, alkoxycarbonyl, and dialkylaminocarbonyl; Y is oxygen, >NR.sup.11, where R.sup.11 is hydrogen or alkyl, or ##STR4## where n=0, 1, or 2; and R.sup.5 and R.sup.6 are alkyl, inhibit the biosynthesis of leukotrienes. These compounds are useful in the treatment or amelioration of allergic and inflammatory disease states.

摘要翻译： 结构的化合物，其中W选自其中Q是氧或硫，R7和R8独立地选自氢和烷基，或R7和R8与它们所在的氮原子一起 L1和L2独立地选自价键，亚烷基，亚丙烯基和亚丙炔基; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自烷基，烷氧基，卤代烷基，卤素，氰基，氨基，烷氧基羰基和二烷基氨基羰基。 Y是氧，NR 11，其中R 11是氢或烷基，或者其中n = 0,1或2; R5和R6是烷基，抑制白细胞三烯的生物合成。 这些化合物可用于治疗或改善过敏性和炎性疾病状态。

公开(公告)号：US08637537B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13593776

申请日：2012-08-24

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  James Crawford ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  James Crawford ,  Wendy Lee ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： Compounds having the formula I wherein A, Z, R1a, R1b, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, R10, Ra, Rb and n are as defined herein are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中A，Z，R 1a，R 1b，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 9，R 10，R a，R b和n如本文所定义是PAK1的抑制剂。 还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130039906A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13571595

申请日：2012-08-10

申请人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

发明人： Steven Do ,  Huiyong Hu ,  Aleksandr Kolesnikov ,  Wendy Lee ,  Vickie H. Tsui ,  Xiaojing Wang ,  Zhaoyang Wen

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61K31/664 ,  A61K31/69 ,  A61K31/436 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D231/00 ,  C07D519/00

摘要： Pyrazolo[3,4-c]pyridine compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are as defined herein, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

摘要翻译： 式I的吡唑并[3,4-c]吡啶化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2如本文所定义，可用于抑制Pim激酶， 由Pim激酶介导的癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。