公开(公告)号：US06506759B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09699515

申请日：2000-10-31

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A01N4360

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US5756534A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US454788

申请日：1995-05-31

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A01N43/36

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds of the formula: ##STR1## such as 3-isoquinolinecarboxamide,N-(,1-dimethylethyl)decahydro-2-�2-hydroxy-3-��2-methyl-3-(methysulfonyl)-1-oxopropyl!amino!-4-phenylbutyl!-, �3S-�2�2S*,3R*(R*)!,3.alpha.,4a.beta., 8 a.beta.!!- are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有下式的羟乙胺化合物的N-杂环部分：例如3-异喹啉甲酰胺，N - （（1-二甲基乙基）十氢-2- [2-羟基-3 - [[2-甲基-3-（甲磺酰基） -1-氧代丙基]氨基] -4-苯基丁基] - ，[3S- [2 [2S *，3R *（R *）]，3α，4aβ，8αβ] - 作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的， 特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5648364A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US408166

申请日：1995-03-21

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US5510349A

公开(公告)日：1996-04-23

申请号：US471898

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Ko-Chung Lin ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  Kathryn L. Reed ,  Robert M. Heintz ,  Michael Clare ,  John N. Freskos ,  Eric T. Sun

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Ko-Chung Lin ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  Kathryn L. Reed ,  Robert M. Heintz ,  Michael Clare ,  John N. Freskos ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C04B35/632 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Urea-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06683648B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10138534

申请日：2002-05-06

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07D40302

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： &agr;-and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06515024B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10011778

申请日：2001-12-11

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06337398B1

公开(公告)日：2002-01-08

申请号：US08542861

申请日：1995-10-13

申请人： Michael L Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07D29515

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives of the formula: wherein the substituents are as defined in the specification, are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 下式的琥珀酰氨基羟基氨基磺酰脲衍生物：其中取代基如说明书中所定义，作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂是有效的。

公开(公告)号：US5750648A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US253531

申请日：1994-06-03

申请人： Min S. Chang ,  Daniel P. Getman ,  Richard A. Mueller ,  James C. Ottinger ,  James C. Stolzenbach ,  John J. Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Gary A. Decrescenzo

发明人： Min S. Chang ,  Daniel P. Getman ,  Richard A. Mueller ,  James C. Ottinger ,  James C. Stolzenbach ,  John J. Talley ,  Michael L. Vazquez ,  Gary A. Decrescenzo

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/06165 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  A61K38/00

摘要： The present invention is directed to the preparation and use of retroviral protease inhibitors and combinations of retroviral protease inhibitors which are effective in preventing the replication of mammalian retroviruses, such as human immunodeficiency virus (HIV).

摘要翻译： 本发明涉及逆转录病毒蛋白酶抑制剂的制备和应用以及逆转录病毒蛋白酶抑制剂的组合，其可有效预防哺乳动物逆转录病毒如人免疫缺陷病毒（HIV）的复制。

公开(公告)号：US07232817B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US11235524

申请日：2005-09-27

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  C07D31/535 ,  C07D403/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5756498A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US589563

申请日：1996-01-11

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07C311/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D521/00 ,  C07D211/28 ,  A61K31/38 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/44 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： Sulfonylalkanoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. In accordance with the present invention, compounds of Formula (I) are disclosed ##STR1## wherein the substituents are as defined in the specification.

摘要翻译： 磺酰基烷酰基氨基羟基乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 根据本发明，公开了式（I）化合物，其中取代基如说明书中所定义。