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    Naphtho- and dihydrobenzo-thiophene derivatives as cytotoxic antitumor agents
    31.
    发明授权
    Naphtho- and dihydrobenzo-thiophene derivatives as cytotoxic antitumor agents 失效
    萘并 - 二氢苯并噻吩衍生物作为细胞毒性抗肿瘤剂

    公开(公告)号：US06337346B1

    公开(公告)日：2002-01-08

    申请号：US09651357

    申请日：2000-08-30

    申请人： Kuo-Hsiung Lee ,  Sheng-Chu Kuo

    发明人： Kuo-Hsiung Lee ,  Sheng-Chu Kuo

    IPC分类号： A61K3138

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D333/74

    摘要： Compounds useful as cytotoxic agents are selected from the group consisting of compounds of Formula I and compounds of Formula II: wherein: R1, R2, R3 and R4 are each independently selected from the group consisting of: hydrogen, alkyl, carboxy, alkoxy, hydroxyalkyl, alkylcarbonyl; alkylcarbonyloxy; alkyl substituted with alkylcarbonyloxy, thiophenylcarbonyl; nitro and cyano; thiophenyl and thiophenylthiophenyl, each of which may be unsubstituted or substituted with alkyl, carboxy, alkoxy, hydroxyalkyl, alkylcarbonyl; alkylcarbonyloxy; alkyl substituted with alkylcarbonyloxy, nitro or cyano; subject to the proviso that at least one of R1, R2, R3 and R4 is not hydrogen; A1 and A2 are each selected from the group consisting of: ═O, alkyl, alkoxy, and alkylcarbonyloxy; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. When A1 and A2 are ═O, the center ring has only two, and not three, double bonds.

    摘要翻译： 可用作细胞毒性剂的化合物选自式I化合物和式II化合物：其中：R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地选自氢，烷基，羧基，烷氧基，羟基烷基 ，烷基羰基; 烷基羰氧基 被烷基羰基氧基取代的烷基，硫代苯基羰基; 硝基和氰基; 硫代苯基和噻吩硫基苯基，其各自可以是未取代的或被烷基，羧基，烷氧基，羟烷基，烷基羰基取代; 烷基羰氧基 被烷基羰基氧基，硝基或氰基取代的烷基; 条件是R 1，R 2，R 3和R 4中的至少一个不是氢; A1和A2各自选自：= O，烷基，烷氧基和烷基羰基氧基; 及其药学上可接受的盐。 当A1和A2为= O时，中心环只有两个，而不是三个双键。

    Naphthoquinone antitumor compound and method
    32.
    发明授权
    Naphthoquinone antitumor compound and method 失效
    萘醌类抗肿瘤化合物及方法

    公开(公告)号：US06174918B1

    公开(公告)日：2001-01-16

    申请号：US09126624

    申请日：1998-07-30

    申请人： Kuo-Hsiung Lee ,  Sheng-Chu Kuo ,  Toshiro Ibuka

    发明人： Kuo-Hsiung Lee ,  Sheng-Chu Kuo ,  Toshiro Ibuka

    IPC分类号： A61K3121

    CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C233/76 ,  C07C2602/10

    摘要： The invention provides 1,4-naphthoquinone compounds and a method for inhibiting tumor cell growth in a subject by administering such compounds. The compounds are represented by the structures: where R1 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, phenyl, benzyl, phenethyl, or —(CH2)mCOOX, where m is 2 or 3 and X is H, methyl, or ethyl; R2 is halo or NHY, where Y is hydrogen, loweralkyl, halogenated lower alkyl, hydroxylated lower alkyl, lower dialkylaminoalkyl, phenyl, benzyl, or phenethyl; R3 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, phenyl, benzyl, phenethyl, or —(CH2)mCOOX, where m and X are as defined for R1 above; and R4 is hydrogen, lower alkyl, lower aminoalkyl, halogenated lower alkyl, phenyl, benzyl, or phenethyl.

    摘要翻译： 本发明提供1,4-萘醌化合物和通过施用这些化合物来抑制受试者的肿瘤细胞生长的方法。 化合物由以下结构表示：其中R1是低级烷基，卤代低级烷基，苯基，苄基，苯乙基或 - （CH2）mCOOX，其中m是2或3，X是H，甲基或乙基; R2是卤素或NHY，其中Y是氢，低级烷基，卤代低级烷基，羟基化的低级烷基，低级二烷基氨基烷基，苯基，苄基或苯乙基; R3是低级烷基，卤代低级烷基，苯基，苄基，苯乙基或 - （CH2）mCOOX，其中m和X如上述R1所定义; 和R4是氢，低级烷基，低级氨基烷基，卤代低级烷基，苯基，苄基或苯乙基。

    Mammalian DNA topoisomerase II inhibitor and method
    33.
    发明授权
    Mammalian DNA topoisomerase II inhibitor and method 失效
    哺乳动物DNA拓扑异构酶II抑制剂和方法

    公开(公告)号：US5426224A

    公开(公告)日：1995-06-20

    申请号：US32867

    申请日：1993-03-18

    申请人： Kuo-Hsiung Lee ,  Kenneth F. Bastow

    发明人： Kuo-Hsiung Lee ,  Kenneth F. Bastow

    IPC分类号： C07C233/32 ,  C07C233/76 ,  C07C233/65

    CPC分类号： C07C233/32 ,  C07C233/76 ,  C07C2103/30

    摘要： A novel antiproliferative drug and methods are disclosed. The drug has the general structural formula: ##STR1## where R1=OR.sub.1 ', SR.sub.1 ', or N(R.sub.1 'R.sub.1 ").sub.2, where R.sub.1 ' and R.sub.1 " are H or lower alkyl groups, and R.sub.2 is an acylamino, or aroylamino group. The compound is useful for inhibiting cell proliferation in drug-resistant tumor cells. Also disclosed is a method of chemical converting a colchicine derivative to form an active inhibitor of DNA topisomerase II.

    摘要翻译： 公开了一种新型抗增生药物和方法。 该药物具有以下通式结构式：其中R1 = OR1'，SR1'或N（R1'R1“）2，其中R1'和R1”为H或低级烷基，R2为 是酰氨基或芳酰氨基。 该化合物可用于抑制耐药肿瘤细胞中的细胞增殖。 还公开了将秋水仙碱衍生物化学转化以形成DNA拓扑异构酶II的活性抑制剂的方法。

    SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY OF ARYL AND HETEROARYL-QUINOLIN DERIVATIVES
    34.
    发明申请
    SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY OF ARYL AND HETEROARYL-QUINOLIN DERIVATIVES 有权
    芳基和喹啉衍生物的合成和反应活性

    公开(公告)号：US20120015908A1

    公开(公告)日：2012-01-19

    申请号：US13181978

    申请日：2011-07-13

    申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

    发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

    IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/47 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4741 ,  C07F9/60 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D215/233 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

    摘要： A compound of Formula I is disclosed as follows: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate, or metabolite thereof, wherein R is hydrogen, P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), P(═O)(OM)2, P═O(O2M), S(═O)(OH)2, S(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, S(═O)(OH)(OM), S(═O)(OM)2; M is a monovalent or divalent metal ion, or alkylammonium ion; W is (C6-C20)aryl, (C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)heteroaryl, hydroxy(C6-C20)aryl, hydroxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)heteroaryl, halo(C6-C20)aryl, halo(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)aryl, or (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)heteroaryl, and their OR8 substutes; R5 is (C1-C18alkoxy, hydrogen, hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, or R5 and R6 are (C1-C18)dioxy provided that R7 is hydrogen; R6 is hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or ORR, (C1-C18)alkoxy, (C1-C18)alkylamino, or (C1-C18)cycloalkylamino, or R6 and R7 are (C1-C18)dioxy provided that R5 is hydrogen; R7 is hydrogen, halo or OR8, hydroxyl, or O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl; and R8 is P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), or P(═O)(OM)2, P═O(O2M).

    摘要翻译： 式I的化合物公开如下：或其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或代谢物，其中R是氢，P（= O）（OH）2，P（= O）（O（C 1 -C 18） ）亚烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM），P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M） S（ΟO）（O（C1-C18）亚烷基（C6-C20）芳基）2，S（═0）（OH）（OM），S（ΟO）（OM） M是一价或二价金属离子或烷基铵离子; W是（C 6 -C 20）芳基，（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20） 羟基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）亚烷基二氧基 C 1 -C 20烷基氨基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基， 杂芳基，（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）芳基或（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）杂芳基及其OR8分子; R5是（C1-C18烷氧基，氢，羟基，O-（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基，卤素或OR8或R5和R6是（C1-C18）二氧基，条件是R7是氢; R6是羟基 ，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，卤素或ORR，（C 1 -C 18）烷氧基，（C 1 -C 18）烷基氨基或（C 1 -C 18）环烷基氨基或R 6和R 7为 其中R 5为氢，R 7为氢，卤素或OR 8，羟基或O-（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基; R 8为P（= O）（OH）2，P （O）（O（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM）或P（= O）（OM）2，P = O（O2M）。

    Composition for treating cancer cells and synthetic method for the same
    35.
    发明授权
    Composition for treating cancer cells and synthetic method for the same 有权
    用于治疗癌细胞的组合物及其合成方法

    公开(公告)号：US07842721B2

    公开(公告)日：2010-11-30

    申请号：US11844752

    申请日：2007-08-24

    申请人： An-Shen Lin ,  Yang-Chang Wu ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Fang-Rong Chang

    发明人： An-Shen Lin ,  Yang-Chang Wu ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Fang-Rong Chang

    IPC分类号： A01N43/16 ,  C07D311/92

    CPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/30 ,  C07D311/78

    摘要： A pharmaceutical composition having a cytotoxic effect to a cancer cell is provided. The pharmaceutical composition includes a flavonoid compound having a formula as wherein B ring is a 4-oxo-cyclohexa-2,5-dienyl group, and any one of R1-R12 is one selected from a group consisting of hydrogen group, hydroxyl group, C1-C20 alkyl group, C1-C20 ether group, C1-C20 ester group, carboxyl group, halogen and sugar. The flavonoid compound is obtained from a chemical method being one of a total synthesis method and a semi-synthesis method.

    摘要翻译： 提供了具有对癌细胞的细胞毒性作用的药物组合物。 该药物组合物包含具有下式的类黄酮化合物，其中B环是4-氧代 - 环己二烯-2,5-二烯基，R1-R12中的任何一个选自氢基，羟基， C1-C20烷基，C1-C20醚基，C1-C20酯基，羧基，卤素和糖。 类黄酮化合物是从全合成法和半合成法之一的化学方法得到的。

    COMPOSITION FOR TREATING CANCER CELLS AND SYNTHETIC METHOD FOR THE SAME
    38.
    发明申请
    COMPOSITION FOR TREATING CANCER CELLS AND SYNTHETIC METHOD FOR THE SAME 有权
    用于治疗癌细胞的组合物及其合成方法

    公开(公告)号：US20090054516A1

    公开(公告)日：2009-02-26

    申请号：US11844752

    申请日：2007-08-24

    申请人： Yang-Chang Wu ,  An-Shen Lin ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Fang-Rong Chang

    发明人： Yang-Chang Wu ,  An-Shen Lin ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Fang-Rong Chang

    IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/80

    CPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/30 ,  C07D311/78

    摘要： A pharmaceutical composition having a cytotoxic effect to a cancer cell and a method for the same are provided. The pharmaceutical composition comprises a flavonoid compound having at least one of the following formulas: wherein B ring is a 4-oxo-cyclohexa-2,5-dienyl group, and any one of R1-R12 is one selected from a group consisting of hydrogen group, hydroxyl group, C1-C20 alkyl group, C1-C20 ether group, C1-C20 ester group, carboxyl group, halogen and sugar.

    摘要翻译： 提供了对癌细胞具有细胞毒性作用的药物组合物及其制备方法。 所述药物组合物含有具有下列通式之一的至少一种的类黄酮化合物：其中B环为4-氧代 - 环己二烯-2,5-二烯基，R1-R12中的任一个为选自氢 基团，羟基，C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20醚基，C 1 -C 20酯基，羧基，卤素和糖。