公开(公告)号：US07951836B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11818676

申请日：2007-06-15

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D403/10 ,  C07D407/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, X, n, and m are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for treating neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，n和m如本文所定义，及其药学上可接受的酸加成盐，含有它们的药物组合物，以及治疗神经和神经精神障碍 。

公开(公告)号：US20080076806A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11893932

申请日：2007-08-17

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4409 ,  C07C233/31 ,  C07D211/04 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D261/18 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/44 ,  C07D335/18

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, and n are as defined herein and the dotted line denotes an optional bond and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，X和n如本文所定义，虚线表示任选的键及其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。

公开(公告)号：US20080058331A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11895097

申请日：2007-08-23

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/164 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  C07C233/00 ,  C07D261/06 ,  C07D307/02 ,  C07D333/02 ,  C07D333/50 ,  C07D317/44 ,  C07D295/00 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C237/12 ,  C07C255/57 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D317/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, and X are as defined herein or to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, with the exception of 4-methoxy-N-[2-oxo-2-(phenylamino)ethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-[2-[5-chloro-2-methoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-benzamide, 4-methyl-N-[2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide, N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-methyl-N-[2-[(4-methylphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-phenyl-benzamide, 4-chloro-N-(2-oxo-2-[(2,4,6-trichlorophenyl)amino]ethyl]-N-benzamide and N-[2-[(2,4-dimethoxyphenyl)amino]-2-oxoethyl]-N-[(2-fluorophenyl)methyl]-benzeneacetamide. The compounds are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 和X如本文所定义，或其药学上可接受的酸加成盐，除了4-甲氧基-N- [2-氧代-2-（苯基氨基）乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N- [2- [5-氯-2-甲氧基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N - 苯甲酰胺，4-甲基-N- [2-氧代-2 - [（2,4,6-三氯苯基）氨基]乙基] -N-苯甲酰胺，N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2 - 氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-甲基-N- [2 - [（4-甲基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N-苯基 - 苯甲酰胺，4-氯-N-（2-氧代 - 2 - [（2,4,6-三氯苯基）氨基]乙基] -N-苯甲酰胺和N- [2 - [（2,4-二甲氧基苯基）氨基] -2-氧代乙基] -N - [（2-氟苯基） 甲基] - 苯乙酰胺。这些化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。

公开(公告)号：US20070299071A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11818676

申请日：2007-06-15

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5355 ,  C07C233/64 ,  C07D207/04 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D403/10 ,  C07D407/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, X, n, and m are as defined herein and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them, and to methods for treating neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，n和m如本文所定义 及其药学上可接受的酸加成盐，含有它们的药物组合物，以及治疗神经和神经精神障碍的方法。

公开(公告)号：US20060178381A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11343365

申请日：2006-01-31

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, and are defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，和在本说明书中定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US20060160788A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11332999

申请日：2006-01-17

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/397 ,  C07D211/44 ,  C07D207/02 ,  C07D205/02

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, n, and m, are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1) and are useful for the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，n和m的式I化合物如 规格及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物是甘氨酸转运蛋白1（GlyT-1）的良好抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20060148797A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11302403

申请日：2005-12-13

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, and Ar; are as defined in the specification. The invention also provides pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and methods for the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders, such as schizophrenia, cognitive impairment, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 2和Ar; 如说明书中所定义。 本发明还提供其药学上可接受的酸加成盐以及用于治疗神经和神经精神疾病如精神分裂症，认知障碍和阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20060128713A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11297597

申请日：2005-12-08

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  C07D498/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I and R1, R′,; R″, R2, R3, R4, R5, R6, R7, m and n are as defined in the specification, and to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment of neurological and neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式I和R 1，R'的化合物; R“，R”2，R 3，R 4，R 5，R 6， R 7，R 7，m和n如说明书中所定义，及其药学活性的酸加成盐。 本发明的化合物可用于治疗神经和神经精神障碍。

公开(公告)号：US20110144097A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12959412

申请日：2010-12-03

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基] - 酰胺 ，它们的制造，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20100210592A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12703802

申请日：2010-02-11

申请人： Sabine Kolczewski ,  Hans-Peter Marty ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Henri Stalder

发明人： Sabine Kolczewski ,  Hans-Peter Marty ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Henri Stalder

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  C07D211/22 ,  C07D239/26 ,  C07D413/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/695

CPC分类号： A61K31/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/68 ,  C07C217/70 ,  C07C233/43 ,  C07C237/30 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/46 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to the use of compounds of formula I wherein the substituents are described in the description and claims for the treatment of psychoses, dysfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia, attention deficit disorders or Alzheimer's disease. The invention also relates to some compounds of formula I and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物的用途，其中取代基在描述和权利要求中描述用于治疗精神病，记忆障碍和学习功能障碍，精神分裂症，痴呆，注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。 本发明还涉及一些式I化合物和含有它们的药物组合物。