公开(公告)号：US5691332A

公开(公告)日：1997-11-25

申请号：US699177

申请日：1996-08-19

申请人： David A. Claremon ,  Roger M. Freidinger ,  Nigel Liverton ,  Harold G. Selnick ,  Garry R. Smith

发明人： David A. Claremon ,  Roger M. Freidinger ,  Nigel Liverton ,  Harold G. Selnick ,  Garry R. Smith

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D243/12 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D243/12

摘要： This invention is concerned with novel compounds represented by structural formula I ##STR1## which are useful in the treatment of arrhythmia.

公开(公告)号：US5658901A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US516226

申请日：1995-08-17

申请人： David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Harold G. Selnick

发明人： David A. Claremon ,  Nigel Liverton ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P9/06 ,  C07D243/24 ,  C07D243/20

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06

摘要： This invention is concerned with novel compounds represented by structural formula I ##STR1## where X and Y are independently hydrogen, chloro, fluoro, bromo, iodo, or trifluoromethyl and n is 0, 1 or 2;R is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, iodo, or trifluoromethyl, methyl, or methoxy; andthe racemates, mixtures of enantiomers, individual diastereomers or individual enantiomers with all isomeric forms and pharmaceutically acceptable salts, hydrates or crystal forms thereof, which are antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式I表示的新化合物，其中X和Y独立地是氢，氯，氟，溴，碘或三氟甲基，n是0,1或2; R为氢，氟，氯，溴，碘或三氟甲基，甲基或甲氧基; 以及具有所有异构体形式的外消旋物，对映体的混合物，单独的非对映异构体或单独的对映异构体，以及其抗心律失常药物的药学上可接受的盐，水合物或晶体形式。

公开(公告)号：US5439914A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：US198940

申请日：1994-02-18

申请人： David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

发明人： David A. Claremon ,  Gerald S. Ponticello ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/06 ,  C07D221/20 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D491/10

摘要： Compounds of the general structural formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof, wherein;X is O or CH.sub.2R.sup.1 is H if R.sup.2 is not H or if R.sup.2 is H then R.sup.1 is ##STR2## R.sup.2 is --H if R.sup.1 is not H or if R.sup.1 is H then R.sup.2 is; ##STR3## and R.sup.3 is ##STR4## are Class HI antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 通式结构式：化合物或其药学上可接受的盐，水合物或结晶形式，其中： X为O或CH2如果R2不为H，则R1为H，或者如果R2为H，则R1为，如果R1不为H，则R2为-H，或者如果R1为H，则为R2。 而且图像是“IMAGE”，“IMA”是R3类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5188830A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US517915

申请日：1990-04-02

申请人： Joseph G. Atkinson ,  David A. Claremon ,  John J. Baldwin ,  Paul A. Friedman ,  David C. Remy ,  Andrew M. Stern

发明人： Joseph G. Atkinson ,  David A. Claremon ,  John J. Baldwin ,  Paul A. Friedman ,  David C. Remy ,  Andrew M. Stern

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K38/43

CPC分类号： A61K38/49 ,  A61K31/335 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C12Y304/21068

摘要： Certain Factor XIIIa inhibitor compounds have been discovered which have been found to be useful in the lysis of blood clots and thus adaptable for administration in thrombolytic therapy either alone or together with plasminogen activator.

摘要翻译： 已经发现已经发现某些因子XIIIa抑制剂化合物可用于溶血裂解血凝块，因此适用于单独或与纤溶酶原激活剂一起在溶栓治疗中施用。

公开(公告)号：US5152988A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US657921

申请日：1991-02-20

申请人： David A. Claremon ,  David C. Remy ,  John J. Baldwin

发明人： David A. Claremon ,  David C. Remy ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The use of imidazoles of the formula ##STR1## and imidazolium salts of the formula ##STR2## in thromobolytic therapy are described.

摘要翻译： 描述了在溶栓治疗中使用式IMAMA的咪唑和式“IMAGE”的咪唑鎓盐。

公开(公告)号：US5047416A

公开(公告)日：1991-09-10

申请号：US386645

申请日：1989-07-31

申请人： David C. Remy ,  John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Stella W. King

发明人： David C. Remy ,  John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Stella W. King

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02 ,  C07D231/18 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D231/18 ,  C07D249/12 ,  C07D471/04

摘要： Azole compounds including azoles and azolium salts, and their use as transglutaminase inhibitors are disclosed.

公开(公告)号：US4968713A

公开(公告)日：1990-11-06

申请号：US386642

申请日：1989-07-31

申请人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

发明人： John J. Baldwin ,  David C. Remy ,  David A. Claremon

IPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/415

摘要： A method for inhibiting transglutaminase activity, especially Factor XIIIa activity with certain imidazole compounds is described. The imidazole compounds are those selected from(A) a imidazole having the formula ##STR1## or its acid addition salt, and ##STR2## wherein: R is hydrogen or lower alkyl;R.sup.1 is lower alkyl;R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or lower alkyl;R.sup.4 is lower alkyl; andX is the negative radical of a pharmaceutically acceptable salt.Also described are compositions suitable for use in inhibiting transglutaminase activity.

公开(公告)号：US4677101A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US535502

申请日：1983-09-26

申请人： David A. Claremon ,  David E. McClure

发明人： David A. Claremon ,  David E. McClure

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P21/02 ,  C07D211/90 ,  C07D223/06 ,  C07D413/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07F7/18 ,  C07D491/06 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D211/90 ,  C07D223/06 ,  C07D487/14 ,  C07D491/04 ,  C07F7/1856 ,  Y10S514/929

摘要： Substituted dihydroazepines, their preparation, and the use thereof as calcium channel blockers are disclosed.

摘要翻译： 公开了取代的二氢吖庚因及其制备方法及其作为钙通道阻断剂的用途。

公开(公告)号：US08927715B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US12310457

申请日：2007-08-24

申请人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

发明人： David A. Claremon ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Salvacion Cacatian ,  Wei He ,  Robert Simpson ,  Zhenrong Xu ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P15/08 ,  C07D211/26 ,  C07D413/06 ,  C07D211/22 ,  C07D491/107 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D401/08 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I*), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I *）的新化合物，其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US08883778B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13381123

申请日：2010-06-30

申请人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： David A. Claremon ,  Katerina Leftheris ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/10

摘要： Disclosed are compounds represented by Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, enantiomers or diastereomers thereof for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. Values for the variables of Formula (I) are defined herein.

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体。 还公开了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐，对映异构体或非对映异构体的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 式（I）的变量的值在本文中定义。