公开(公告)号：US20140350065A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14263237

申请日：2014-04-28

Applicant: Ligand Pharmaceuticals Incorporated

Inventor： Lin Zhi

IPC: C07D207/16

CPC classification number: C07D207/09 ,  A61K31/401 ,  A61K31/402 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/401

Abstract: Provided herein are compounds that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors. Also provided are methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

Abstract translation: 本文提供了结合雄激素受体和/或调节雄激素受体活性的化合物。 还提供了制备和使用这些化合物的方法。 还提供了包括这些化合物的组合物和用于制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20140243324A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US13885148

申请日：2011-11-17

Applicant: Reid P. Bissonnette ,  Andrew R. Hudson ,  Keith B. Marschke ,  Deepa Rungta ,  Lin Zhi

Inventor： Reid P. Bissonnette ,  Andrew R. Hudson ,  Keith B. Marschke ,  Deepa Rungta ,  Lin Zhi

IPC: C07C243/38 ,  C07D207/327 ,  C07D233/61 ,  C07D209/08 ,  C07D491/113 ,  C07D207/27 ,  C07D235/18 ,  C07D413/04 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D317/68 ,  C07D295/155

CPC classification number: C07C243/38 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/194 ,  A61K31/36 ,  A61K31/402 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D233/61 ,  C07D235/18 ,  C07D295/155 ,  C07D317/68 ,  C07D401/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D491/113

Abstract: The present invention relates to uses of small molecule mimetics of hematopoietic growth factors. In particular the present invention relates to uses of small molecule mimetics of erythropoietin.

Abstract translation: 本发明涉及造血生长因子的小分子模拟物的用途。 特别地，本发明涉及促红细胞生成素的小分子模拟物的用途。

公开(公告)号：US07727980B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11344690

申请日：2006-01-31

Applicant: Lin Zhi ,  Cornelis Arjan Van Oeveren

Inventor： Lin Zhi ,  Cornelis Arjan Van Oeveren

IPC: A61K31/48 ,  C07D215/38

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: This invention relates to non-steroidal tricyclic compounds that are modulators of androgen receptors and to methods for making and using such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为雄激素受体调节剂的非甾体三环化合物以及制备和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US6093821A

公开(公告)日：2000-07-25

申请号：US943853

申请日：1997-10-08

Applicant: Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

Inventor： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi

IPC: C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D215/38

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

Abstract translation: 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US6001846A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US24986

申请日：1998-02-17

Applicant: James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Josef D. Riggenberg ,  Erick M. Carreira

Inventor： James P. Edwards ,  Todd K. Jones ,  Josef D. Riggenberg ,  Erick M. Carreira

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/47 ,  C07D471/02

CPC classification number: C07D491/04

Abstract: A method for preparing 1,2-dihydroquinolines that is more flexible than the Skraup reaction is provided. The method comprises treating an ortho-alkenyl aniline with a ketone in the presence of a Lewis acid. Novel intermediates and products of this method useful as steroid receptor modulators, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof are also claimed.

Abstract translation: 提供了一种制备比Skraup反应更灵活的1,2-二氢喹啉的方法。 该方法包括在路易斯酸存在下用酮处理邻 - 烯基苯胺。 还要求保护这种新型中间体和用于类固醇受体调节剂的该方法的产物，以及药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US5972881A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US979725

申请日：1997-11-26

Applicant: Richard A. Heyman ,  Rosemary Cesario ,  Ranjan Mukherjee

Inventor： Richard A. Heyman ,  Rosemary Cesario ,  Ranjan Mukherjee

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07C251/48 ,  C07D221/08 ,  C07D265/34 ,  C07D311/92 ,  C07D317/30 ,  G01N33/50 ,  A61K31/19 ,  A61K31/435

CPC classification number: G01N33/5044 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C251/48 ,  C07C57/50 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07C65/36 ,  C07D221/08 ,  C07D265/34 ,  C07D311/92 ,  C07D317/30 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5038 ,  G01N33/5073 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/24 ,  G01N2500/00

Abstract: This invention relates to methods and compositions for the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus using an RXR agonist alone or in combination with a PPAR.gamma. agonist such as a thiazolidinedione compound.

公开(公告)号：US5696133A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465556

申请日：1995-06-05

Applicant: Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

Inventor： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC: C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiting steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

Abstract translation: 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5585244A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US258851

申请日：1994-06-10

Applicant: Elizabeth A. Allegretto ,  J. Wesley Pike

Inventor： Elizabeth A. Allegretto ,  J. Wesley Pike

IPC: C07K14/705 ,  C07K16/28 ,  G01N33/53 ,  C07K16/18

CPC classification number: C07K14/70567 ,  C07K16/2857

Abstract: The present invention features peptides derived from RXRX, and antibodies elicited by the peptides. These antibodies bind specifically to RXRX subtypes in its native, functional conformation. Methods are disclosed for detection of RXRX with the antibodies in immunological assays. In addition, this invention describes a hormone-binding immunoprecipitation assay which utilizes both the retinoid receptor subtype specific antibodies and retinoid receptor ligands to detect and measure RXR and RAR subtypes in a sample. A method is also disclosed for determining the profile of retinoid receptor subfamily members with the retinoid receptor ligands.

Abstract translation: 本发明具有衍生自RXRX的肽和由肽引发的抗体。 这些抗体以其天然功能构象特异性结合RXRX亚型。 公开了用于在免疫测定中用抗体检测RXRX的方法。 此外，本发明描述了激素结合免疫沉淀测定法，其利用类视黄醇受体亚型特异性抗体和类视黄醇受体配体来检测和测量样品中的RXR和RAR亚型。 还公开了一种用于确定类视黄醇受体亚族成员与类视黄醇受体配体的概况的方法。

公开(公告)号：US5567855A

公开(公告)日：1996-10-22

申请号：US230939

申请日：1994-04-21

Applicant: Steven K. White ,  Chan K. Hwang ,  David T. Winn

Inventor： Steven K. White ,  Chan K. Hwang ,  David T. Winn

IPC: C07C45/47 ,  C07C45/60 ,  C07C47/225 ,  C07C51/00

CPC classification number: C07C403/20 ,  C07C403/14 ,  C07C45/60 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/16

Abstract: Methods for stereospecific synthesis of 9-cis olefins and retinoids. In one particular aspect, a cis olefin is generated via a lactol ring opening with complete retention of double bond configuration.

Abstract translation: 立体特异性合成9-顺式烯烃和类视色素的方法。 在一个特定的方面，通过具有完全保留双键构型的内酯醇环开口产生顺式烯烃。

公开(公告)号：US5508456A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US250373

申请日：1994-05-27

Applicant: Marcus F. Boehm

Inventor： Marcus F. Boehm

IPC: C07B59/00 ,  C07C403/20 ,  G01N33/60 ,  C11C3/00

CPC classification number: G01N33/60 ,  C07B59/001

Abstract: Methods for the synthesis of 9-cis monotritium-labeled retinoids, and their use in the discovery of Retinoid X Receptor ligands are provided. In addition, 9-cis monotritium-labeled retinoids, as well as novel intermediates and tritium-labeled intermediates formed during the synthesis of 9-cis monotritium-labeled retinoids are also provided.

Abstract translation: 提供9-顺式单萜标记的类视色素的合成方法及其在发现维甲酸X受体配体中的用途。 此外，还提供9-顺式单萜标记的类视黄醇，以及在合成9-顺式单萜标记的类视色素期间形成的新型中间体和氚标记的中间体。