公开(公告)号：US20120122886A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13359330

申请日：2012-01-26

申请人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

发明人： Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang ,  Michael Patrick Dillon ,  Yingjie Lai

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07C233/69 ,  A61P1/00 ,  C07D285/06 ,  A61K31/4192 ,  A61P29/00 ,  A61K31/166 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D285/06 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted thiadiazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的噻二唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20110245271A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13162378

申请日：2011-06-16

申请人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Ronald Charles Hawley ,  Minmin Yang

发明人： Li Chen ,  Michael Patrick Dillon ,  Lichun Feng ,  Ronald Charles Hawley ,  Minmin Yang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D249/06 ,  A61K31/4192 ,  A61P25/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted triazolyl, and R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的三唑基，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还公开了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US08008313B2

公开(公告)日：2011-08-30

申请号：US11509921

申请日：2006-08-25

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Anthony P. D. W. Ford ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Amy Geraldine Moore ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/538 ,  Y10S514/826

摘要： Methods for treating respiratory and gastrointestinal diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的呼吸道和胃肠道疾病的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐， 其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US07858632B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11071555

申请日：2005-03-03

申请人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

发明人： Chris Allen Broka ,  David Scott Carter ,  Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Alam Jahangir ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Daniel Warren Parish

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds and methods for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist, the methods comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, wherein D, X, Y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein.

摘要翻译： 用于治疗由P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂介导的疾病的化合物和方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或 其前体药物，其中D，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。

公开(公告)号：US20100144758A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12634031

申请日：2009-12-09

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Daisy Joe Du Bois ,  Yingjie Lai ,  Ronald Charles Hawley ,  Beihan Wang

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Daisy Joe Du Bois ,  Yingjie Lai ,  Ronald Charles Hawley ,  Beihan Wang

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P31/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The application discloses compounds of the Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, X, R1, R2 R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

摘要翻译： 本申请公开了式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如本文所定义。 还提供了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090270389A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12387181

申请日：2009-04-29

申请人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

发明人： Frederick Brookfield ,  Florence Eustache ,  Michael Patrick Dillon ,  David Michael Goldstein ,  Leyi Gong ,  Xiaochun Han ,  Joan Heather Hogg ,  Jaehyeon Park ,  Deborah Carol Reuter ,  Eric Brian Sjogren

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This application discloses novel pyrimidinyl pyridone derivatives according to formula I, wherein A, R1, R2, R3, and m are defined as described herein, which inhibit JNK. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with excessive JNK activity. The compounds are useful to treat autoimmune, inflammatory, metabolic, and neurological diseases as well as cancer. Also disclosed are compositions comprising the compound of formula I and methods of treatment comprising administering a therapeutically effective amount of the compound of formula I to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本申请公开了根据式I的新型嘧啶基吡啶酮衍生物，其中A，R1，R2，R3和m如本文所述限定，其抑制JNK。 本文公开的化合物可用于调节JNK的活性并治疗与过量JNK活性相关的疾病。 这些化合物可用于治疗自身免疫性，炎性，代谢和神经疾病以及癌症。 还公开了包含式I化合物和治疗方法的组合物，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US06979696B2

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10841288

申请日：2004-05-07

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Amy Geraldine Moore ,  Counde O'Yang ,  Yansheng Zhai

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Clara Jeou Jen Lin ,  Amy Geraldine Moore ,  Counde O'Yang ,  Yansheng Zhai

IPC分类号： A61P13/00 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds which are alpha-1 receptor agonists, preferably alpha-1A/L receptor agonists, and which are represented by Formula I: wherein m, A, X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the specification; or individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, methods for their use as therapeutic agents, and methods of preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及作为α-1受体激动剂，优选α-1A / L受体激动剂的化合物，其由式I表示：其中m，A，X，Y，R 1，R R 3，R 4，R 4和R 5如说明书中所定义; 或各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其用作治疗剂的方法及其制备方法。

公开(公告)号：US06599900B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US10143431

申请日：2002-05-10

申请人： Hai-Ying Cai ,  Michael Patrick Dillon ,  Guido Galley ,  Annick Goergler ,  Sabine Kolczewski ,  Dawn Muszynski Barsy

发明人： Hai-Ying Cai ,  Michael Patrick Dillon ,  Guido Galley ,  Annick Goergler ,  Sabine Kolczewski ,  Dawn Muszynski Barsy

IPC分类号： C07D49810

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/537

摘要： The invention relates to compounds of the general formula wherein (R1)n is independently from from each other halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R2 is hydrogen, lower alkyl, lower halogen-alkyl, —(CH2)m—OH, —(CH2)m—NR2, —(CH2)mO-lower alkyl, —(CH2)m—C(O)—NR2, or is —(CH2)m-6-membered heteroaryl, optionally substituted by one or more lower alkoxy, —(CH2)m-5 or 6-membered not aromatic heterocyclyl, optionally substituted by hydroxy or lower alkyl; R is hydrogen or lower alkyl and may be the same or different in case of R2; n is 0, 1, or 2; m is 0, 1, 2, 3 or 4; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have a good affinity to the NK-1 receptor and they are therefore suitable for the treatment of diseases, related to this receptor.

摘要翻译： 本发明涉及通式化合物（R1）的化合物，n彼此独立地为卤素，低级烷基或低级烷氧基; R2为氢，低级烷基，低级卤代烷基， - （CH2）m-OH， - （CH2 ）m-NR 2， - （CH 2）m O - 低级烷基， - （CH 2）m C（O）-NR 2或 - （CH 2）m-6-元杂芳基，任选被一个或多个低级烷氧基取代， - ）m-5或6元不是芳族杂环基，任选被羟基或低级烷基取代; R是氢或低级烷基，在R2的情况下可以相同或不同; n是0,1或2; m是0 ，1,2,3或4;及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物对NK-1受体具有良好的亲和性，因此它们适用于治疗与该受体有关的疾病。

公开(公告)号：US09440956B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US13911369

申请日：2013-06-06

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Nancy Elisabeth Krauss

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Nancy Elisabeth Krauss

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D209/08 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, X, Y, Z, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

公开(公告)号：US20150191487A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：US14151680

申请日：2014-01-09

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Ronald Charles Hawley ,  Li Chen ,  Lichun Feng ,  Minmin Yang

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D241/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D257/04 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted tetrazolyl, R2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1为任选取代的四唑基，R 2为任选取代的苯基，任选取代的吡啶基或任选取代的噻吩基，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义。 还提供了使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗剂相关疾病的方法和制备该化合物的方法。