公开(公告)号：US07544808B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11773506

申请日：2007-07-05

申请人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

发明人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  A23K20/168 ,  A23K50/40 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, J, K, Z, R, Ra, Rb, Rc, Rd, Rq, Rw, m and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供了新的非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括肥胖，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式（I ）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中B，J，K，Z，R，Ra，Rb，Rc，Rd，Rq，Rw，m和n在本文中定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07541362B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11634574

申请日：2006-12-06

申请人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

发明人： Karnail S. Atwal ,  Wayne Vaccaro ,  John Lloyd ,  Heather Finlay ,  Lin Yan ,  Rao S. Bhandaru

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Novel heterocyclic dihydropyrimidine compounds useful as inhibitors of potassium channel function (especially inhibitors of the Kv1 subfamily of voltage gated K+ channels, especially inhibitors Kv1.5 which has been linked to the ultra-rapidly activating delayed rectifier K+ current IKur), methods of using such compounds in the prevention and treatment of arrhythmia and IKur-associated conditions, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 可用作钾通道功能抑制剂的新型杂环二氢嘧啶化合物（特别是电压门控K +通道的Kv1亚族抑制剂，特别是与超快速激活延迟整流K +电流IKur连接的抑制剂Kv1.5），使用 预防和治疗心律失常和IKur相关病症的化合物，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07173031B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06995181B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10621909

申请日：2003-07-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有结构

公开(公告)号：US20060004006A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06511977B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09670285

申请日：2000-09-25

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： C07D491052

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure where A, B, D, Q, X1, R, R1, X2 and R2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 吲哚类，苯并吡喃类及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，具有其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 1，X 2和R 2如本文所定义的结构。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。

公开(公告)号：US6150356A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US375955

申请日：1999-08-17

申请人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

发明人： John Lloyd ,  Heather J. Finlay ,  Wayne Vaccaro ,  Karnail S. Atwal ,  Michael F. Gross ,  Kerry L. Spear

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/06 ,  C07C303/40 ,  C07C311/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/20 ,  C07D215/42 ,  C07D311/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： Indanes, benzopyrans and analogues thereof are potassium channel inhibitors and blockers of IKur and have the structure ##STR1## where A, B, D, Q, X.sup.1, R, R.sup.1, X.sup.2 and R.sup.2 are as defined herein. These compounds are useful as antiarrhythmic agents. In addition, a method is provided for preventing cardiac arrhythmia employing the above compounds.

摘要翻译： 茚，苯并吡喃及其类似物是IKur的钾通道抑制剂和阻断剂，并且具有其中A，B，D，Q，X 1，R 1，R 1，X 2和R 2如本文所定义的结构。 这些化合物可用作抗心律失常药。 此外，提供了一种用于预防使用上述化合物的心律失常的方法。