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    Caspase inhibitors and uses thereof
    42.
    发明授权
    Caspase inhibitors and uses thereof 失效
    胱天蛋白酶抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US07829561B2

    公开(公告)日：2010-11-09

    申请号：US12165952

    申请日：2008-07-01

    申请人： Jean-Damien Charrier ,  Guy Brenchley

    发明人： Jean-Damien Charrier ,  Guy Brenchley

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61P19/02 ,  A61P39/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： This invention provides novel caspase inhibitors of formula I: wherein R1 is hydrogen, CHN2, R, or —CH2Y; R is an aliphatic group, an aryl group, an aralkyl group, a heterocyclyl group, or a heterocyclylalkyl group; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; X2—X1 is N(R3)—C(R3), C(R3)2—C(R3), C(R3)2—N, N═C, C(R3)═C, C(═O)—N, or C(═O)—C(R3); each R3 is independently selected from hydrogen or C1-6 aliphatic; Ring C is a fused aryl ring; n is 0, 1 or 2; and each methylene carbon in Ring A is optionally and independently substituted by ═O, or one or more halogen, C1-4 alkyl, or C1-4 alkoxy. The compounds are useful for treating caspase-mediated diseases.

    摘要翻译： 本发明提供了式I的新型胱天蛋白酶抑制剂：其中R1是氢，CHN2，R或-CH2Y; R是脂族基，芳基，芳烷基，杂环基或杂环基烷基; Y是电负离子团; R2是CO 2 H，CH 2 CO 2 H或其酯，酰胺或等体积体; X2-X1是N（R3）-C（R3），C（R3）2-C（R3），C（R3）2-N，N = C，C（R3）= C，C（= N或C（= O）-C（R3）; 每个R 3独立地选自氢或C 1-6脂族基; 环C是稠合芳环; n为0,1或2; 并且环A中的每个亚甲基任选且独立地被-O或 - 一个或多个卤素，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基取代。 这些化合物可用于治疗半胱天冬酶介导的疾病。

    Caspase inhibitor prodrugs
    48.
    发明申请
    Caspase inhibitor prodrugs 有权
    胱天蛋白酶抑制剂前药

    公开(公告)号：US20070155718A1

    公开(公告)日：2007-07-05

    申请号：US11489939

    申请日：2006-07-20

    申请人： Steven Durrant ,  Jean-Damien Charrier ,  John Studley

    发明人： Steven Durrant ,  Jean-Damien Charrier ,  John Studley

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/503 ,  A61K31/517 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/424 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： This invention relates to prodrugs of caspase inhibitors comprising of a furo[3,2-d]oxazolin-5-one moiety which, under specific conditions, can convert into biologically active compounds, particularly caspase inhibitors. This invention also relates to the processes for preparing these prodrugs of caspase inhibitors. This invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs and to the use thereof for the treatment of diseases related to inflammatory or degenerative conditions.

    摘要翻译： 本发明涉及包含呋喃并[3,2-d]恶唑啉-5-酮部分的胱天蛋白酶抑制剂的前体药物，其在特定条件下可转化为生物活性化合物，特别是胱天蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及制备这些半胱天冬酶抑制剂前药的方法。 本发明还涉及包含所述前药的药物组合物及其用于治疗与炎性或退行性疾病相关的疾病的用途。

    Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors
    49.
    发明授权
    Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors 有权
    用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物

    公开(公告)号：US07087603B2

    公开(公告)日：2006-08-08

    申请号：US10736426

    申请日：2003-12-15

    申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier

    发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Z1 or Z2 is nitrogen, Q is —S—, —O—, —N(R4)—, —C(R6′)2—, 1,2-cyclopropanediyl, 1,2-cyclobutanediyl, or 1,3-cyclobutanediyl, and R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5–7 membered monocyclic ring or 8–10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T—R3 or L—Z—R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5–7 membered ring having 0–3 heteroatoms; and R2 and R2′ are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中Z 1或Z 2是氮，Q是-S - ， - O - ， - N（R' 4 - ， - C（R 6'）2 - ，1,2-环丙烷二基，1,2-环丁烷二基或1,3-环丁烷二基 并且R 1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R＆lt; x＆gt;和＆lt; y＆gt; y＆lt; / sup＆gt;独立地选自TR 3或LZR 3，或R x， / SUP＆gt;和R＆lt; y＆gt;与它们的插入原子一起形成具有0-3个杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-7元环; 和R 2和R 2'如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。