公开(公告)号：US07678804B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11078681

申请日：2005-03-10

申请人： Julie A. Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian R. Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin F. Hentemann ,  Ann-Marie Bullion ,  Manoj Patel

发明人： Julie A. Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian R. Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin F. Hentemann ,  Ann-Marie Bullion ,  Manoj Patel

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： Pyrimidine derivatives of formula (I) in which J and Y represent aromatic or heteroaromatic rings; R2, G, G′, and G″ represent substituent groups and R2a represents H or halogen; L represents a linking group; and M represents CH or N. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in treatment of hyperproliferative diseases such as cancer are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶衍生物，其中J和Y表示芳族或杂芳族环; R2，G，G'和G“表示取代基，R2a表示H或卤素; L表示连接基团; 并且M代表CH或N.还公开和要求保护含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07582645B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US10573227

申请日：2004-10-08

申请人： Julie A. Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin F. Hentemann ,  Ann-Marie Bullion

发明人： Julie A. Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin F. Hentemann ,  Ann-Marie Bullion

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： Pyrimidine derivatives of formula (I) in which J and Y represent aromatic or heteroaromatic rings; R2, G, G′, and G″ represent substituent groups and R2a represents H or halogen; L represents a linking group; and M represents CH or N. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in treatment of hyperproliferative diseases such as cancer are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶衍生物，其中J和Y代表芳族或杂芳族环; R2，G，G'和G“表示取代基，R2a表示H或卤素; L表示连接基团; 并且M代表CH或N.还公开和要求保护含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20050192304A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11107793

申请日：2005-04-18

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

摘要翻译： 公开了其化合物及其衍生物，其合成及其作为Rho-激酶抑制剂的用途。 这些化合物可用于抑制肿瘤生长，治疗勃起功能障碍和治疗由Rho-激酶介导的其它适应症，例如冠心病。

公开(公告)号：US06924290B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10349177

申请日：2003-01-23

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Stephen Boyer ,  Chunguang Wang ,  Hans Pluempe ,  Achim Feurer ,  Samir Bennabi

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as Rho-kinase inhibitors. These compounds are useful for inhibiting tumor growth, treating erectile dysfunction, and treating other indications mediated by Rho-kinase, e.g., coronary heart disease.

公开(公告)号：US06903101B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US09636519

申请日：2000-08-10

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Teddy Kite Joe ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Teddy Kite Joe ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/08 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Substituted and Fused pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using these materials are also disclosed.

摘要翻译： 具有血管发生抑制活性的取代和稠合的哒嗪和广义结构式，其中含有A，B，D，E和L的环是含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以是独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。 还公开了含有这些材料的药物组合物，以及使用这些材料治疗具有异常血管生成或超敏性过程特征的病症的哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US06787651B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09974319

申请日：2001-10-09

申请人： Andreas Stolle ,  Jacques P. Dumas ,  William Carley ,  Philip D. G. Coish ,  Steven R. Magnuson ,  Yamin Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Derek B. Lowe ,  Ning Su ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Ning Qi ,  Jeremy L. Baryza ,  James H. Cook

发明人： Andreas Stolle ,  Jacques P. Dumas ,  William Carley ,  Philip D. G. Coish ,  Steven R. Magnuson ,  Yamin Wang ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Derek B. Lowe ,  Ning Su ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Ning Qi ,  Jeremy L. Baryza ,  James H. Cook

IPC分类号： C07D20934

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are substituted indoles, pharmaceutical compositions containing such indoles, and their use in treating or preventing PPAR-&ggr; mediated diseases or conditions, such as osteopenia, osteoporosis, cancer, diabetes and atherosclerosis.

摘要翻译： 公开了取代的吲哚，含有这种吲哚的药物组合物，以及它们在治疗或预防PPAR-γ介导的疾病或病症如骨质减少，骨质疏松症，癌症，糖尿病和动脉粥样硬化中的用途。

公开(公告)号：US06689883B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09672294

申请日：2000-09-28

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： C07D23714

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is phenyl or a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using these materials are also disclosed.

摘要翻译： 含有A，B，D，E和L的环的具有血管生成抑制活性的取代的哒嗪和广泛结构的哒嗪是苯基或含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以被定义为独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。 还公开了含有这些材料的药物组合物，以及使用这些材料治疗具有异常血管生成或超敏性过程特征的病症的哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US06620815B1

公开(公告)日：2003-09-16

申请号：US09636518

申请日：2000-08-10

申请人： Bharat Lagu ,  T. G. Murali Dhar ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Yoon T. Jeon ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Charles Gluchowski

发明人： Bharat Lagu ,  T. G. Murali Dhar ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Yoon T. Jeon ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Wai C. Wong ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D263/52 ,  A61K31/58 ,  C07D263/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为人α1A受体的选择性拮抗剂的恶唑烷酮化合物。 本发明还涉及这些化合物降低眼内压，抑制胆固醇合成，松弛下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ency，心律失常以及治疗任何α1A受体拮抗作用的疾病的用途 可能是有用的 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06531471B2

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US10017263

申请日：2001-12-14

申请人： Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Dake Tian ,  Charles Gluchowski

发明人： Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Dake Tian ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K315375

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/32 ,  C07D413/14

摘要： This invention is directed to morpholinone and morpholine derivatives which are selective antagonists for human &agr;1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia, sympathetic mediated pain, migraine, and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：US06362182B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09702015

申请日：2000-10-30

申请人： Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Dake Tian ,  Charles Gluchowski

发明人： Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Dake Tian ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31537

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/32 ,  C07D413/14

摘要： This invention is directed to morpholinone and morpholine derivatives which are selective antagonists for human &agr;1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia, sympathetic mediated pain, migraine, and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及作为人α1a受体的选择性拮抗剂的吗啉酮和吗啉衍生物。 本发明还涉及这些化合物降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ency，心律失常，交感神经介导的疼痛，偏头痛以及用于治疗任何疾病的用途 其中α1a受体的拮抗作用可能是有用的。 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。