公开(公告)号：US5112824A

公开(公告)日：1992-05-12

申请号：US730332

申请日：1991-07-15

申请人： John J. Baldwin ,  Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

发明人： John J. Baldwin ,  Harold G. Selnick ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein R' is hydrogen or an aromatic ring system, and Q is a substituted nitrogen or a nitrogen containing heterocycle, X and Y are bridging groups and p is 0 or 1, and E is --S-- or --O--, are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 结构式为：其中R'为氢或芳环体系，Q为取代的氮或含氮杂环的化合物，X和Y为桥连基团，p为0或1，E为-S- 或-O-，是III类抗心律失常药。

公开(公告)号：US5032598A

公开(公告)日：1991-07-16

申请号：US447949

申请日：1989-12-08

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Gerald S. Ponticello ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D233/60 ,  C07D295/10 ,  C07D295/12 ,  C07D335/06 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/02 ,  C07D407/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D211/32 ,  C07D213/38 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/821

摘要： Compounds of structural formula: ##STR1## wherein Ar is an aromatic ring, B is a cyclic moiety fused to Ar of 5-7 members and Q is a nitrogen containing heterocycle, are antiarrhythmic agents.

公开(公告)号：US09701693B2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：US14129169

申请日：2012-06-27

申请人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

发明人： Tong-Shuang Li ,  Ernest J. Mceachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： C07D513/00 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/37 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04

摘要： The invention provides compounds for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：US09126957B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14238481

申请日：2012-08-10

申请人： Harold G. Selnick ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Harold G. Selnick ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明涉及用于选择性抑制糖苷酶的化合物，化合物的用途和包含该化合物的药物组合物，以及治疗与O-GlcNAC的缺乏或过度表达有关的疾病和障碍和/或O-GlcNAc的积累或缺陷的方法。

公开(公告)号：US08933040B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13884061

申请日：2011-11-08

申请人： Craig A. Coburn ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEacher ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou

发明人： Craig A. Coburn ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEacher ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07D513/14 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/18 ,  C12Q1/48

CPC分类号： C07D513/14 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H13/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/18 ,  C12Q1/48 ,  G01N2500/02

摘要： The invention provides compounds for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制糖苷酶，化合物前药和包含化合物的化合物或前药的药物组合物的化合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US08901087B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13883811

申请日：2011-11-08

申请人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Jiang Chang ,  Kun Liu ,  Ernest J. McEachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  Feng Shi ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention is directed to compounds for selectively inhibiting glycosidases, uses of the compounds and pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, and/or accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明涉及用于选择性抑制糖苷酶的化合物，化合物的用途和包含该化合物的药物组合物，以及治疗与O-GlcNAC的缺乏或过度表达有关的疾病和障碍和/或O-GlcNAc的积累或缺陷的方法。

公开(公告)号：US20140088028A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14008388

申请日：2012-03-20

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

IPC分类号： C07H19/24

CPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7056 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C12Y302/01169

摘要： The invention provides compounds of formula (I) with substituents as specified in Claim 1 for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceuticals compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to over-expression of O-GlcNAcase or accumulation of O-GlcNac.

摘要翻译： 本发明提供具有权利要求1所述取代基的式（I）化合物，用于选择性抑制糖苷酶，化合物的前药，以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的过度表达或O-GlcNac的积累有关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US08148390B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12530898

申请日：2008-03-07

申请人： Craig A. Stump ,  Ian M. Bell ,  Harold G. Selnick

发明人： Craig A. Stump ,  Ian M. Bell ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61P25/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D403/12 ,  C07D471/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: (where variables A1, A2, B, J, K, m, n, R4, R5a, R5b and R5c are as defined herein) useful as antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as headache, migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物（其中变量A1，A2，B，J，K，m，n，R4，R5a，R5b和R5c如本文所定义）可用作CGRP受体的拮抗剂，并且可用于 治疗或预防CGRP涉及的疾病，如头痛，偏头痛和丛集性头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110224201A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13121784

申请日：2009-09-29

申请人： Donnette D. Staas ,  Ian M. Bell ,  Harold G. Selnick

发明人： Donnette D. Staas ,  Ian M. Bell ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D498/20 ,  C07D498/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10

摘要： Compounds of Formula (I), (wherein variables A1, A2, A3, A4, A5, A6, A7, A8, L, J, Q, R4, Ea, Eb, Ec, R6, R7, Re, Rf, RPG, W, Y and Z are as described herein) useful as antagonists of CGRP receptors, and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP receptors are involved, such as headache, and in particular migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP receptors are involved.

摘要翻译： 式（I）化合物（其中变量A1，A2，A3，A4，A5，A6，A7，A8，L，J，Q，R4，Ea，Eb，Ec，R6，R7，Re，Rf， W，Y和Z如本文所述）可用作CGRP受体的拮抗剂，并且可用于治疗或预防涉及CGRP受体的疾病，例如头痛，特别是偏头痛和丛集性头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20110190329A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13059361

申请日：2009-08-11

申请人： Michael R. Wood ,  June J. Kim ,  Harold G. Selnick ,  Shawn J. Stachel

发明人： Michael R. Wood ,  June J. Kim ,  Harold G. Selnick ,  Shawn J. Stachel

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/02 ,  C07D471/20

摘要： The present invention is directed to novel non-amidic linkers with branched termini derivatives which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及具有支链末端衍生物的新型非酰胺接头，其为CGRP受体的拮抗剂，可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如偏头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。