公开(公告)号：US09718854B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US14008388

申请日：2012-03-20

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

IPC分类号： C07H19/24 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7056 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C12Y302/01169

摘要： The invention provides compounds of formula (I) with substituents as specified in claim 1 for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceuticals compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to over-expression of O-GlcNAcase or accumulation of O-GlcNac.

公开(公告)号：US20140088028A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14008388

申请日：2012-03-20

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Kun Liu ,  Harold G. Selnick ,  Zhongyong Wei ,  Changwei Mu ,  Yaode Wang ,  Xiaona Wang

IPC分类号： C07H19/24

CPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7056 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C07H11/00 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  C07H15/12 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H15/207 ,  C07H17/02 ,  C07H17/04 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/34 ,  C12Y302/01169

摘要： The invention provides compounds of formula (I) with substituents as specified in Claim 1 for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceuticals compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to over-expression of O-GlcNAcase or accumulation of O-GlcNac.

摘要翻译： 本发明提供具有权利要求1所述取代基的式（I）化合物，用于选择性抑制糖苷酶，化合物的前药，以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的过度表达或O-GlcNac的积累有关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US20140018309A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13997484

申请日：2011-12-21

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. Mceachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. Mceachern ,  Changwei Mu ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yaode Wang ,  Zhongyong Wei ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C07H17/00

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07D513/04 ,  C07H9/00 ,  C07H17/00 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了具有增强的选择性抑制糖苷酶的通透性的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US09243020B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13997484

申请日：2011-12-21

申请人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

发明人： Ramesh Kaul ,  Ernest J. McEachern ,  Harold G. Selnick ,  David J. Vocadlo ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/70 ,  A61K31/425 ,  C07H17/00 ,  C07D513/04 ,  C07H9/06 ,  C12Q1/34

CPC分类号： C07H9/06 ,  C07D513/04 ,  C07H9/00 ,  C07H17/00 ,  C12Q1/34 ,  G01N2333/924 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20

摘要： The invention provides compounds with enhanced permeability for selectively inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了具有增强的选择性抑制糖苷酶的通透性的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供了治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：US20140011996A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US14013934

申请日：2013-08-29

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  MIchael Edward Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  MIchael Edward Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： C07D211/28 ,  C07D401/06 ,  C07D211/62 ,  C07D409/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/12 ,  C07D211/66 ,  C07D405/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/38 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

摘要翻译： 公开了有助于改善由不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体而言，是一系列含有式（1）所示的N-哌啶基乙酰胺衍生物的化合物。

公开(公告)号：US08569344B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13601357

申请日：2012-08-31

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

公开(公告)号：US20090298834A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：US12420785

申请日：2009-04-08

申请人： Hassan PAJOUHESH ,  Ramesh Kaul ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

发明人： Hassan PAJOUHESH ,  Ramesh Kaul ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C233/74 ,  A61K31/166 ,  A61K31/27 ,  C07C271/24 ,  C07D295/108

CPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/166 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C237/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D271/06 ,  C07D271/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D295/185 ,  C07D295/32 ,  C07D309/14 ,  C07D417/12

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing 4-(aminomethyl)cyclohexanamine derivatives as shown in formula (1).

摘要翻译： 公开了有助于改善由不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体而言，是一系列含有式（1）所示的4-（氨基甲基）环己胺衍生物的化合物。

公开(公告)号：US08377968B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12420793

申请日：2009-04-08

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Ramesh Kaul ,  Yanbing Ding ,  Yongbao Zhu ,  Lingyun Zhang ,  Nagasree Chakka ,  Mike Grimwood ,  Jason Tan ,  Yuanxi Zhou

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/445 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/16

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

公开(公告)号：US08133998B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12118492

申请日：2008-05-09

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Jason Tan ,  Mike Grimwood ,  Francesco Belardetti ,  Ramesh Kaul ,  Richard Holland ,  Navjot Chahal

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Jason Tan ,  Mike Grimwood ,  Francesco Belardetti ,  Ramesh Kaul ,  Richard Holland ,  Navjot Chahal

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D333/00 ,  C07D333/52 ,  C07D333/38

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing thienopyrimidine or oxoquinazoline derivatives are disclosed of the general formula (1) or formula (2) where X is a linker and Y is an aromatic moiety or N(R5)(R6).

摘要翻译： 公开了有助于改善由不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地说，通式（1）或式（2）公开了一系列含有噻吩并嘧啶或氧代喹唑啉衍生物的化合物，其中X为连接基，Y为芳族部分或N（R5）（R6）。

公开(公告)号：US20100105682A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12445256

申请日：2007-10-12

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Ramesh Kaul

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Ramesh Kaul

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P43/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  C07D413/14 ,  C07D295/155 ,  C07D413/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/09 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing both a piperazine ring and a cyclopropyl ring are disclosed of the general formula (I) where X1 and X2 are linkers.

摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地，公开了一系列含有哌嗪环和环丙基环的化合物，通式（I）其中X1和X2是连接基。