公开(公告)号：US20100034813A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12312389

申请日：2007-11-08

申请人： Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

发明人： Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D249/08 ,  C07D211/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/506 ,  A61K39/395 ,  A61K31/505 ,  A61K33/24 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are new substituted pyrazole and triazole compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses thereof:

摘要翻译： 公开了式（I）的新的取代的吡唑和三唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，及其用途：

公开(公告)号：US08129358B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12312389

申请日：2007-11-08

申请人： Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

发明人： Yi Xia ,  Kris G. Mendenhall ,  Paul A. Barsanti ,  Annette O. Walter ,  David Duhl ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/41 ,  C07D267/02 ,  C07D279/10 ,  C07D413/02 ,  C07D211/30 ,  C07D401/02 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are new substituted pyrazole and triazole compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses thereof:

摘要翻译： 公开了式（I）的新的取代的吡唑和三唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，及其用途：

公开(公告)号：US20130303507A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13981283

申请日：2012-01-20

申请人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula (II): where R1 is a substituted alkyl, heterocyclic, or cycloalkyl, group, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Also provided are methods of using these compounds to treat a disease or condition mediated by CDK9, such as cancers and other conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供式（II）化合物：其中R 1是取代的烷基，杂环或环烷基，基团及其药学上可接受的盐，对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映异构体或外消旋物，以及包含它们的药物组合物 化合物。 还提供了使用这些化合物治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法，例如本文所述的癌症和其它病症。

公开(公告)号：US07335774B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11092137

申请日：2005-03-29

申请人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Timothy D. Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

发明人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Timothy D. Machajewski ,  Sabina Pecchi ,  Christopher McBride

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： A method for synthesizing a 4-amino substituted quinolinone includes reacting a substituted or unsubstituted 2-benzimidazolyl-2-acetate with a substituted or unsubstituted 2-aminobenzonitrile in the presence of a base or an acid. A 4-amino substituted quinolinone compound is formed by the reaction, and the 4-amino substituted quinolinone compound comprises a benzimidazole group.

摘要翻译： 合成4-氨基取代的喹啉酮的方法包括在碱或酸的存在下使取代或未取代的2-苯并咪唑-2-乙酸酯与取代或未取代的2-氨基苄腈反应。 通过反应形成4-氨基取代的喹啉酮化合物，4-氨基取代的喹啉酮化合物包括苯并咪唑基。

公开(公告)号：US06756383B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US09943382

申请日：2001-08-30

申请人： Paul A. Renhowe ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul A. Renhowe ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： A61K31436

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organi c compounds having the structural formulas I, II, and III are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 in structure I join together to form a 5 to 7 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group in structures I and II. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有结构式I，II和III的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，结构I中的R 1和R 2连接在一起形成5至7元取代或未取代的环，包括 至少一个O，N或S原子，Z是结构I和II中的O，S，NH或NR基团。药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。

公开(公告)号：US07138409B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10823995

申请日：2004-04-14

申请人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US07368459B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11546814

申请日：2006-10-11

申请人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US07064215B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10187967

申请日：2002-07-02

申请人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  Joel Benjamin Silver ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  William R. McCrea, Jr. ,  Daniel J. Poon ,  Teresa Thomas

发明人： Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  Joel Benjamin Silver ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  William R. McCrea, Jr. ,  Daniel J. Poon ,  Teresa Thomas

IPC分类号： C07D271/02 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Organic compounds having the structure I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations and medicaments include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt of the organic compound with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation or medicament according to the invention to a patient in need thereof.

公开(公告)号：US06762194B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US10387355

申请日：2003-03-12

申请人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea, Jr. ,  Christopher McBride ,  Eliza Jazan

发明人： Paul A. Renhowe ,  Sabina Pecchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Clarke Taylor ,  William R. McCrea, Jr. ,  Christopher McBride ,  Eliza Jazan

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

公开(公告)号：US07767669B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US12188984

申请日：2008-08-08

申请人： John M. Nuss ,  Sabina Pecchi ,  Paul A. Renhowe

发明人： John M. Nuss ,  Sabina Pecchi ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and combinations with other agents. A method of treating a patient comprises administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供具有式I的化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括其化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体以及与其它药剂的组合。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用根据本发明的药物制剂。