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公开(公告)号：US07138409B2
公开(公告)日：2006-11-21
申请号：US10823995
申请日：2004-04-14
申请人： Paul A. Renhowe , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Mary Ellen Wernette Hammond , Sabina Pecchi
发明人： Paul A. Renhowe , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Mary Ellen Wernette Hammond , Sabina Pecchi
IPC分类号： C07D413/14 , C07D471/02 , A61K31/436 , A61K31/4375
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
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公开(公告)号：US07368459B2
公开(公告)日：2008-05-06
申请号：US11546814
申请日：2006-10-11
申请人： Paul A. Renhowe , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Mary Ellen Wernette Hammond , Sabina Pecchi
发明人： Paul A. Renhowe , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Mary Ellen Wernette Hammond , Sabina Pecchi
IPC分类号： C07D471/02 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
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公开(公告)号：US20070032528A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：US11546814
申请日：2006-10-11
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D403/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
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公开(公告)号：US20050054672A1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：US10886950
申请日：2004-07-08
申请人： Paul Renhowe , Sabina Pecchi , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Clarke Taylor , William McCrea , Christopher McBride , Elisa Jazan
发明人： Paul Renhowe , Sabina Pecchi , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Clarke Taylor , William McCrea , Christopher McBride , Elisa Jazan
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/19 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D519/00 , C07D43/04
CPC分类号： C07D409/04 , A61K31/19 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/513 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： Organic compounds having the formula I are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.
摘要翻译： 提供具有式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。
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公开(公告)号：US20080070906A1
公开(公告)日：2008-03-20
申请号：US11866296
申请日：2007-10-02
申请人： Paul Renhowe , Sabina Pecchi , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Clarke Taylor , William McCrea , Christopher McBride , Elisa Jazan
发明人： Paul Renhowe , Sabina Pecchi , Timothy Machajewski , Cynthia Shafer , Clarke Taylor , William McCrea , Christopher McBride , Elisa Jazan
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/19 , A61K31/439 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , A61K2300/00
摘要： Organic compounds having the formulas I and II are provided where the variables have the values described herein. Pharmaceutical formulations include the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and may be prepared by mixing the organic compounds or pharmaceutically acceptable salts of the organic compounds with a carrier and water. A method of treating a patient includes administering a pharmaceutical formulation according to the invention to a patient in need thereof.
摘要翻译： 提供具有式I和II的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，并且可以通过将有机化合物的有机化合物或药学上可接受的盐与载体和水混合来制备。 治疗患者的方法包括向有需要的患者施用本发明的药物制剂。
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公开(公告)号：US20050209456A1
公开(公告)日：2005-09-22
申请号：US11092137
申请日：2005-03-29
IPC分类号： C07D243/08 , A61K31/19 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/08 , C07D519/00 , C07D43/02
CPC分类号： C07D409/04 , A61K31/19 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/513 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： A method for synthesizing a 4-amino substituted quinolinone includes reacting a substituted or unsubstituted 2-benzimidazolyl-2-acetate with a substituted or unsubstituted 2-aminobenzonitrile in the presence of a base or an acid. A 4-amino substituted quinolinone compound is formed by the reaction, and the 4-amino substituted quinolinone compound comprises a benzimidazole group.
摘要翻译： 合成4-氨基取代的喹啉酮的方法包括在碱或酸的存在下使取代或未取代的2-苯并咪唑-2-乙酸酯与取代或未取代的2-氨基苄腈反应。 通过反应形成4-氨基取代的喹啉酮化合物，4-氨基取代的喹啉酮化合物包括苯并咪唑基。
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公开(公告)号：US20050203101A1
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：US10839793
申请日：2004-05-05
申请人： Paul Barsanti , Dirksen Bussiere , Stephen Harrison , Carla Heise , Johanna Jansen , Elisa Jazan , Timothy Machajewski , Christopher McBride , William McCrea , Simon Ng , Zhi-Jie Ni , Sabina Pecchi , Keith Pfister , Savithri Ramurthy , Paul Renhowe , Cynthia Shafer , Joel Silver , Allan Wagman , Marion Wiesmann , Kelly Wayman
发明人： Paul Barsanti , Dirksen Bussiere , Stephen Harrison , Carla Heise , Johanna Jansen , Elisa Jazan , Timothy Machajewski , Christopher McBride , William McCrea , Simon Ng , Zhi-Jie Ni , Sabina Pecchi , Keith Pfister , Savithri Ramurthy , Paul Renhowe , Cynthia Shafer , Joel Silver , Allan Wagman , Marion Wiesmann , Kelly Wayman
IPC分类号： A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/52 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D471/04 , C07D43/14
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4375 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/52 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D453/02 , C07D453/06 , C07D471/04
摘要： Methods of treating cancer include contacting a cancer cell with 4-amino-5-fluoro-3-(5-piperazin-1-yl-1H-benzimidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one, 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-methyl-4-oxidopiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]quinolin-2(1H)-one, tautomers thereof, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutically acceptable salts of the tautomers thereof, or a mixture thereof.
摘要翻译： 治疗癌症的方法包括使癌细胞与4-氨基-5-氟-3-（5-哌嗪-1-基-1H-苯并咪唑-2-基）喹啉-2（1H） - 酮，4-氨基-5- 5-氟-3- [5-（4-甲基-4-氧代哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2（1H） - 酮，其互变异构体，其药学上可接受的盐，药学上可接受的 其互变异构体的盐或其混合物。
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公开(公告)号：US20050137188A1
公开(公告)日：2005-06-23
申请号：US10823995
申请日：2004-04-14
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/541 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
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公开(公告)号：US20100003246A1
公开(公告)日：2010-01-07
申请号：US12383035
申请日：2009-03-19
申请人： Zilin Hunag , Jeff Jin , Timothy Machajewski , William R. Antonios-McCrea , Maureen McKenna , Daniel Poon , Paul A. Renhowe , Martin Sendzik , Cynthia Shafer , Aaron Smith , Yongjin Xu , Qiong Zhang , Zheng Chen
发明人： Zilin Hunag , Jeff Jin , Timothy Machajewski , William R. Antonios-McCrea , Maureen McKenna , Daniel Poon , Paul A. Renhowe , Martin Sendzik , Cynthia Shafer , Aaron Smith , Yongjin Xu , Qiong Zhang , Zheng Chen
IPC分类号： A61K31/444 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61K31/4545 , A61K31/7068 , A61K31/505 , A61K33/24 , A61K39/395
CPC分类号： C07D498/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.
摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。
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公开(公告)号：US20130210818A1
公开(公告)日：2013-08-15
申请号：US13396339
申请日：2012-02-14
申请人： Zilin Huang , Jeff Jin , Timothy Machajewski , William R. Antonios-McCrea , Maureen McKenna , Daniel Poon , Paul A. Renhowe , Martin Sendzik , Cynthia Shafer , Aaron Smith , Yongjin Xu , Qiong Zhang , Zheng Chen
发明人： Zilin Huang , Jeff Jin , Timothy Machajewski , William R. Antonios-McCrea , Maureen McKenna , Daniel Poon , Paul A. Renhowe , Martin Sendzik , Cynthia Shafer , Aaron Smith , Yongjin Xu , Qiong Zhang , Zheng Chen
IPC分类号： A61K31/444 , A61K31/506 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/4439 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D413/14 , A61K31/496 , C07D487/04 , A61K31/4985 , C07D498/04 , A61K31/5383 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/14
CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , A61K2300/00
摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.
摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。
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