公开(公告)号：US5922914A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US993257

申请日：1997-12-18

申请人： James R. Gage ,  John E. Cabaj

发明人： James R. Gage ,  John E. Cabaj

IPC分类号： G02B6/255 ,  C03B37/028 ,  C03B37/15 ,  C03C14/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/54 ,  C07D311/20 ,  C08K5/07 ,  C08K5/09 ,  C08K5/10 ,  C08L83/04 ,  C08L101/00 ,  G02B6/30 ,  G02B6/34 ,  G02B6/36 ,  G02B6/42 ,  C07C209/02

CPC分类号： C07D311/20 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54

摘要： Disclosed is a novel intermediate, 3,4-dihydro-6-methyl-4-phenyl-2H-benzopyran-2-ol (IV) ##STR1## and an improved process for the preparation of tolterodine.

摘要翻译： 公开了一种新的中间体3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇（IV）和改进的制备托特罗定的方法。

公开(公告)号：US5686464A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US684638

申请日：1996-07-22

申请人： Rolf Arne Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt .ANG.ke Sparf

发明人： Rolf Arne Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt .ANG.ke Sparf

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/195 ,  A61K31/235 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/02 ,  C07B57/00 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C215/54

摘要： A 3,3-diphenylpropylamine of the formula I, or its physiologically acceptable acid salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or methyl, R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen, methyl, methoxy, hydroxy, carbamoyl, sulphamoyl or halogen, and X represents a tertiary amino group of formula II ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 independently represent a hydroxy substituted or unsubstituted non-aromatic hydrocarbyl group which can join together to form a ring and which together contain at least three carbon atoms, wherein at least one of R.sup.4 and R.sup.5 is hydroxy substituted, is useful in treating acetylcholine-mediated disorders such as urinary incontinence.

摘要翻译： 式I的3,3-二苯基丙胺或其生理上可接受的酸盐：其中R 1表示氢或甲基，R 2和R 3各自独立地表示氢，甲基，甲氧基，羟基，氨基甲酰基，氨磺酰基或卤素 ，X表示式II的叔氨基（II），其中R 4和R 5独立地表示羟基取代或未取代的非芳族烃基，其可以连接在一起形成环并且一起含有至少三个碳原子 其中R4和R5中的至少一个是羟基取代的，可用于治疗乙酰胆碱介导的病症如尿失禁。

公开(公告)号：US4906636A

公开(公告)日：1990-03-06

申请号：US324533

申请日：1989-03-16

申请人： Douglas G. Batt

发明人： Douglas G. Batt

IPC分类号： C07C39/14 ,  A61K20060101 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/215 ,  C07C20060101 ,  C07C39/225 ,  C07C39/23 ,  C07C39/38 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07C59/68 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07C215/54 ,  C07C215/76 ,  C07C335/32 ,  C07D207/32 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C39/14 ,  C07C215/54 ,  C07C255/00 ,  C07C309/00 ,  C07C317/00 ,  C07C323/00 ,  C07C335/32 ,  C07C39/225 ,  C07C39/23 ,  C07C39/38 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07C59/68 ,  C07C65/11 ,  C07C65/24 ,  C07D213/50 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07F9/4056

摘要： 2-Substituted-1-naphthols are 5-lipoxygenase inhibitors which make them useful in the treatment of inflammation, obstructive lung disease and/or psoriasis. Useful 2-substituent groups are alkyls, alkenyls, alkynyls, cycloalkyls, cycloalkenyls, the groups CH.sub.2 --C.tbd.C--(CH.sub.2).sub.m R.sup.5 and CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.n R.sup.5 (where m is 1-4, n is 0-3 and R.sup.5 includes phenyl, COOR.sup.9, where R.sup.9 is H or alkyl or 1-4 carbons, AR.sup.6 (where A is a methylene chain and R.sup.6 is a variety of groups including Cl, Br, I, CHO, CN, COOR.sup.9, NH.sub.2, SC(NH)NH.sub.2, phenyl, P(O)(OR.sup.9).sub.2, etc.), and CHR.sup.7 R.sup.21 (where R.sup.7 is a variety of aromatic and heterocyclic groups and R.sup.21 is H, optionally substituted phenyl and a variety of heterocyclic groups).

摘要翻译： 2-取代的1-萘酚是5-脂氧合酶抑制剂，其可用于治疗炎症，阻塞性肺病和/或牛皮癣。 有用的2-取代基是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，基团CH 2 -C 3 CF（CH 2）m R 5和CH = CH-（CH 2）n R 5（其中m是1-4，n是0-3 并且R 5包括苯基，COOR 9，其中R 9是H或烷基或1-4个碳，AR 6（其中A是亚甲基链，R 6是各种基团，包括Cl，Br，I，CHO，CN，COOR9，NH2，SC （NH）NH 2，苯基，P（O）（OR 9）2等）和CHR 7 R 21（其中R 7是多种芳族和杂环基团，R 21是H，任选取代的苯基和各种杂环基团）。

公开(公告)号：US4622342A

公开(公告)日：1986-11-11

申请号：US667548

申请日：1984-11-02

申请人： Barrie C. C. Cantello ,  Richard M. Hindley

发明人： Barrie C. C. Cantello ,  Richard M. Hindley

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/52 ,  C07C45/59 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07D317/20 ,  C07C91/06 ,  A61K31/13

CPC分类号： C07D317/20 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/52 ,  C07C45/59 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71

摘要： Compounds of formula (II): ##STR1## or salt thereof; wherein R.sup.1 is hydrogen or methyl,R.sup.2 is hydrogen or methyl,R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-12 straight or branched alkyl, C.sub.3-10 cycloalkyl, phenyl(C.sub.1-4)-alkyl or benzyl optionally substituted by C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy or halogen;R.sup.4 is hydrogen, halogen, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 alkoxy,R.sup.5 is hydrogen or fluorine,R.sup.6 is hydrogen or fluorine,R.sup.7 is halogen; andn is 1 or 2,have anti-obesity and/or anti-hyperglycaemic activity.

摘要翻译： 式（II）的化合物：其中： 其中R1是氢或甲基，R2是氢或甲基，R3是氢，C1-12直链或支链烷基，C3-10环烷基，苯基（C1-4） - 烷基或任意被C 1-4烷基取代的苄基， 4烷氧基或卤素; R4是氢，卤素，羟基，C1-4烷基或C1-4烷氧基，R5是氢或氟，R6是氢或氟，R7是卤素; 和n为1或2，具有抗肥胖和/或抗高血糖活性。

公开(公告)号：US4282251A

公开(公告)日：1981-08-04

申请号：US100024

申请日：1979-12-03

申请人： Daniel Berney

发明人： Daniel Berney

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/14 ,  C07C209/28 ,  C07C211/30 ,  C07C213/00 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  A01N33/02 ,  A01N37/30 ,  C07C87/28

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07C217/62

摘要： Cinnamylalkyl-1-naphthylmethylamines, useful as antimycotic agents, and processes for their production.

摘要翻译： 可用作抗真菌剂的肉桂基烷基-1-萘基甲基胺及其生产方法。

公开(公告)号：US20230174458A1

公开(公告)日：2023-06-08

申请号：US18103410

申请日：2023-01-30

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Andreas FISCHER ,  Helmut BUSCHMANN ,  Michael GRUSS ,  Dagmar LISCHKE

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： A hitherto unknown crystalline form of (−)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)-phenol hydrochloride, pharmaceutical compositions containing the new crystalline form, methods of producing the new crystalline form, and a related method of use including treatment of, e.g., pain and/or urinary incontinence.

公开(公告)号：US20180230082A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15951838

申请日：2018-04-12

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Andreas FISCHER ,  Helmut BUSCHMANN ,  Michael GRUSS ,  Dagmar LISCHKE

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/54

摘要： A hitherto unknown crystalline form of (−)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)-phenol hydrochloride, pharmaceutical compositions containing the new crystalline form, methods of producing the new crystalline form, and a related method of use including treatment of, e.g., pain and/or urinary incontinence.

公开(公告)号：US20170166516A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：US15118119

申请日：2015-02-10

申请人： AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS AG

发明人： Dominique Anna BOCK ,  Thomas MAIER ,  Sven HAFERKAMP ,  Frank PORSTMANN

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10

摘要： The present disclosure relates to Tapentadol Hydrochloride in the polymorphic crystalline Form B, which is substantially free of polymorphic Form A as well as essentially free of low alkyl carboxylic acids or esters of such acids. Furthermore, the present disclosure provides a process to produce this polymorphic Form B substantially free of Form A and its preparation and use for pharmaceutical compositions. This process as well as the specific crystalline form is uncommon, improved and industrially advantageous. Furthermore, the disclosure relates to pharmaceutical compositions and uses thereof.

公开(公告)号：US20170166515A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：US15428613

申请日：2017-02-09

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Andreas FISCHER ,  Helmut BUSCHMANN ,  Michael GRUSS ,  Dagmar LISCHKE

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/54

摘要： A hitherto unknown crystalline form of (−)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)-phenol hydrochloride, pharmaceutical compositions containing the new crystalline form, methods of producing the new crystalline form, and a related method of use including treatment of, e.g., pain and/or urinary incontinence.

公开(公告)号：US20170008832A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：US15202670

申请日：2016-07-06

申请人： Mallinckrodt LLC

发明人： Doug Teramura ,  Subo Liao

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C45/45

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C215/54 ,  C07C47/277 ,  C07C47/27

摘要： Processes for preparing 3-substituted phenylalkylamines comprising reacting a phenyl boronic compound with an α-β unsaturated carbonyl-containing compound via an asymmetric 1,4-addition reaction, followed by reductive alkylation. The processes may be useful in the synthesis of tapentadol.

摘要翻译： 制备3-取代的苯基烷基胺的方法，包括通过不对称的1,4-加成反应使苯基硼化合物与含α-β-不饱和羰基的化合物反应，然后还原烷基化。 该方法可用于合成他喷他多。