公开(公告)号：US20080281074A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12140751

申请日：2008-06-17

申请人： David B. Rozema

发明人： David B. Rozema

IPC分类号： C07D307/60 ,  C08G65/04 ,  C07H15/00 ,  C07D475/00 ,  C07D495/04 ,  C07C229/02 ,  C07K2/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A01K2217/058 ,  A01K2267/0362 ,  A61K48/0041 ,  C07C233/21 ,  C07C233/31 ,  C07C233/39 ,  C07D307/60 ,  C07D475/00 ,  C12N15/87

摘要： The present invention is directed compounds for reversibly modification of biologically active molecules. Described are polyconjugates systems that incorporate targeting, anti-opsonization, anti-aggregation, and transfection activities into small biocompatible in vivo delivery conjugates. The use of reversible modification provides for physiologically responsive activity modulation.

摘要翻译： 本发明涉及可逆地修饰生物活性分子的化合物。 描述了将靶向，抗调理作用，抗聚集和转染活性结合到小的生物相容性体内递送缀合物中的多偶联体系。 使用可逆修饰提供了生理反应活性调节。

公开(公告)号：US07348453B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US10929707

申请日：2004-08-30

申请人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

发明人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

IPC分类号： C07C65/21 ,  A61K47/18

CPC分类号： C12N15/87 ,  A61K31/192 ,  A61K48/00

摘要： Described are ortho carboxy phenol derived acetals and compositions containing ortho carboxy phenol derived acetals which are useful for delivering biologically active compounds to cells. The acetals can be used to reversibly link up to three different molecules and have rapid hydrolysis kinetics in conditions which are present in a cell as well as in vivo. Cleavage of the acetal enhances delivery of the biologically active compound.

摘要翻译： 描述的是邻羧基酚衍生的缩醛和含有邻羧基酚衍生的缩醛的组合物，其可用于将生物活性化合物递送到细胞中。 缩醛可以用于可逆地连接三个不同的分子，并且在存在于细胞中以及在体内的条件下具有快速的水解动力学。 缩醛的切割增强了生物活性化合物的递送。

公开(公告)号：US20080132689A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US12021366

申请日：2008-01-29

申请人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

发明人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

IPC分类号： C07H15/203 ,  C07H21/00 ,  C07C63/04 ,  C07C63/15 ,  C07C63/331

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07H21/00

摘要： Described are ortho carboxy phenol derived acetals and compositions containing ortho carboxy phenol derived acetals which are useful for delivering biologically active compounds to cells. The acetals can be used to reversibly link up to three different molecules and have rapid hydrolysis kinetics in conditions which are present in a cell as well as in vivo. Cleavage of the acetal enhances delivery of the biologically active compound.

摘要翻译： 描述的是邻羧基酚衍生的缩醛和含有邻羧基酚衍生的缩醛的组合物，其可用于将生物活性化合物递送到细胞中。 缩醛可以用于可逆地连接三个不同的分子，并且在存在于细胞中以及在体内的条件下具有快速的水解动力学。 缩醛的切割增强了生物活性化合物的递送。

公开(公告)号：US20140128584A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14119074

申请日：2012-05-31

申请人： Andrei V. Blokhin ,  David B. Rozema ,  Jonathan D. Benson ,  Jeffrey C. Carlson

发明人： Andrei V. Blokhin ,  David B. Rozema ,  Jonathan D. Benson ,  Jeffrey C. Carlson

IPC分类号： C07D307/89 ,  C07D307/60 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D307/89 ,  C07D307/60 ,  C07D307/66 ,  C07D307/88 ,  C07H15/08 ,  C07H15/26

摘要： We describe anhydride compounds suitable for physiologically labile modification of amine-containing molecules. The described anhydrides form reversible linkages having desirable kinetics for in vivo delivery of biologically active molecules. Also described are endosomolytic polymers formed by modification of membrane active polyamines with the described anhydrides.

摘要翻译： 我们描述适用于含胺分子的生理不稳定修饰的酸酐化合物。 所述的酸酐形成具有用于体内递送生物活性分子的所需动力学的可逆连接。 还描述了通过用所述酸酐修饰膜活性多胺而形成的内体分解聚合物。

公开(公告)号：US07682626B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10772502

申请日：2004-02-05

申请人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

发明人： David B. Rozema ,  Darren Wakefield

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/70 ,  C12N15/00 ,  C12N15/88 ,  A01N43/04

CPC分类号： C12N15/87 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/32 ,  A61K47/58 ,  A61K48/0008 ,  A61K48/0041

摘要： A class of polymers for delivery of polynucleotides to cells in described. More specifically, amphiphilic polyvinylethers and compositions containing amphiphilic polyvinylethers are described.

摘要翻译： 一类用于将多核苷酸递送至所述细胞的聚合物。 更具体地，描述了两亲性聚乙烯醚和含有两亲性聚乙烯醚的组合物。

公开(公告)号：US20080200661A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US11756808

申请日：2007-06-01

申请人： David B. Rozema

发明人： David B. Rozema

IPC分类号： C07H21/00

CPC分类号： C12N15/87 ,  A61K47/6951 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0025 ,  B82Y5/00 ,  C07H21/00

摘要： The present invention relates to the delivery of desired compounds (e.g., nucleic acids) into cells using releasable delivery systems which include complexing nucleic acids and delivery ligands.

摘要翻译： 本发明涉及使用包括复合核酸和递送配体的可释放递送系统将期望化合物（例如核酸）递送至细胞中。

公开(公告)号：US5563057A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US332188

申请日：1994-10-31

申请人： Samuel H. Gellman ,  David B. Rozema

发明人： Samuel H. Gellman ,  David B. Rozema

IPC分类号： C07K1/113 ,  C12N9/88 ,  C12N9/96 ,  C07K1/14

CPC分类号： C12N9/88 ,  C07K1/1136 ,  C12N9/96

摘要： A method for refolding an enzyme from a misfolded configuration to a second native and active configuration is presented. The method comprises adding a linear alkyl detergent to a misfolded enzyme to form an enzyme-detergent complex. Then the enzyme-detergent complex is contacted with a cyclodextrin to allow the enzyme to assume a second active configuration. The misfolded enzyme may have been previously denatured by heat or by chemical means other than a detergent.

摘要翻译： 提出了一种将酶从错误折叠的构型重新折叠到第二本机和活性构型的方法。 该方法包括向错误折叠的酶中加入直链烷基洗涤剂以形成酶 - 洗涤剂复合物。 然后酶 - 去污剂复合物与环糊精接触以使酶呈现第二活性构型。 错误折叠的酶可能已经被加热或除了洗涤剂以外的化学方法而变性。