公开(公告)号：US20060142263A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11275187

申请日：2005-12-16

申请人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Peter Kuehn ,  Georg Dahmann

发明人： Kai Gerlach ,  Henning Priepke ,  Roland Pfau ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz ,  Herbert Nar ,  Peter Kuehn ,  Georg Dahmann

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/551 ,  A61K31/549 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： The present invention relates to new substituted pyrrolidinones of general formula wherein A, X, B and R1 to R9 are as defined above, or a tautomer or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的新的取代吡咯烷酮：其中A，X，B和R 1至R 9如上定义，或其互变异构体或盐，特别是 其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08859580B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  C07D451/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US08741890B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US12742786

申请日：2008-11-14

申请人： Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

发明人： Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to new substituted prolinamides of general formula (I) wherein D, Y, A, B, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的脯氨酰胺，其中D，Y，A，B，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08372838B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US08163911B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12676319

申请日：2008-09-04

申请人： Elke Langkopf ,  Alexander Pautsch ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Ruediger Streicher ,  Holger Wagner

发明人： Elke Langkopf ,  Alexander Pautsch ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Ruediger Streicher ,  Holger Wagner

IPC分类号： C07F9/28

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D219/08 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/72 ,  C07D239/74 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups Ra to Rf, A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基氨基甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf，A和Z定义如说明书和权利要求中所述，其适用于制备用于治疗代谢紊乱的药物，特别是类型 1或2型糖尿病。

公开(公告)号：US08003639B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12278296

申请日：2007-02-13

申请人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

发明人： Henning Priepke ,  Georg Dahmann ,  Kai Gerlach ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/55

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides new substituted prolinamides of the general formula (I) in which D, L, E, G, J, M, R3, R4, R5, and R13 are defined as in claim 1, their tautomers, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, more particularly their physiologically tolerated salts with organic or inorganic acids or bases, which exhibit valuable properties.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新的取代的脯氨酰胺，其中D，L，E，G，J，M，R 3，R 4，R 5和R 13如权利要求1中所定义，它们的互变异构体， 非对映异构体，它们的混合物和它们的盐，更特别是它们与有机或无机酸或碱的生理学上可接受的盐，其表现出有价值的性质。

公开(公告)号：US20110077231A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12672465

申请日：2008-08-12

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Walter Rainer

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Ingo Konetzki ,  Annette Schuler-Metz ,  Walter Rainer

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C271/24 ,  A61K31/27 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07D205/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D243/08 ,  C07D295/155

摘要： Novel compounds, with the following being exemplary:

摘要翻译： 新型化合物，具体如下：

公开(公告)号：US07807693B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11749204

申请日：2007-05-16

申请人： Kai Gerlach ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

发明人： Kai Gerlach ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Roland Pfau ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4025 ,  C07D217/00 ,  C07D217/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new substituted prolinamides of general formula (I) wherein D, L, E, G, J, M, R3, R4, R5 and R13 are defined as in the specification, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures, and the salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的脯氨酸酰胺，其中D，L，E，G，J，M，R 3，R 4，R 5和R 13如说明书中所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体， 混合物及其盐。

公开(公告)号：US20100130557A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12530507

申请日：2008-03-14

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  C07D209/82 ,  C07D209/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100093703A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12527249

申请日：2008-02-15

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Ruediger Streicher ,  Matthias Eckhardt ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch ,  Corinna Schoelch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Ruediger Streicher ,  Matthias Eckhardt ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch ,  Corinna Schoelch

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R4, X, Y, Z and m are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式其中R，R 4，X，Y，Z和m如权利要求1中定义的取代芳基磺酰基甘氨酸，其互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，其具有有价值的药理学性质， 抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。