公开(公告)号：US08372838B2

公开(公告)日：2013-02-12

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter ,  Dieter Wiedenmayer

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US08916589B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-Metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US20110263626A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12675224

申请日：2008-08-28

申请人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-metz ,  Rainer Walter

发明人： Norbert Hauel ,  Angelo Ceci ,  Enzo Cereda ,  Henri Doods ,  Ingo Konetzki ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Annette Schuler-metz ,  Rainer Walter

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07C235/40 ,  C07D213/82 ,  C07C255/44 ,  C07D261/18 ,  C07C229/48 ,  C07D263/34 ,  C07D213/81 ,  C07D239/38 ,  C07D307/68 ,  C07D233/90 ,  C07D231/14 ,  C07D209/42 ,  C07D277/56 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/24 ,  A61K31/197 ,  A61K31/421 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P25/00 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as stated hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the pharmaceutical compositions containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8如下文所定义，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐， 其有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质，其制备，含有药理学有效化合物的药物组合物，其制备及其用途。

公开(公告)号：US08916599B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US20110312935A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13119834

申请日：2009-09-25

申请人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

发明人： Roland Pfau ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods ,  Norbert Hauel ,  Klaus Klinder ,  Raimund Kuelzer ,  Juergen Mack ,  Henning Priepke ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/437 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： There are provided compounds of formula (I), wherein R1, R6, R8, Q2, Q3, Q3a, Q4, L and A have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of the activity of a member of the MAPEG family is desired and/or required, and particularly in the treatment of inflammation and/or cancer.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R1，R6，R8，Q2，Q3，Q3a，Q4，L和A具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐，该化合物可用于治疗 需要和/或需要MAPEG家族成员的活性抑制，特别是治疗炎症和/或癌症的疾病。

公开(公告)号：US08791103B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13866255

申请日：2013-04-19

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/62 ,  A61K31/55 ,  C07D223/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20050203078A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11056413

申请日：2005-02-11

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US07371743B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11056413

申请日：2005-02-11

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： C07D279/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US08445525B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12958882

申请日：2010-12-02

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US07947700B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11960222

申请日：2007-12-19

申请人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning Priepke ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/435 ,  C07D211/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。