公开(公告)号：US08178553B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12690633

申请日：2010-01-20

申请人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Shankar B. Bandarpalle ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Maria Kosinski ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi

发明人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Shankar B. Bandarpalle ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Aneta Maria Kosinski ,  Seong-Heon Kim ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  C07D491/048 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US20120107271A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13059195

申请日：2009-08-19

申请人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

发明人： Cecil D. Kwong ,  F. George Njoroge ,  Subramaniam Ananthan ,  Ashok Arasappan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  Hollis S. Kezar, III ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D403/06 ,  C07D239/49 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/29 ,  A61K39/42 ,  A61P37/04 ,  A61P31/14 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and pro-drugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：（化学式应该插入在此，其以纸的形式出现）（I）和所述化合物的互变异构体，异构体和酯以及药学上可接受的盐，溶剂合物和亲 所述化合物的药物，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 18，R 19和n各自独立地并如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07803828B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11508458

申请日：2006-08-23

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Salem Fevrier ,  Pietro Mangiaracina ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Rong-Qiang Liu ,  Huagang Lu

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D403/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of indolines as inhibitors of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了作为α2C肾上腺素能受体激动剂抑制剂的新一类中和体，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07718702B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11203946

申请日：2005-08-15

申请人： Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian J. Lavey ,  Razia K. Rizvi ,  Bandarpalle B. Shankar ,  James M. Spitler ,  Ling Tong ,  Ronald L. Wolin ,  Michael K. Wong

发明人： Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian J. Lavey ,  Razia K. Rizvi ,  Bandarpalle B. Shankar ,  James M. Spitler ,  Ling Tong ,  Ronald L. Wolin ,  Michael K. Wong

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D211/68 ,  C07D207/04 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C31/24 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D307/64 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

摘要： There are disclosed compounds of the formula a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer of the compound or of said prodrug; which exhibit anti-inflammatory and immunodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of using the compounds for the treatment of various diseases and conditions.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其化合物或所述前药的前药，或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体; 其具有抗炎和免疫调节活性。 还公开了含有所述化合物的药物组合物和使用该化合物治疗各种疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US07645774B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11197979

申请日：2005-08-05

申请人： Richard J. Friary ,  Joseph A. Kozlowski ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Michael K. C. Wong ,  Guowei Zhou ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Youheng Shu

发明人： Richard J. Friary ,  Joseph A. Kozlowski ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Michael K. C. Wong ,  Guowei Zhou ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Youheng Shu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt of the compound, which exhibit anti-inflammatory and immunomodulatory activity. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 公开了具有抗炎和免疫调节活性的式I化合物或化合物的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090156586A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12364845

申请日：2009-02-03

申请人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong Heon Kim

发明人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong Heon Kim

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US20090111803A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12338353

申请日：2008-12-18

申请人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K.C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankat

发明人： Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Lei Chen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Neng-Yang Shih ,  Vincent S. Madison ,  Guowei Zhou ,  Peter Orth ,  Zhuyan Guo ,  Michael K.C. Wong ,  De-Yi Yang ,  Seong Heon Kim ,  Bandarpalle B. Shankat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D233/02 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D215/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF—or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US07524842B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11653511

申请日：2007-01-16

申请人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong Heon Kim

发明人： Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Guowei Zhou ,  Ling Tong ,  Wensheng Yu ,  Michael K. C. Wong ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Neng-Yang Shih ,  M. Arshad Siddiqui ,  Kristin E. Rosner ,  Chaoyang Dai ,  Janeta Popovici-Muller ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Razia Rizvi ,  Lei Chen ,  De-Yi Yang ,  Robert Feltz ,  Seong Heon Kim

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  C07D209/04 ,  C07D233/24 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-α或其组合介导的疾病或病症 。

公开(公告)号：US20080119487A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11943315

申请日：2007-11-20

申请人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

发明人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。