公开(公告)号：US07816326B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane L. Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08697694B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13059193

申请日：2009-08-19

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D491/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US20110318305A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13059193

申请日：2009-08-19

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Cecil D. Kwong ,  Subramaniam Ananthan ,  Frank Bennett ,  Jeremy Clark ,  Hollis S. Kezar, III ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Yuhua Huang ,  Regina Huelgas ,  Joseph A. Maddry ,  John J. Piwinski ,  Robert C. Reynolds ,  Abhijit Roychowdhury ,  Anita T. Fowler ,  Feng Geng ,  John A. Secrist, III ,  Neng-Yang Shih ,  Vishal Verma ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61P31/12 ,  A61K38/21 ,  A61K39/00 ,  A61K39/42 ,  C07D407/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and tautomers, isomers, and esters of said compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and prodrugs of said compounds, wherein each of R, R1, X, Y, Z, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R18, R19 and n is selected independently and as defined herein. Compositions comprising such compounds are also provided. The compounds of the invention are effective as inhibitors of HCV, and are useful, alone and together with other therapeutic agents, in treating or preventing diseases or disorders such as viral infections and virus-related disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：所述化合物的互变异构体，异构体和酯，以及所述化合物的药学上可接受的盐，溶剂合物和前药，其中R，R 1，X，Y，Z，R 2， R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R18，R19和n独立选择和如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的组合物。 本发明的化合物作为HCV的抑制剂是有效的，并且单独和与其它治疗剂一起用于治疗或预防疾病或病症如病毒感染和病毒相关疾病。

公开(公告)号：US08143305B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。

公开(公告)号：US20100196319A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12519728

申请日：2007-12-17

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61P31/12 ,  A61K39/395 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/403 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D209/58

CPC分类号： C07D209/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives of formula (I), compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient, wherein ring Z of formula (I), is cyclohexyl, cyclohexenyl, 6-membered heterocycloalkyl, 6-membered heterocycloalkenyl, 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl, wherein R1, R2, R3, R6, R7 and R10 are as described herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一个4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防的方法 病毒感染或病毒相关疾病，其中式（I）的环Z为环己基，环己烯基，6-元杂环烷基，6-元杂环烯基，6-元芳基或6-元杂芳基，其中R1， R2，R3，R6，R7和R10如本文所述。

公开(公告)号：US08546420B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12519728

申请日：2007-12-17

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Stuart B. Rosenblum ,  Srikanth Venkatraman ,  Francisco Velazquez ,  Neng-Yang Shih ,  F. George Njoroge ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D209/60 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to 4,5-ring annulated indole derivatives of formula (I), compositions comprising at least one 4,5-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 4,5-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient, wherein ring Z of formula (I), is cyclohexyl, cyclohexenyl, 6-membered heterocycloalkyl, 6-membered heterocycloalkenyl, 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl, wherein R1, R2, R3, R6, R7 and R10 are as described herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4,5-环环状吲哚衍生物，包含至少一个4,5-环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用4,5-环环状吲哚衍生物治疗或预防的方法 病毒感染或病毒相关疾病，其中式（I）的环Z为环己基，环己烯基，6-元杂环烷基，6-元杂环烯基，6-元芳基或6-元杂芳基，其中R1， R2，R3，R6，R7和R10如本文所述。

公开(公告)号：US20110104110A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12675891

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anikumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

发明人： Gopinadhan N. Anikumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/147 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/519 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/12 ,  A61K39/42 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one Substituted Indole Derivative, and methods of using these Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲哚衍生物，包含至少一种取代的吲哚衍生物的组合物，以及使用这些取代的吲哚衍生物来治疗或预防患者的病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US20110033417A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12675897

申请日：2008-08-27

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Frank Bennett ,  Tin-Yau Chan ,  Kevin X. Chen ,  Mousumi Sannigrahi ,  Francisco Velazquez ,  Srikanth Venkatraman ,  Qingbei Zeng ,  Jose S. Duca ,  Charles A. Lesburg ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Stephen J. Gavalas ,  Yueheng Jiang ,  Patrick A. Pinto ,  Haiyan Pu ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan ,  Li Wang ,  Wanli Wu ,  Weiying Yang ,  Yuhua Huang ,  Hsueh-Cheng Huang ,  Robert Palermo ,  Boris Feld

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/513 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7052 ,  A61K39/12 ,  A61K39/42 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to 2,3-Substituted Indole Derivatives, compositions comprising at least one 2,3-Substituted Indole Derivative, and methods of using the 2,3-Substituted Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及2,3-取代的吲哚衍生物，包含至少一种2,3-取代的吲哚衍生物的组合物和使用2,3-取代的吲哚衍生物用于治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。

公开(公告)号：US20100074867A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12532226

申请日：2008-03-20

申请人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Francisco Velazquez ,  Wanli Wu ,  Vincent S. Madison ,  Neng-Yang Shih

发明人： Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Francisco Velazquez ,  Wanli Wu ,  Vincent S. Madison ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61P31/14 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

摘要： The present invention discloses novel compounds, which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20070197448A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11733479

申请日：2007-04-10

申请人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

发明人： Francisco Velazquez ,  Stephane Bogen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  F. Njoroge ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K38/05 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06008 ,  C07K5/0804 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。