公开(公告)号：US20090023914A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12151024

申请日：2008-05-01

申请人： Alessandro Pontiroli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberto Arosio ,  Andrea Poggiali ,  Marco Villa

发明人： Alessandro Pontiroli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberto Arosio ,  Andrea Poggiali ,  Marco Villa

IPC分类号： C07J71/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： The present invention encompasses processes for preparing drospirenone and intermediates thereof.

摘要翻译： 本发明包括制备屈螺酮及其中间体的方法。

公开(公告)号：US20090012294A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12079780

申请日：2008-03-28

申请人： Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Jonathan Busolli ,  Roberto Casalone

发明人： Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Jonathan Busolli ,  Roberto Casalone

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07B2200/13

摘要： Provided are highly pure pemetrexed diacid and pharmaceutically acceptable salts thereof, and processes for their preparation.

摘要翻译： 提供了高纯度培美曲塞二酸及其药学上可接受的盐，及其制备方法。

公开(公告)号：US20080045711A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11893212

申请日：2007-08-14

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

公开(公告)号：US20070142457A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11580626

申请日：2006-10-12

申请人： Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime ,  Sigalit Levi

发明人： Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime ,  Sigalit Levi

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D305/12

CPC分类号： C07D305/14

摘要： Novel forms of crystalline docetaxel are provided, as well as pharmaceutical compositions, and methods of treatment. Novel processes for making crystalline docetaxel are also provided.

摘要翻译： 提供结晶多西他赛的新型形式，以及药物组合物和治疗方法。 还提供了制备结晶多西紫杉醇的新方法。

公开(公告)号：US20060122402A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527647

申请日：2003-09-18

申请人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

发明人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D209/82 ,  C07D209/44 ,  C07C201/02

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20060047108A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：US11210605

申请日：2005-08-23

申请人： Marco Villa ,  Roberto Arosio ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff

发明人： Marco Villa ,  Roberto Arosio ,  Roberta Fretta ,  Nicola Diulgheroff

IPC分类号： C07H15/24 ,  C07C46/00

CPC分类号： C07C50/38 ,  C07C46/00 ,  C07C2603/44

摘要： The present invention provides a new method of producing high quality idarubicin aglycone from 4-protected demethoxydaunomycinones such as 4-demethoxydaunomycinone-4-triflate.

摘要翻译： 本发明提供了一种从4-保护的脱甲氧基多霉素酮如4-脱氧山梨醇酮-4-三氟甲磺酸盐生产高品质伊达比星苷元的新方法。

公开(公告)号：US06194584B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09555503

申请日：2000-06-02

申请人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

发明人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

IPC分类号： C07D24908

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Process for the preparation of a compound of formula (VII) wherein R1 is Cl, F or CF3; R2 is H, Cl, F or CF3; and R3 is C1-4 alkyl; characterized in that an olefin of formula (II) is epoxidized to give an oxirane of formula (III) which treated with alkyl-magnesium halide gives a triol of formula (IV) which is turned into an epoxide of formula (V), then treated with 1,2,4-triazole. The compounds (VII) are useful for preparing azole derivatives active as antifungal agent.

摘要翻译： 制备其中R 1为Cl，F或CF 3的式（Ⅶ）化合物的方法; R2是H，Cl，F或CF3; 且R 3为C 1-4烷基; 其特征在于将式（II）的烯烃环氧化得到用烷基卤化镁处理的式（III）的环氧乙烷，得到式（Ⅳ）的三醇，将其转化为式（Ⅴ）的环氧化物，然后处理 与1,2,4-三唑。 化合物（VII）可用于制备作为抗真菌剂活性的唑衍生物。

公开(公告)号：US5284966A

公开(公告)日：1994-02-08

申请号：US992747

申请日：1992-12-18

申请人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Silvia Cavicchioli ,  Silvio Levi

发明人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Silvia Cavicchioli ,  Silvio Levi

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07B55/00 ,  C07C55/00 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30 ,  C07C215/34 ,  C07C215/36 ,  C07C315/06 ,  C07C317/32 ,  C07C319/20 ,  C07C319/26 ,  C07C323/32 ,  C07C323/39 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07D263/06 ,  C07C381/00 ,  C07C321/00 ,  C07C323/00

CPC分类号： C07C323/39 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D263/06

摘要： Intermediates for transforming (2S,3S)-2-amino-3-phenyl-1,3-propanediols into their (2R,3R)-enantiomers are described. The final compounds are useful intermediates for the synthesis of antibiotics like Chloramphenicol, Thiamphenicol and Florfenicol.

摘要翻译： 描述了将（2S，3S）-2-氨基-3-苯基-1,3-丙二醇转化成其（2R，3R） - 对映异构体的中间体。 最终的化合物是合成抗生素如氯霉素，甲砜霉素和氟苯尼考的​​有用中间体。

公开(公告)号：US5268491A

公开(公告)日：1993-12-07

申请号：US962518

申请日：1992-10-16

申请人： Marco Villa ,  Paolo Cavalleri

发明人： Marco Villa ,  Paolo Cavalleri

IPC分类号： C07D317/24 ,  C07C41/48 ,  C07C43/313 ,  C07C43/315 ,  C07D317/32 ,  C07D319/06 ,  C07D321/00 ,  C07D317/12 ,  C07C41/22 ,  C07C41/24

CPC分类号： C07D317/32 ,  C07C41/48

摘要： A process for the selective dehalogenation in position 5 of the naphthalenic nucleus of compounds of formula ##STR1## (wherein X, X.sub.1 and R have the meanings reported in the description) by treatment with a dehalogenating agent selected among hydrogen sulfide, aliphatic thiols or mixtures thereof in an inert anhydrous solvent at acid pH.

公开(公告)号：US5202484A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US599881

申请日：1990-10-19

申请人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Silvia Cavicchioli ,  Silvio Levi

发明人： Marco Villa ,  Claudio Giordano ,  Silvia Cavicchioli ,  Silvio Levi

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07B55/00 ,  C07C55/00 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30 ,  C07C215/34 ,  C07C215/36 ,  C07C315/06 ,  C07C317/32 ,  C07C319/20 ,  C07C319/26 ,  C07C323/32 ,  C07C323/39 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/43 ,  C07D263/06

CPC分类号： C07C323/39 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D263/06

摘要： A four step process for transforming (2S,3S)-2-amino-3-phenyl-1,3-propanediols into their (2R,3R)-enantiomers is described. The final compounds are useful intermediates for the synthesis of antibiotics like Chloramphenicol, Thiamphenicol and Florfenicol. The starting products generally are discard products in the synthesis of said antibiotics.