公开(公告)号：US20060122402A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527647

申请日：2003-09-18

申请人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

发明人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D209/82 ,  C07D209/44 ,  C07C201/02

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20050234123A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10497012

申请日：2002-11-26

申请人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

发明人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C301/00 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C23/02

CPC分类号： C07C309/73 ,  A61K31/21 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C69/734 ,  C07C203/04

摘要： At the present invention relates to a new process for the preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester and to new intermediates obtained and used therein. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active compounds such as (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. The invention also relates to the use of (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester prepared according to the process of the present invention for the manufacturing of a medicament for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - 萘普生4-硝基氧丁基酯的新方法及其中获得和使用的新中间体。 本发明还涉及新中间体用于制备药学活性化合物如（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯的用途。 本发明还涉及根据本发明的方法制备的（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100286392A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12596020

申请日：2008-04-17

申请人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Radevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

发明人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Radevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38

摘要： The present invention relates to a new process for the manufacture of the compound 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile as a free base and pharmaceutically acceptable salts thereof, particularly the 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile citrate, and to new intermediates prepared in said process suitable for large scale manufacturing of said compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备作为游离碱的化合物2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲腈的新方法和药学上可接受的 其盐，特别是2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲酸柠檬酸盐，以及适用于大规模生产的所述方法制备的新中间体 说化合物。

公开(公告)号：US08101750B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12596020

申请日：2008-04-17

申请人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Rådevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

发明人： Vern Delisser ,  Martin Hedberg ,  Annette Jansson ,  Andreas Rådevik ,  Per Ryberg ,  Swantje Thiering

IPC分类号： C07D295/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38

摘要： The present invention relates to a new process for the manufacture of the compound 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile as a free base and pharmaceutically acceptable salts thereof, particularly the 2-hydroxy-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]1H-indole-5-carbonitrile citrate, and to new intermediates prepared in said process suitable for large scale manufacturing of said compound.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备作为游离碱的化合物2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲腈的新方法和药学上可接受的 其盐，特别是2-羟基-3- [5-（吗啉-4-基甲基）吡啶-2-基] -1H-吲哚-5-甲酸柠檬酸盐，以及适用于大规模生产的所述方法制备的新中间体 说化合物。

公开(公告)号：US06706710B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US10333286

申请日：2003-01-17

申请人： Per-Olov Bergström ,  Martin Hedberg ,  Mona Lindström ,  Erica Ståhle

发明人： Per-Olov Bergström ,  Martin Hedberg ,  Mona Lindström ,  Erica Ståhle

IPC分类号： A61K315327

CPC分类号： C07D295/135

摘要： This invention relates to a novel form of a scrotonin h5-HT1B-receptor antagonist, namely a novel form of a salt of (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,2,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide referred to as (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide Form A. The invention also relates to processes for preparation of said of Form A, which form has a potential use after suitable pharmaceutical formulation in medical treatment, preferably in CNS disorders, over active bladder or vasospam, or growth control of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型形式的角质蛋白h5-HT1B受体拮抗剂，即（R）-N- [5-甲基-8-（4-甲基哌嗪-1-基） 称为（R）-N- [5-甲基-8-（4-甲基哌嗪-1-基）-1,2,3,4-四氢-2-萘基] -4-吗啉代苯甲酰胺， 四氢-2-萘基] -4-吗啉代苯甲酰胺单氢溴酸盐形式A.本发明还涉及制备所述形式A的方法，该形式在药物治疗中优选在CNS障碍中的适当药物制剂之后具有潜在用途，超过活性膀胱 或血管紧张素，或肿瘤的生长控制。

公开(公告)号：US20080139846A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11846135

申请日：2007-08-28

申请人： Lars Hansson ,  Martin Hedberg

发明人： Lars Hansson ,  Martin Hedberg

IPC分类号： C07C233/57 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C209/50 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/17

摘要： A process for preparing a compound of formula I wherein R1 is H, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C1-6alkoxy, —OH, or amino; and n, m, and p are independently selected from 0, 1 and 2; which process comprises reacting a compound of formula II, by combining it with a reducing agent in a suitable solvent into a reaction mixture.

摘要翻译： 一种制备式I化合物的方法，其中R 1是H，C 1-6烷基，C 2-6链烯基，C 1 -C 6烷基， 烷氧基，-OH或氨基; 并且n，m和p独立地选自0,1和2; 该方法包括通过将式II化合物与还原剂在合适的溶剂中合并成反应混合物来进行反应。

公开(公告)号：US20070270487A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11749856

申请日：2007-05-17

申请人： Martin Hedberg ,  Marita Hogberg ,  Weimin Tong

发明人： Martin Hedberg ,  Marita Hogberg ,  Weimin Tong

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/325 ,  A61K31/137

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C209/48 ,  C07C215/28 ,  C07C231/06 ,  C07C233/73 ,  C07C253/30 ,  C07C271/16

摘要： The present invention relates to a novel process suitable for large-scale production of phenyl propane derivatives as well as to novel intermediates in the process.

摘要翻译： 本发明涉及一种适用于大规模生产苯基丙烷衍生物的新方法以及该方法中的新型中间体。