公开(公告)号：US20060122402A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10527647

申请日：2003-09-18

申请人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

发明人： Johan Andersson ,  Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Martin Hedberg ,  Andreas Palmgren ,  Sigrid Schuldei ,  Marika Strom ,  Marco Villa

IPC分类号： C07D333/32 ,  C07D209/82 ,  C07D209/44 ,  C07C201/02

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20050234123A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US10497012

申请日：2002-11-26

申请人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

发明人： Aldo Belli ,  Vincenzo Cannata ,  Telly Fonduca ,  Martin Hedberg ,  Andreas Westermark ,  Marco Villa

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61P29/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C301/00 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C309/73 ,  C07C23/02

CPC分类号： C07C309/73 ,  A61K31/21 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C69/734 ,  C07C203/04

摘要： At the present invention relates to a new process for the preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester and to new intermediates obtained and used therein. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active compounds such as (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. The invention also relates to the use of (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester prepared according to the process of the present invention for the manufacturing of a medicament for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - 萘普生4-硝基氧丁基酯的新方法及其中获得和使用的新中间体。 本发明还涉及新中间体用于制备药学活性化合物如（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯的用途。 本发明还涉及根据本发明的方法制备的（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。

公开(公告)号：US07759517B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US11571192

申请日：2005-06-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C61/08

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D221/20 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α, -diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α的碱性水解反应， - 二氨基羰基 - 和bgr-五亚甲基戊二酰亚胺。

公开(公告)号：US06211387B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09555509

申请日：2000-06-05

申请人： Mauro Napoletano ,  Marco Villa ,  Aldo Belli ,  Giancarlo Grancini ,  Biase Continanza

发明人： Mauro Napoletano ,  Marco Villa ,  Aldo Belli ,  Giancarlo Grancini ,  Biase Continanza

IPC分类号： C07D31500

CPC分类号： C07C33/483 ,  Y02P20/55

摘要： A compound of formula (II), wherein R1 is chloro, fluoro or trifluoromethyl; R2 is hydrogen, chloro, fluoro or trifluoromethyl; and R is hydrogen or a protective group for the hydroxy moiety useful as an intermediate for the synthesis of antimycotic azole compounnds.

摘要翻译： 式（II）的化合物，其中R 1是氯，氟或三氟甲基; R2是氢，氯，氟或三氟甲基; 并且R是氢或用作羟基部分的保护基团，其用作合成抗真菌唑化合物的中间体。

公开(公告)号：US07265251B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US11247600

申请日：2005-10-12

申请人： Maurizio Paiocchi ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Marco Villa

发明人： Maurizio Paiocchi ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Marco Villa

IPC分类号： C07C205/00 ,  C07C205/05 ,  C07D311/22

CPC分类号： C07C201/08 ,  C07C2602/28 ,  C07D311/58 ,  C07C205/05

摘要： A process for the nitration of conjugated alkenes of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 and R4 have the meanings reported in the description, which allows to obtain the corresponding β-nitro-alkenes, characterised in that the nitrating agent is a mixture of an inorganic nitrite and iodine in the presence of an oxidising agent is described.

摘要翻译： 用于硝化式（I）的共轭烯的方法，其中R，R 1，R 2，R 3和R 4具有在说明书中报道的含义，其允许获得相应的β-硝基 - 烯烃，其特征在于硝化剂为 描述了在氧化剂存在下无机亚硝酸盐和碘的混合物。

公开(公告)号：US06194584B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09555503

申请日：2000-06-02

申请人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

发明人： Marco Villa ,  Mauro Napoletano ,  Aldo Belli ,  Francesco Ponzini ,  Fabio Rondina

IPC分类号： C07D24908

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Process for the preparation of a compound of formula (VII) wherein R1 is Cl, F or CF3; R2 is H, Cl, F or CF3; and R3 is C1-4 alkyl; characterized in that an olefin of formula (II) is epoxidized to give an oxirane of formula (III) which treated with alkyl-magnesium halide gives a triol of formula (IV) which is turned into an epoxide of formula (V), then treated with 1,2,4-triazole. The compounds (VII) are useful for preparing azole derivatives active as antifungal agent.

摘要翻译： 制备其中R 1为Cl，F或CF 3的式（Ⅶ）化合物的方法; R2是H，Cl，F或CF3; 且R 3为C 1-4烷基; 其特征在于将式（II）的烯烃环氧化得到用烷基卤化镁处理的式（III）的环氧乙烷，得到式（Ⅳ）的三醇，将其转化为式（Ⅴ）的环氧化物，然后处理 与1,2,4-三唑。 化合物（VII）可用于制备作为抗真菌剂活性的唑衍生物。

公开(公告)号：US06239301B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09423315

申请日：1999-12-30

申请人： Marco Villa ,  Vincenzo Cannata ,  Alessandro Rosi ,  Pietro Allegrini

发明人： Marco Villa ,  Vincenzo Cannata ,  Alessandro Rosi ,  Pietro Allegrini

IPC分类号： C07F1500

CPC分类号： C07B63/00

摘要： A method for the removal of heavy metals from solutions of organic compounds by treatment with cysteine or with an N-acylcysteine is described. Organic compounds with a content of heavy metal, for example palladium, particularly low and suitable for the preparation of compounds with pharmacologic activity can be isolated from the resultant solutions.

摘要翻译： 描述了通过用半胱氨酸或N-酰基半胱氨酸处理从有机化合物溶液中除去重金属的方法。 可以从所得溶液中分离具有重金属含量的有机化合物，例如钯，特别低并且适于制备具有药理活性的化合物。

公开(公告)号：US20080097122A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11571192

申请日：2005-06-22

申请人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

发明人： Marco Villa ,  Maurizio Paiocchi ,  Katiuscia Arrighi ,  Francesco Corcella ,  Vincenzo Cannata ,  Giorgio Soriato ,  Massimo Verzini

IPC分类号： C07C231/10

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07D221/20 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α,−-diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α， - 二氨基羰基-β，β-五亚甲基戊二酰亚胺。

公开(公告)号：US20070066843A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US10578783

申请日：2004-11-09

申请人： Katiuscia Arrighi ,  Vincenzo Cannata ,  Francesco Corcella ,  Gaetano Marchioro ,  Andrea Nicoli ,  Maurizio Paiocchi ,  Marco Villa

发明人： Katiuscia Arrighi ,  Vincenzo Cannata ,  Francesco Corcella ,  Gaetano Marchioro ,  Andrea Nicoli ,  Maurizio Paiocchi ,  Marco Villa

IPC分类号： C07C227/18

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C233/08

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of gabapentin and, more particularly, to an improvement of the preparation reaction of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide, intermediate utilized in the preparation of gabapentin.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备加巴喷丁的改进方法，更具体地涉及改进用于制备加巴喷丁的中间体的1,1-环己烷二乙酸单酰胺的制备反应。

公开(公告)号：US11933070B2

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：US16649221

申请日：2018-09-11

申请人： Marco Villa ,  Danilo Ferremi

发明人： Marco Villa ,  Danilo Ferremi

IPC分类号： E05B3/04 ,  E05B1/00 ,  E05B9/08 ,  E05B15/00 ,  E05B15/04 ,  E05B17/00 ,  E05B63/00

CPC分类号： E05B3/04 ,  E05B1/003 ,  E05B9/082 ,  E05B15/0033 ,  E05B15/04 ,  E05B17/007 ,  E05B63/006 ,  E05Y2201/628 ,  E05Y2201/682 ,  E05Y2600/46 ,  E05Y2600/502 ,  E05Y2600/61 ,  E05Y2600/632 ,  E05Y2900/132 ,  E05Y2900/148

摘要： A handle assembly for a door or window comprises a handle and a second element, installable on opposite sides of the door or window, and a pin element rotatable around a pin rotation axis and insertable into the handle or in the second element at variable depths. The handle assembly further comprises a friction reducing group positioned coaxially to the pin element and positionable between the handle and the door or window in the axial direction of the pin rotation axis. Clamping devices constrain the handle and/or the second element on the pin element at adjustable distances along the axial direction according to the thickness of the door or window, so that when the handle assembly is installed on the door or window, an axial clamping pressure of the handle and of the second element is maintained on the respective side of the door or window. An installation method of the handle assembly on the door or window is also provided.