公开(公告)号：US08846931B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13808369

申请日：2011-06-07

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途 受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US20140038960A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14046703

申请日：2013-10-04

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130102603A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13807119

申请日：2011-05-31

申请人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel [1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的[1,8]萘啶衍生物，以及这样的化合物的用途，其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起着重要的作用，特别是 TGF-β受体激酶的抑制剂，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US20120295902A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13574282

申请日：2010-12-17

申请人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Alfred Jonczyk ,  Dieter Dorsch ,  Guenter Hoelzemann ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/501 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4725 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07F5/02 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00

摘要： Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，W 1，W 3，W 5和W 6具有权利要求1的含义的式（I）的新型杂芳基 - [1,8]二氮杂萘衍生物是ATP消耗蛋白质的抑制剂， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20120065142A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13321001

申请日：2010-05-20

申请人： Alfred Jonczyk ,  Clemens Kuehn ,  Kerstin Seemann ,  Christoph Saal ,  Gerald Scholz ,  Soenke Petersen ,  Harald Untenecker ,  Michael Lange

发明人： Alfred Jonczyk ,  Clemens Kuehn ,  Kerstin Seemann ,  Christoph Saal ,  Gerald Scholz ,  Soenke Petersen ,  Harald Untenecker ,  Michael Lange

IPC分类号： A61K38/12 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00 ,  C07K7/64 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/00

摘要： The instant invention relates to novel solid materials of {[(2S,5R,8S,11S)-5-Benzyl-11-(3-guanidino-propyl)-8-isopropyl-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaaza-cyclopentadec-2-yl]-acetic acid}, methods for producing them, and the use of said solid materials in pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及{[（2S，5R，8S，11S）-5-苄基-11-（3-胍基 - 丙基）-8-异丙基-7-甲基-3,6,9,12 ，15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂 - 环戊烷-2-基] - 乙酸}，其制备方法和所述固体材料在药物中的用途。

公开(公告)号：US20110263561A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12996786

申请日：2009-05-13

申请人： Timo Heinrich ,  Mireille Krier ,  Thorsten Knoechel ,  Alfred Jonczyk ,  Frank Zenke ,  Holger Enderle

发明人： Timo Heinrich ,  Mireille Krier ,  Thorsten Knoechel ,  Alfred Jonczyk ,  Frank Zenke ,  Holger Enderle

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P35/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D473/34 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X, Y, Z, R3 and R4 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R，X，Y，Z，R 3和R 4具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110027209A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12936761

申请日：2009-04-08

申请人： Soheila Anzali ,  Alfred Jonczyk

发明人： Soheila Anzali ,  Alfred Jonczyk

IPC分类号： A61K8/64 ,  A61K38/12 ,  C07K11/02 ,  A61P29/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00

CPC分类号： A61K8/64 ,  A23L33/18 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/006 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/127 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2826 ,  A61K9/286 ,  A61K9/4866 ,  A61K38/12 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/006 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/12 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/06 ,  A61Q19/08 ,  C07K7/64

摘要： The invention relates generally to cyclic peptides and their use in compositions, especially topical, cosmetic and/or personal care compositions, and compositions containing said cyclic peptides.

摘要翻译： 本发明一般涉及环肽及其在组合物，特别是局部，化妆品和/或个人护理组合物中的用途，以及含有所述环肽的组合物。

公开(公告)号：US07846927B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11667132

申请日：2005-10-12

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P7/02 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R3 and X have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R3和X具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，特别可用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US07745434B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11667173

申请日：2005-10-20

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Karl-August Ackermann ,  Helene Crassier ,  Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg ,  Gema Tarrason ,  Elisabet Rosell-Vives ,  Jaume Adan ,  Claudia Cases

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D413/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R6, R7, R8, R9, Het1, X and X′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2, and Raf kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 6，R 7，R 8，R 9，Het 1，X和X'具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和Raf激酶的抑制剂，可以是 尤其用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090124633A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12296573

申请日：2007-03-26

申请人： Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

发明人： Alfred Jonczyk ,  Wilfried Rautenberg

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted N-Oxides of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的N-氧化物，式I化合物作为一种或多种激酶的抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途以及治疗方法 包括向患者施用所述药物组合物。