公开(公告)号：US20120095053A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13324650

申请日：2011-12-13

申请人： Li Chen ,  Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun

发明人： Li Chen ,  Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61P11/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein Q, R1-R3 and n are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中Q，R 1 -R 3和n在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症如哮喘。

公开(公告)号：US20110053932A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12665894

申请日：2008-06-18

申请人： Taebo Sim ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Baogen Wu ,  Yun He ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray

发明人： Taebo Sim ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Baogen Wu ,  Yun He ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Guobao Zhang ,  Nathanael Schiander Gray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  C07D239/88 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of Alk, Abl, Aurora-A, B-Raf, C-Raf, Bcr-Abl, BRK, Blk, Bmx, BTK, C-Kit, C-Raf, C-Src, EphB1, EphB2, EphB4, FGFR1, FGFR2, FGFR3, FLT1, Fms, Flt3, Fyn, FRK3, JAK2, KDR, Lck, Lyn, PDGFRα, PDGFRβ, PKCα, p38, Src, SIK, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及Alk​​，Abl，Aurora-A，B-Raf，C-Raf，Bcr-Abl，BRK，Blk等异常活化的疾病或病症的方法。 BGFR，BK，BTK，C-Kit，C-Raf，C-Src，EphB1，EphB2，EphB4，FGFR1，FGFR2，FGFR3，FLT1，Fms，Flt3，Fyn，FRK3，JAK2，KDR，Lck，Lyn，PDGFRα，PDGFR＆ ，PKCα，p38，Src，SIK，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US07795315B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12358348

申请日：2009-01-23

申请人： Li Chen ,  Yun He ,  Jason Christopher Wong

发明人： Li Chen ,  Yun He ,  Jason Christopher Wong

IPC分类号： C07C255/60 ,  C07C237/20 ,  A61K31/277 ,  A61K31/167 ,  A61K31/54 ,  A61K31/538 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  C07D409/12 ,  C07D333/24 ,  C07D309/06 ,  C07D307/54 ,  C07D295/155 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D279/12 ,  C07D265/34 ,  C07D215/14 ,  C07D213/56 ,  C07D207/09 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07C309/66 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D231/08 ,  C07D249/18 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention provides novel compounds of the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of these novel compounds and medicaments containing such compounds. The compounds of the present invention show anti-proliferative and differentiation-inducing activity, which results in inhibition of tumor cell proliferation, induction of apoptosis and inhibition of invasion. The invention also covers the use of such compounds for the treatment of diseases such as cancer and for the manufacture of corresponding medicaments.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的新化合物及其药学上可接受的盐，这些新化合物的制备方法和含有这些化合物的药物。 本发明化合物显示抗增殖和分化诱导活性，其导致肿瘤细胞增殖的抑制，凋亡诱导和抑制侵袭。 本发明还涉及这些化合物用于治疗诸如癌症的疾病和用于制造相应药物的用途。

公开(公告)号：US07776875B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US12273035

申请日：2008-11-18

申请人： Li Chen ,  Xingchun Han ,  Yun He ,  Song Yang ,  Zhuming Zhang

发明人： Li Chen ,  Xingchun Han ,  Yun He ,  Song Yang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： There are provided compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts and esters and enantiomers thereof wherein W, X, X′, Y, V, V′, A, B and R are as described herein. The compounds have utility as antiproliferative agents, especially, as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯和对映异构体，其中W，X，X'，Y，V，V'，A，B和R如本文所述。 这些化合物具有抗增生剂的作用，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。

公开(公告)号：US20100016379A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12300171

申请日：2007-04-18

申请人： Yun He ,  Zhiwei Wang ,  Baogen Wu

发明人： Yun He ,  Zhiwei Wang ,  Baogen Wu

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/38 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07D213/40 ,  C07D265/26

摘要： Described herein are compounds having a terephthalamate structural feature. Also described herein, are methods of making such compounds, methods of using such compounds to modulate the activity of HIV integase, and pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds. Also described herein are methods of using such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments to treat and/or prevent and/or inhibit and/or ameliorate the pathology and/or symptomology of AIDS or infection with HIV.

摘要翻译： 本文描述的是具有对苯二甲酸酯结构特征的化合物。 本文还描述了制备这种化合物的方法，使用这些化合物调节HIV整合酶的活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这些化合物，药物组合物和药物来治疗和/或预防和/或抑制和/或改善AIDS或HIV感染的病理学和/或症状的方法。

公开(公告)号：US20100016369A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12497807

申请日：2009-07-06

申请人： Li Chen ,  Fariboz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun ,  Zhenshan Zhang

发明人： Li Chen ,  Fariboz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun ,  Zhenshan Zhang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein Q, W, X, R1-R5 and n are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中Q，W，X，R 1 -R 5和n在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症如哮喘。

公开(公告)号：US20100016368A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12497786

申请日：2009-07-06

申请人： Li Chen ,  Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun

发明人： Li Chen ,  Fariborz Firooznia ,  Paul Gillespie ,  Yun He ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  HongYing Yun

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein Q, R1-R3 and n are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中Q，R 1 -R 3和n在详细描述和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症如哮喘。

公开(公告)号：US20090163512A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12273035

申请日：2008-11-18

申请人： Li Chen ,  Xingchun Han ,  Yun He ,  Song Yang ,  Zhuming Zhang

发明人： Li Chen ,  Xingchun Han ,  Yun He ,  Song Yang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438

CPC分类号： C07D471/10

摘要： There are provided compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts and esters and enantiomers thereof wherein W, X, X′, Y, V, V′, A, B and R are as described herein.The compounds have utility as antiproliferative agents, especially, as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物及其药学上可接受的盐和酯和对映异构体，其中W，X，X'，Y，V，V'，A，B和R如本文所述。 这些化合物具有抗增生剂的作用，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07501408B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US11932679

申请日：2007-10-31

申请人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

发明人： Hong Liu ,  Arnab Chatterjee ,  David C. Tully ,  Phillip Alper ,  Badry Bursulaya ,  Jianhua Guo ,  David H. Woodmansee ,  Daniel Mutnick ,  Donald S. Karanewsky ,  Yun He

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D295/10 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D261/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20

摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula (I): wherein Q is thiomorpholinyl; and A, R5, R6, R7, R8, R9 and Ar are substituents.

摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供具有式（I）的化合物：其中Q是硫代吗啉基; A，R5，R6，R7，R8，R9和Ar为取代基。