公开(公告)号：US20090215757A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11793548

申请日：2005-12-16

申请人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

发明人： Tibor Mezei ,  Gyula Simig ,  Enikó Molnár ,  Gyula Lukács ,  Márta Porcs-Makkay ,  Balázs Volk ,  Valéria Hofmanné Fekete ,  Kálmán Nagy ,  Norbert Mesterházy ,  György Krasznai ,  Györgyi Vereczkeyné Donáth ,  Gyuláné Körtvélyessy ,  Éva Pécsi

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of high purity meloxicam of the Formula (II). The meloxicam raw product is reacted with the solution of potassium hydroxide or potassium carbonate, whereby high purity meloxicam potassium salt monohydrate is produced. Said salt is subsequently treated with mineral or organic acid to yield high-purity meloxicam.

摘要翻译： 本发明提供了制备式（II）的高纯度美洛昔康的方法。 美洛昔康原始产物与氢氧化钾或碳酸钾的溶液反应，由此生产出高纯度的美洛昔康钾盐一水合物。 随后用矿物或有机酸处理所述盐，得到高纯度美洛昔康。

公开(公告)号：US20080021016A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US10592461

申请日：2004-03-12

申请人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Gyula Simig

发明人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Laszlo Harsing ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/13 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/437 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/135 ,  A61K31/355 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combined pharmaceutical composition for the inhibition of the decline of cognitive functions comprising as A) component (1R,2S,4R)-(-)-2-[N,N-(dimethylaminoethoxy)]-2-phenyl-1,7,7-trimethylbicyclo]-2-phenyl-1.7.-trimethylbicyclo[2.2.1]heptane of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and as B) component a nootropic, an inhibitor of the acetylcholinesterase enzyme and/or a further pharmaceutical active ingredient which exhibits a beneficial effect on the cognitive processes in admixture with suitable inert pharmaceutical carriers and/or auxiliary agents. The combined pharmaceutical composition according to the present invention can be particularly used for the treatment of Alzheimer disease or other diseases showing similar symptoms, diseases accompanied by malfunctions of intellectual abilities (e.g. mental decline in schizophrenia), mental decline in elderly (dementias in elderly), Korsakoff syndrome, Huntington syndrome, Parkinson syndrome or mental decline produced by alcoholism.

摘要翻译： 本发明涉及用于抑制认知功能下降的组合药物组合物，其包含A）成分（1R，2S，4R） - （ - ） - 2- [N，N-（二甲基氨基乙氧基）] -2-苯基 - （I）的1,7,7-三甲基双环] -2-苯基-1,7-三甲基双环[2.2.1]庚烷或其药学上可接受的酸加成盐和作为B）组分的向异性，乙酰胆碱酯酶的抑制剂 酶和/或另外的药物活性成分，其与合适的惰性药物载体和/或辅助剂混合显示对认知过程的有益作用。 根据本发明的组合药物组合物可以特别用于治疗阿尔茨海默氏病或​​类似症状的其他疾病，伴有智力障碍的疾病（例如精神分裂症的精神下降），老年人精神衰退（老年痴呆症） ，Korsakoff综合征，亨廷顿综合症，帕金森综合征或酒精中毒引起的精神衰弱。

公开(公告)号：US20070117837A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US10562978

申请日：2004-06-30

申请人： Peter Kotay Nagy ,  Gyula Simig ,  Jozsef Barkoczy ,  Tamas Gregor ,  Bela Farkas ,  Gyorgyi Vereczekeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Gyulane Kortvelyessy ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

发明人： Peter Kotay Nagy ,  Gyula Simig ,  Jozsef Barkoczy ,  Tamas Gregor ,  Bela Farkas ,  Gyorgyi Vereczekeyne Donath ,  Kalman Nagy ,  Gyulane Kortvelyessy ,  Zsuzsanna Szent-Kirallyi

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to a new method of preparation of the polymorph form 1 of methyl (S)-(+)-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-yl-acetate hydrogensulfate of the formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备（S） - （+） - （2-氯苯基）-2-（6,7-二氢-4H-噻吩并[3,2-c] 式（I）的吡啶-5-基乙酸酯硫酸氢盐。

公开(公告)号：US5716986A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US671515

申请日：1996-06-27

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Peter Kovacs ,  Klara Gado ,  Gabor Gigler ,  Julianna Takacs nee Bitai ,  Andras Egyed ,  Daniel Bozsing ,  Gyorgy Pirok ,  Katalin Szemeredi ,  Margit Csorgo ,  Sandor Drabant ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Kovacs

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Novak ,  Peter Kovacs ,  Klara Gado ,  Gabor Gigler ,  Julianna Takacs nee Bitai ,  Andras Egyed ,  Daniel Bozsing ,  Gyorgy Pirok ,  Katalin Szemeredi ,  Margit Csorgo ,  Sandor Drabant ,  Gabor Blasko ,  Gyula Simig ,  Gabor Kovacs

IPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07D307/93

摘要： This invention relates to new oxaindene derivatives, a process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same. The compounds according to the invention are characterized by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sup.1 represents lower C.sub.1-4 alkyl, lower C.sub.1-4 alkoxy or lower C.sub.3-6 cycloalkyl, R.sup.2 stands for hydrogen, lower C.sub.1-4 alkyl or lower C.sub.3-6 cycloalkyl, R.sup.3 stands for hydrogen, lower C.sub.1-4 alkyl, lower C.sub.1-4 alkoxy or benzyloxy, X denotes hydrogen, an aliphatic C.sub.1-4 -acyl or benzoyl or naphthoyl group, optionally substituted by 1 or more nitro or C.sub.1-4 -alkoxy group(s) or a group of the formula R.sup.5 R.sup.6 N--R.sup.7 --, wherein R.sup.7 represents lower C.sub.1-4 alkylene and R.sup.5 and R.sup.6 each represent lower C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.5 and R.sup.6 together with the nitrogen atom to which they are attached form a piperidyl or morpholinyl group, A and B together form an ethylene or a vinylene group, and n is 1, 2 or 3, and have a strong 5-lipoxygenase (5-LO) enzyme inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及新的氧杂茚衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物。 根据本发明的化合物的特征在于通式（1）其中R 1表示低级C 1-4烷基，低级C 1-4烷氧基或低级C 3-6环烷基，R 2表示氢，低级C 1〜 4烷基或低级C3-6环烷基，R3代表氢，低级C1-4烷基，低级C1-4烷氧基或苄氧基，X表示氢，脂族C1-4酰基或苯甲酰基或萘甲酰基，任选被1或 更多的硝基或C 1-4 - 烷氧基或式R 5 R 6 N-R 7 - 的基团，其中R 7表示低级C 1-4亚烷基，R 5和R 6各自表示低级C 1-4烷基，或者R 5和R 6连同 它们所连接的氮原子形成哌啶基或吗啉基，A和B一起形成乙烯或亚乙烯基，n为1,2或3，具有强的5-脂氧合酶（5-LO）酶抑制活性 。

公开(公告)号：US5597822A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US443487

申请日：1995-05-18

申请人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

发明人： Eniko Szirt nee Kislelly ,  Zoltan Budai ,  Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Klara Kazo nee Daroczi ,  Andras Egyed ,  Gabor Gigler ,  Marton Fekete ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/495

摘要： The invention refers to pharmaceutical compositions for the prevention and/or treatment of gastrointestinal diseases connected with infections caused by Helicobacter pylori and a method for the treatment of such diseases.The pharmaceutical composition of the invention comprises as active ingredient a cyclic ketone derivative of the formula I ##STR1## wherein and R.sup.1 mean independently hydrogen or halo;R.sup.0 stands for hydrogen or a C.sub.1-4 alkoxy group;R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen; a straight or branched chain C.sub.1-8 alkyl optionally substituted by a dimethylamino group; a C.sub.2-6 alkenyl or a C.sub.3-7 cycloalkyl group; orR.sup.2 and R.sup.3 together with the adjacent nitrogen atom form a 6-membered heterocyclic group containing an additional nitrogen atom that may bear a phenyl group optionally substituted by a C.sub.1-4 alkoxy group;or its stereoisomer or optical isomer or a possible mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary ammonium salt thereof in admixture with carrier(s) commonly used in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及用于预防和/或治疗与由幽门螺杆菌引起的感染有关的胃肠道疾病的药物组合物和治疗这些疾病的方法。 本发明的药物组合物包含作为活性成分的式I（I）的环酮衍生物，其中R 1独立地表示氢或卤素; R0表示氢或C1-4烷氧基; R2和R3独立地表示氢; 任选被二甲基氨基取代的直链或支链C 1-8烷基; C 2-6烯基或C 3-7环烷基; 或者R 2和R 3与相邻的氮原子一起形成含有另外的氮原子的6元杂环基，其可以具有任选被C 1-4烷氧基取代的苯基; 或其立体异构体或光学异构体或其可能的混合物，或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐与药物组合物中通常使用的载体混合。

公开(公告)号：US5486528A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US226089

申请日：1994-04-11

申请人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

发明人： Judit Bajnogel ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Marton Fekete ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan ,  Tibor Mezei ,  Kalara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Katalin Szemeredi ,  Enik Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P25/20 ,  C07C251/32 ,  C07C251/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/30 ,  C07D295/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D317/58 ,  C07D405/12 ,  C07C251/48

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C251/58 ,  C07D295/088 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel basic ether of general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen, halogen or C.sub.1-4 alkoxy, or together they represent a 3,4-methylenedioxy group,R stands for C.sub.1-8 alkyl,R.sup.3 represents hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or hydroxy,A is a valency bond or methylene group,R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, C.sub.1-12 alkyl or C.sub.1-12 alkenyl, orR.sup.4 and R.sup.5 form together with the adjacent nitrogen atom 1-pyrrolidinyl, 1-piperidinyl, morpholino or 1-piperazinyl groups, stereo and optically active isomers and their possible mixtures, acid-addition salts and quaternary ammonium derivatives thereof. The basic ethers have antiulceric and anxiolytic activities.

摘要翻译： 新型通式（I）的基本醚，其中R 1和R 2独立地为氢，卤素或C 1-4烷氧基，或一起它们代表3,4-亚甲二氧基，R代表C1-8烷基 ，R3代表氢，C1-4烷基或羟基，A是价键或亚甲基，R4和R5独立地是氢，C1-12烷基或C1-12烯基，或R4和R5与相邻的氮原子1一起形成 吡咯烷基，1-哌啶基，吗啉代或1-哌嗪基，立体和旋光异构体及其可能的混合物，其酸加成盐和季铵衍生物。 碱性醚具有抗溃疡和抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5473072A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US274848

申请日：1994-07-14

申请人： Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Margit Csorgo ,  Eva Furdyga ,  Imre Klebovich ,  Laszlo Koncz ,  Ilona Sztruhar ,  Attila Mandi ,  Kalman Nagy ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Judit Szego ,  Gyongyi Vereczkey nee Donath

发明人： Tibor Mezei ,  Gabor Blasko ,  Zoltan Budai ,  Margit Csorgo ,  Eva Furdyga ,  Imre Klebovich ,  Laszlo Koncz ,  Ilona Sztruhar ,  Attila Mandi ,  Kalman Nagy ,  Klara Reiter nee Esses ,  Gyula Simig ,  Judit Szego ,  Gyongyi Vereczkey nee Donath

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61P25/20 ,  B01J23/44 ,  B01J25/02 ,  C07B61/00 ,  C07D221/20 ,  C07D239/00 ,  C07D241/00 ,  C07D295/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Process for the preparation of 8 -[4 -[4-(pyrimidine-2-yl)-piperazine-1-yl]-butyl]-8-aza-spiro[4.5]decane-7,9-dione (buspiron) of the Formula I ##STR1## and the hydrochlorides thereof having high purity by continuously adding a solution of 8-[4-[4-(pyrimidine-2-yl)-piperazine-1-yl]-but-2 -inyl]-8-aza-spiro[4.5]decane-7,9-dione of the formula II ##STR2## formed with an inert organic solvent having a concentration of at least 40% by weight to a suspension of a hydrogenation catalyst in an inert organic solvent and optionally converting the 8-[4-[4-(pyrimidine-2-yl)-piperazine-1-yl]-butyl]-8-aza-spiro[4.5]decane-7,9-dione thus obtained into the hydrochloride thereof.

摘要翻译： 制备8- [4- [嘧啶-2-基] - 哌嗪-1-基] - 丁基] -8-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-7,9-二酮（buspiron）的方法 通过连续加入8- [4- [4-（嘧啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - 丁-2-炔基的溶液，使式I（I）化合物及其盐酸盐具有高纯度 ] -8-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-7,9-二酮，其具有浓度为至少40重量％的惰性有机溶剂与氢化催化剂的悬浮液形成的式II（II） 在惰性有机溶剂中并任选地将8- [4- [4-（嘧啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - 丁基] -8-氮杂 - 螺[4.5]癸烷-7,9-二酮 从而得到其盐酸盐。

公开(公告)号：US4434099A

公开(公告)日：1984-02-28

申请号：US301883

申请日：1981-09-11

申请人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Gombos nee Visky ,  Gizella Szalai nee Barta

发明人： Karoly Lempert ,  Kalman Harsanyi ,  Gabor Doleschall ,  Gyula Hornyak ,  Jozsef Nyitrai ,  Karoly Zauer ,  Jozsef Fetter ,  Gyula Simig ,  Zsuzsanna Gombos nee Visky ,  Gizella Szalai nee Barta

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/08 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04

摘要： The invention relates to new heterocyclic compounds containing a protected C-acetyl group. More particulary, the invention concerns new compounds of the formula (VI) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a group suitable for a temporary protection or amides,X is hydroxyl, halogen, cyano or an --O--SO.sub.2 --R.sup.2 group, in whichR.sup.2 is lower alkyl or aryl,Y.sup.1 and Y.sup.2 together form a group suitable for a temporary protection of a keto group.The new compounds possess anaphylactic properties and are valuable intermediates of thienamycin synthesis. Their preparation and the new intermediates obtained during their preparation are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及含有受保护的C-乙酰基的新的杂环化合物。 更具体地，本发明涉及新的式（VI）化合物其中R 1是氢或适于临时保护或酰胺的基团，X是羟基，卤素，氰基或-O-SO 2 -R 2 基团，其中R2是低级烷基或芳基，Y1和Y2一起形成适于暂时保护酮基的基团。 新化合物具有过敏性质，是噻吩霉素合成的有价值的中间体。 它们的制备和在制备过程中获得的新中间体也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US20140155614A1

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US14116464

申请日：2012-05-10

申请人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

发明人： Imre Kiraly ,  Tibor Szabo ,  Gyula Simig ,  Balazs Volk ,  Laszlo Szlavik ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyorgy Ruzsics ,  Gyula Lukacs ,  Laszlo Pongo ,  Andras Boza ,  Maria Tothne Lauritz ,  Maria Kovacs

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of dabigatran etexilate of the formula or pharmaceutically accepted salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式的达比加群酯或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US08507513B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13143943

申请日：2010-01-15

申请人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

发明人： Gyoergyi Kovanyine Lax ,  Eva Sipos ,  Jozsef Barkoczy ,  Balazs Volk ,  Gyula Simig ,  Ferenc Bartha ,  Gyoergy Ruzsics ,  Adrienn Karasz ,  Imre Kiraly ,  Kalman Nagy

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of rosuvastatin [7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(methanesulphonyl-methyl-amino)-pyrimidin-5-yl]-(3R,51S)-dihydroxy-hept-6-enoic acid] of the formula (I) salts formed with bivalent cations, preferably with calcium or zinc ions, characterized in that rosuvastatin tert.-butylammonium salt is reacted with the appropriate bivalent cation, preferably with calcium or zinc ions in a mixture of a water immiscible or slightly miscible organic solvent and water and the formed salt is isolated.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备瑞舒伐他汀[7- [4-（4-氟苯基）-6-异丙基-2-（甲磺酰基 - 甲基 - 氨基） - 嘧啶-5-基] - （3R，51S ） - 二羟基 - 庚-6-烯酸]与二价阳离子形成的盐，优选与钙或锌离子形成，其特征在于，瑞舒伐他汀叔丁基铵盐与适当的二价阳离子，优选与钙 或与水不混溶或与水混溶的有机溶剂和水的混合物中的锌离子与形成的盐分离。