公开(公告)号：US07038054B1

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10166833

申请日：2002-06-11

申请人： John J. Baldwin ,  Vinh D. Tran

发明人： John J. Baldwin ,  Vinh D. Tran

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/10

摘要： Diazabicyclononanes of formula I and their synthesis are disclosed. The compounds are useful as scaffolds for constructing combinatorial libraries.

摘要翻译： 公开了式I的二氮杂双环壬烷及其合成。 这些化合物可用作构建组合文库的支架。

公开(公告)号：US06790965B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09391783

申请日：1999-09-08

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07B2200/11 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T′—L)q—Ŝ—C(O)—L′—II′  I wherein: Ŝ is a solid support; T′—L— is an identifier residue; and —L′—II′ is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: which interact (i.e., as agonists or antagonists) with &agr; adrenergic receptors, dopamine receptors, &dgr;-opiate receptors, and K+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatement of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：其中：S为固体载体; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α肾上腺素能受体，多巴胺受体，δ-阿片受体和K +通道相互作用（即作为激动剂或拮抗剂）并且是碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US06747031B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10121379

申请日：2002-04-12

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06432947B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09383813

申请日：1999-08-26

申请人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

发明人： Damian O. Arnaiz ,  John J. Baldwin ,  David D. Davey ,  James J. Devlin ,  Roland Ellwood Dolle, III ,  Shawn David Erickson ,  Kirk McMillan ,  Michael M. Morrissey ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Gonghua Pan ,  Vidyadhar Madhav Paradkar ,  John Parkinson ,  Gary B. Phillips ,  Bin Ye ,  Zuchun Zhao

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： N-Heterocyclic derivatives of the formula (I): are described herein, as well as other N-heterocycles, as inhibitors of nitric oxide synthase. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as inhibitors of nitric oxide synthase and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 式（I）的N-杂环衍生物：本文描述以及其它N-杂环作为一氧化氮合酶的抑制剂。 含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为一氧化氮合酶抑制剂的方法以及合成这些化合物的方法也在本文中描述。

公开(公告)号：US06316443B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09532704

申请日：2000-03-22

申请人： John J. Baldwin

发明人： John J. Baldwin

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： A61K31/535 ,  Y10S514/913 ,  A61K2300/00

摘要： Combinations of a &bgr;-adrenergic antagonist and a topical carbonic anhydrase inhibitor are particularly useful in the treatment of ocular hypertension, especially in patients insufficiently responsive to treatment with &bgr;-adrenergic antagonists.

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5679672A

公开(公告)日：1997-10-21

申请号：US646249

申请日：1996-05-14

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of structures (I) and (Ia) are Class III antiarrhythmic agents ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 13546 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。 出版物WO95 / 14694 日期：1995年6月1日结构（I）和（Ia）的化合物是III类抗心律失常药物（I）（Ia）

公开(公告)号：US5618825A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US482489

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Baldwin ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Ian Henderson

发明人： John J. Baldwin ,  Michael H. J. Ohlmeyer ,  Ian Henderson

IPC分类号： G01N33/573 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D233/54 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D285/125 ,  C07C205/59 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I:(T'--L).sub.q -- S--C(O)--L'--II' Iwherein: S is a solid support; T'--L-- is an identifier residue; and --L'--II' is a ligand/linker residue. Compounds which contain aryl sulfonamides, N-acyl derivatives, and N-substituted pyrrolidines and piperidines of the formula:Y--A--CO--R.sup.1are inhibitors of serine proteases and carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of hyper-coagulation disease and ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：（T'-L）q- + E，crc S + EE -C（O）-L'-II'I其中：+ E，crc S + EE是固体支持物 ; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 包含式Y-A-CO-R1的芳基磺酰胺，N-酰基衍生物和N-取代的吡咯烷和哌啶的化合物是丝氨酸蛋白酶和碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗高凝血性疾病和眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US5426185A

公开(公告)日：1995-06-20

申请号：US156331

申请日：1993-11-22

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott ,  Nigel Liverton ,  David C. Remy ,  Harold G. Selnick

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/55 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/821

摘要： Benzo-(1,5)-diazepine derivatives with an amide or urea function in the 3-position are useful in the treatment of arrhythmia. The compounds have structural formulae: ##STR1##

摘要翻译： 具有3-位氨基或脲官能团的苯并（1,5） - 二氮杂衍生物可用于治疗心律失常。 化合物具有结构式：

公开(公告)号：US5382587A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US85573

申请日：1993-06-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Jason M. Elliott

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： Spirocycles of the general structural formulae: ##STR1## wherein: X is O, CH.sub.2 or SO.sub.m ;R.sup.1 is AlkylSO.sub.2 NH--, AlkylO--, AlkylSO.sub.2 --, AlkylCONH--, or NO.sub.2 --;R.sup.2 is --H, --OAlkyl, or --Alkyl;R.sup.3 is --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Phenyl, --NHCOCH.sub.2 SO.sub.m Alkyl,--NHCOC(CH.sub.3).sub.2 OH, or NHSO.sub.2 Alkyl;R.sup.4 and R.sup.5 are --H, or --Alkyl;R.sup.6 is ##STR2## R.sup.7 is --H, --CN, --NHSO.sub.2 Alkyl, --Br, --OAlkyl, --NH.sub.2, --NO.sub.2, --NHCOAlkyl, or NHCONHAlkyl;R.sub.8 is --H, --OH, --CN, --OAlkyl, --CONHAlkyl, --NHSO.sub.2 Alkyl, --NHCOAlkyl, --SO.sub.m Alkyl, or --CO.sub.2 Alkyl;and m is 0-2; or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or crystal form thereof; which are Class III antiarrhythmic agents.

摘要翻译： 一般结构式的螺环：或其中：X为O，CH 2或SO m; R1是烷基SO2NH-，烷基O-，烷基SO2-，烷基CONH-或NO2-; R2是-H，-OA烷基或 - 烷基; R3是-NHCOCH2SOm苯基，-NHCOCH2SO2烷基，-NHCOC（CH3）2OH或NHSO2烷基; R4和R5是-H或 - 烷基; R 6是-H，-CN，-NHSO 2烷基，-Br，-OA烷基，-NH 2，-NO 2，-NHCO烷基或NHCONHA烷基; R8是-H，-OH，-CN，-OA烷基，-CONHA烷基，-NHSO2烷基，-NHCO烷基，-SO2烷基或-CO2烷基; m为0-2; 或其药学上可接受的盐，水合物或晶体形式; 这是III类抗心律失常药。