公开(公告)号：US06515024B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10011778

申请日：2001-12-11

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5648511A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US452187

申请日：1995-05-25

申请人： John S. Ng ,  Claire A. Przybyla ,  Richard A. Mueller ,  Michael L. Vazquez ,  Daniel P. Getman ,  John J. Freskos ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A. Laneman

发明人： John S. Ng ,  Claire A. Przybyla ,  Richard A. Mueller ,  Michael L. Vazquez ,  Daniel P. Getman ,  John J. Freskos ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A. Laneman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07K5/078 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/04 ,  C07F7/188 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。

公开(公告)号：US5643924A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US455237

申请日：1995-05-31

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06727282B2

公开(公告)日：2004-04-27

申请号：US10237184

申请日：2002-09-09

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C30702

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06313345B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09419816

申请日：1999-10-18

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C30702

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 琥珀酰氨基羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US6022994A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US41016

申请日：1998-03-12

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/145 ,  A61K38/04 ,  C07C307/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C327/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5760076A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US541747

申请日：1995-10-10

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5714605A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US541350

申请日：1995-10-10

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/255 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C327/38 ,  C07D265/30 ,  C07D211/70 ,  C07D333/20 ,  C07D333/30

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5639769A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US587688

申请日：1996-01-17

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： A61K31/225 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P31/12 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C327/38 ,  C07D307/79 ,  C07D319/16 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  C07C317/44

摘要： Sulfonamide-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含磺酰胺的羟乙胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07038084B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10784916

申请日：2004-02-24

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07D295/04 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.