公开(公告)号：US20130059844A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13429588

申请日：2012-03-26

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jorg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/00 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The 2-phenyl-substituted imidazotriazinones having short, unbranched alkyl radicals in the 9-position are prepared from the corresponding 2-phenyl-imidazotriazinones by chlorosulphonation and subsequent reaction with the amines. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of cardiovascular and cerebrovascular disorders and/or disorders of the urogenital system, in particular for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 通过氯磺化和随后与胺的反应，由相应的2-苯基 - 咪唑并三嗪酮制备在9-位上具有短的非支链烷基的2-苯基取代的咪唑并三嗪酮。 所述化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，并且适合用作药物中的活性化合物，用于治疗心血管和脑血管障碍和/或泌尿生殖系统疾病，特别是用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US08324222B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12086784

申请日：2006-12-08

申请人： Thomas Lampe ,  Eva-Maria Becker ,  Raimund Kast ,  Hartmut Beck ,  Mario Jeske ,  Joachim Schuhmacher ,  Friederike Stoll ,  Martina Klein ,  Metin Akbaba ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch ,  Lars Bärfacker ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Karig ,  Mark Meininghaus ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rudolf Schohe-Loop

发明人： Thomas Lampe ,  Eva-Maria Becker ,  Raimund Kast ,  Hartmut Beck ,  Mario Jeske ,  Joachim Schuhmacher ,  Friederike Stoll ,  Martina Klein ,  Metin Akbaba ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch ,  Lars Bärfacker ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Karig ,  Mark Meininghaus ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rudolf Schohe-Loop

IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present application relates to novel, cyclically substituted furopyrimidine derivatives, methods for their production, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新的循环取代的呋喃嘧啶衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于 治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08183246B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12086783

申请日：2006-12-08

申请人： Thomas Lampe ,  Eva-Maria Becker ,  Raimund Kast ,  Hartmut Beck ,  Mario Jeske ,  Joachim Schuhmacher ,  Friederike Stoll ,  Martina Klein ,  Metin Akbaba ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch ,  Lars Bärfacker ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Karig ,  Mark Meininghaus ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rudolf Schohe-Loop

发明人： Thomas Lampe ,  Eva-Maria Becker ,  Raimund Kast ,  Hartmut Beck ,  Mario Jeske ,  Joachim Schuhmacher ,  Friederike Stoll ,  Martina Klein ,  Metin Akbaba ,  Andreas Knorr ,  Johannes-Peter Stasch ,  Lars Bärfacker ,  Alexander Hillisch ,  Gunter Karig ,  Mark Meininghaus ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Rudolf Schohe-Loop

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present application relates to novel, acyclically substituted furopyrimidine derivatives, methods for their production, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and their use for the production of medicinal products for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular for the treatment and/or prophylaxis of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本申请涉及新颖的非循环取代的呋喃嘧啶衍生物，其生产方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于 治疗和/或预防心血管疾病。

公开(公告)号：US07989633B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US11989277

申请日：2006-07-12

申请人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

发明人： Alexander Kuhl ,  Peter Kolkhof ,  Heike Heckroth ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ingo Flamme ,  Santiago Figueroa Perez ,  Heike Gielen-Haertwig ,  Rolf Grosser ,  Jens-Kerim Ergüden ,  Dieter Lang

IPC分类号： C07D213/62

CPC分类号： C07D405/04

摘要： The present application relates to novel 4-chromenonyl-1,4-dihydropyridines, process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的4-色烯酮基-1,4-二氢吡啶类，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途 ，特别是心血管疾病。

公开(公告)号：US20110034453A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12224007

申请日：2007-02-06

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Ursula Krenz ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Elisabeth Perzborn ,  Joerg Keldenich

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Ursula Krenz ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Elisabeth Perzborn ,  Joerg Keldenich

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本申请涉及5-氯-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代吗啉-4-基）苯基] -1,3-恶唑烷-5-基的前药衍生物 ）甲基）噻吩-2-甲酰胺，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血栓栓塞性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20100292230A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12438097

申请日：2007-08-23

申请人： Hans-Georg Lerchen ,  Ursula Krenz ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Elisabeth Perzborn

发明人： Hans-Georg Lerchen ,  Ursula Krenz ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Elisabeth Perzborn

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present application relates to prodrug derivatives of 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene-2-carboxamide, processes for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for the manufacture of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本申请涉及5-氯-N - （{（5S）-2-氧代-3- [4-（3-氧代吗啉-4-基）苯基] -1,3-恶唑烷-5-基的前药衍生物 ）甲基）噻吩-2-甲酰胺，其制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血栓栓塞性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20100267685A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12766365

申请日：2010-04-23

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/427 ,  A61P9/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61K31/5365

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to combinations of A) oxazolidinones of formula (I) and B) other active ingredients, to a method for producing said combinations and to the use thereof as medicaments, in particular for the treatment and/or prophylaxis of thrombo-embolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的A）恶唑烷酮和B）其它活性成分的组合，用于制备所述组合的方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和/或预防血栓栓塞性疾病 。

公开(公告)号：US20100137274A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12494879

申请日：2009-06-30

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Joseph Pernerstorfer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Elisabeth Perzborn ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Joseph Pernerstorfer

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C12N5/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/428 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/423 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to the field of blood coagulation. Novel oxazolidinone derivatives of the general formula (I) processes for their preparation and their use as medicinally active compounds for the prophylaxis and/or treatment of disorders are described.

摘要翻译： 本发明涉及血液凝固领域。 描述了通式（I）的新型恶唑烷酮衍生物的制备及其作为用于预防和/或治疗病症的药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20100016323A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12569720

申请日：2009-09-29

申请人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

发明人： Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Mazen Es-Sayed ,  Helmut Haning ,  Thomas Schenke ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Jörg Keldenich ,  Erwin Bischoff ,  Elisabeth Perzborn ,  Klaus Dembowsky ,  Peter Serno ,  Marc Nowakowski

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： The application claims a compound of the formula or a salt, a hydrate, or a hydrate of a salt thereof. The compounds inhibit cGMP-metabolizing phosphodiesterases and are suitable for use as active compounds in pharmaceuticals, for the treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本申请要求具有下式的化合物或其盐，水合物或其盐的水合物。 该化合物抑制cGMP代谢磷酸二酯酶，适用于药物中的活性化合物，用于治疗勃起功能障碍。

公开(公告)号：US20100004292A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US11991670

申请日：2006-08-26

申请人： Susanne Rohrig ,  Mario Jeske ,  Metin Akbaba ,  Elisabeth Perzborn ,  Christoph Gerdes ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Susanne Rohrig ,  Mario Jeske ,  Metin Akbaba ,  Elisabeth Perzborn ,  Christoph Gerdes ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D263/28 ,  C07D413/14 ,  C07D277/18 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  C12N5/06 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application relates to novel iminooxazolidine derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and also to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular thromboembolic disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的亚氨基恶唑烷衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是血栓栓塞性疾病的药物的用途。