公开(公告)号：US08232274B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12046755

申请日：2008-03-12

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Cao ,  David Won-Shik Kim ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Robert Jason Herr ,  Andrew John Zych ,  Jinhai Yang ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Jianhua Cao ,  David Won-Shik Kim ,  Rongze Kuang ,  Gang Zhou ,  Robert Jason Herr ,  Andrew John Zych ,  Jinhai Yang ,  Heping Wu ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  C07D515/22

摘要： Disclosed is a set of compounds useful as glucan synthase inhibitors having the generic structure of Formula I: wherein the various moieties A, D, R6, etc., are as defined in the specification. These compounds are useful in treating or preventing fungal infections in a patient.

摘要翻译： 公开了一组可用作具有式I的通式结构的葡聚糖合酶抑制剂的化合物：其中各个部分A，D，R 6等如说明书中所定义。 这些化合物可用于治疗或预防患者的真菌感染。

公开(公告)号：US20120171126A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13378893

申请日：2010-06-15

申请人： Biju J. Purakkattle ,  Michael Y. Berlin ,  Yeon-Hee Lim ,  Rema D. Bitar ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Yoon Joo Lee ,  Junying Zheng ,  Ying Huang ,  Walter Won

发明人： Biju J. Purakkattle ,  Michael Y. Berlin ,  Yeon-Hee Lim ,  Rema D. Bitar ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Yoon Joo Lee ,  Junying Zheng ,  Ying Huang ,  Walter Won

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K9/12 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/08 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07J71/0063

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, or isomers of said compounds), having the general structure: Formula (I) wherein L, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are selected independently of each other and as defined herein. The present invention also provides compounds (and salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers) of Formulas (H-A), (II-A1), (II-A2), (II-A2.1), (ll-A-2.2), (ll-A-2.3), (II-A4), (H-B), (H-C), (III), (IV), (V), (VI), as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing, and methods of using such compounds in the treatment and prophylaxis of a wide range of immune, autoimmune, and inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式结构的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体或异构体：其中L，R1，R2，R3，R4 R 5和R 6彼此独立地选择并如本文所定义。 本发明还提供式（IIa），（Ⅱ-A1），（Ⅱ-A2），（Ⅱ-A2.1），（Ⅱ-A2）的化合物（和盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体和异构体） （II-A-2.3），（II-A4），（HB），（HC），（III），（IV），（V），（VI） 还提供了药物组合物，制备方法和使用这些化合物在治疗和预防广泛范围的免疫，自身免疫和炎性疾病和病症中的方法。

公开(公告)号：US20120022057A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13256468

申请日：2010-03-16

申请人： Gang Zhou ,  Grant Wishart ,  Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Nicolas Zorn ,  Jianhua Cao

发明人： Gang Zhou ,  Grant Wishart ,  Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Nicolas Zorn ,  Jianhua Cao

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D403/06 ,  C07D265/36 ,  C07D241/38 ,  C07D215/50 ,  C07D209/42 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D215/233 ,  A61K31/404 ,  A61K31/498 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D215/50 ,  C07D217/04 ,  C07D231/54 ,  C07D239/84 ,  C07D241/42 ,  C07D243/14 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as diacylglycerol acyltransferase (“DGAT”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below (I).

摘要翻译： 本发明涉及作为二酰基甘油酰基转移酶（“DGAT”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖症或肥胖相关障碍的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下（I）所示。

公开(公告)号：US20110251207A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13122679

申请日：2009-10-06

申请人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

发明人： Kevin D. McCormick ,  Li Dong ,  Christopher W. Boyce ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Salem Fevrier ,  Jie Wu ,  Junying Zheng ,  Younong Yu ,  Jianhua Chao ,  Walter S. Won ,  Ashwin U. Rao ,  Rongze Kuang ,  Pauline C. Ting ,  Xianhai Huang ,  Ning Shao ,  Adandan Palani ,  Michael Y. Berlin ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  C07D263/52 ,  A61K31/423 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/422 ,  C07D403/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/22 ,  A61P21/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryi spiroaminooxazoline analogues as modulators of α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的作为α2C肾上腺素能受体激动剂的调节剂的生物二螺吡喃恶唑啉类似物，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US20110207734A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13086660

申请日：2011-04-14

申请人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Yoon Joo Lee ,  Sylvia Degrado ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Zhidan Liu

发明人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Yoon Joo Lee ,  Sylvia Degrado ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Zhidan Liu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D213/643 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to Azine Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Azine Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及Azine衍生物，包含Azine衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防过敏，使用过敏引起的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病，神经障碍 ，代谢紊乱，肥胖或肥胖相关疾病，糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。

公开(公告)号：US07985748B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12722879

申请日：2010-03-12

申请人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

发明人： Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Neng-Yang Shih ,  Robert G. Aslanian ,  Pietro Mangiaracina ,  Manuel de Lera Ruiz ,  Younong Yu ,  Purakkattle Biju ,  Chia-Yu Huang ,  Bo Liang ,  Ruiyan Liu ,  Rong-Qiang Liu ,  Lisa Guise-Zawacki

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/538

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明涉及可用作α2C肾上腺素能受体激动剂的新一类苯基吗啉和苯硫基吗啉化合物，含有该化合物的药物组合物，以及治疗，预防，抑制或改善一种或多种与 α2C肾上腺素能受体激动剂，使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07884080B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11854754

申请日：2007-09-13

申请人： Robert G. Aslanian ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  Chad E. Knutson ,  Joel M. Harris ,  Brian A. McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Henry M. Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin M. Kim

发明人： Robert G. Aslanian ,  Chad E. Bennett ,  Duane A. Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Y. Kiselgof ,  Chad E. Knutson ,  Joel M. Harris ,  Brian A. McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Henry M. Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin M. Kim

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to Azetidinone Derivatives of structural formula 1: and compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.

摘要翻译： 本发明涉及结构式1的氮杂环丁酮衍生物和包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括给予患者 有效量的氮杂环丁酮衍生物。

公开(公告)号：US20100197562A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12525641

申请日：2008-02-11

申请人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

发明人： Manuel De lera Ruiz ,  Kevin D. McCormick ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu ,  Pietro Mangiaracina ,  Junying Zheng ,  Michael Y. Berlin ,  Stephanie L. Ciesla ,  Chia-yu Huang ,  Bo Liang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/56 ,  A61K38/02 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D233/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of biaryl compounds as inhibitors of ÿ2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the ÿ2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的联芳基化合物作为ÿ2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法， 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与ÿ2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。

公开(公告)号：US07750015B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US11600216

申请日：2006-11-15

申请人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia J. Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Sylvia J. Degrado

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D491/052

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：L选自：包含一种或多种 式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20100144764A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12594969

申请日：2008-04-09

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to Pyrimidinedione Derivatives, compositions comprising a Pyrimidinedione Derivative and methods for using the Pyrimidinedione Derivatives for treating or preventing a metabolic disorder, dyslipidemia, a cardiovascular disease, a neurological disorder, a hematological disease, cancer, inflammation, a respiratory disease, a gastroenterological disease, diabetes, a diabetic complication, obesity, an obesity-related disorder or non-alcoholic fatty liver disease.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶二酮衍生物，包含嘧啶二酮衍生物的组合物和使用嘧啶二酮衍生物治疗或预防代谢紊乱，血脂异常，心血管疾病，神经障碍，血液病，癌症，炎症，呼吸系统疾病， 胃肠疾病，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖，肥胖相关病症或非酒精性脂肪性肝病。