公开(公告)号：US09115151B2

公开(公告)日：2015-08-25

申请号：US14219233

申请日：2014-03-19

申请人： Dawn M. George ,  Maria A. Argiriadi ,  Martine Barth ,  Dominique Bonafoux ,  Eric C. Breinlinger ,  Linlin Dai ,  Jeremy Edmunds ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Adrian D. Hobson ,  Dominique Potin ,  Didier Thomas ,  Jianfei Wang ,  Wentao Wu ,  Yang Zhang

发明人： Dawn M. George ,  Maria A. Argiriadi ,  Martine Barth ,  Dominique Bonafoux ,  Eric C. Breinlinger ,  Linlin Dai ,  Jeremy Edmunds ,  Michael M. Friedman ,  Fabrice Guillier ,  Adrian D. Hobson ,  Dominique Potin ,  Didier Thomas ,  Jianfei Wang ,  Wentao Wu ,  Yang Zhang

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D253/10 ,  C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20150225413A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14422254

申请日：2013-08-27

申请人： BASF SE ,  MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FOERDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.

发明人： Henrike Wonneberger ,  Helmut Reichelt ,  Yulian Zagranyarski ,  Chen Li ,  Klaus Muellen ,  Long Chen

IPC分类号： C07D491/06 ,  C07D311/92 ,  C07D471/06 ,  C07D221/18 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D491/06 ,  C07D221/18 ,  C07D239/70 ,  C07D311/78 ,  C07D311/92 ,  C07D471/06 ,  C09B5/62 ,  C09B57/08 ,  H01G9/2031 ,  H01G9/2059 ,  H01L51/0053 ,  H01L51/0061 ,  Y02B10/10 ,  Y02E10/542

摘要： The present invention provides the compounds of formulae (3) and (1) wherein n is 0 or 1, R13 and R14 are the same or different and are selected from the group consisting of NHR310, NR311R312, OR313, SR314 and R315, or R13 and R14 together are selected from the group consisting of (a), (b) and (c), and X is CI, Br of I, and a process for the preparation of compounds of formula (3) comprising the compounds of formula (1) as key intermediates.

摘要翻译： 本发明提供式（3）和（1）的化合物，其中n为0或1，R 13和R 14相同或不同，并且选自NHR310，NR311R312，OR313，SR314和R315或R13 和R14一起选自（a），（b）和（c），X是Cl的Cl，Br的制备方法和包含式（3）的化合物的式 1）作为关键中间体。

公开(公告)号：US20150209357A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14632825

申请日：2015-02-26

申请人： BioMarin Pharmaceutical Inc.

发明人： Bing Wang ,  Daniel Chu

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61N5/10 ,  A61K31/282 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/282 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K33/24 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  C07D471/06

摘要： A compound having the structure set forth in Formula (I) and Formula (II): wherein the substituents Y, Z, A, B, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Provided herein are inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase activity. Also described herein are pharmaceutical compositions that include at least one compound described herein and the use of a compound or pharmaceutical composition described herein to treat diseases, disorders and conditions that are ameliorated by the inhibition of PARP activity.

摘要翻译： 具有式（I）和式（II）所示结构的化合物：其中取代基Y，Z，A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 本文提供了聚（ADP-核糖）聚合酶活性的抑制剂。 本文还描述了包含本文所述的至少一种化合物和本文所述的化合物或药物组合物用于治疗通过抑制PARP活性而改善的疾病，病症和病症的药物组合物。

公开(公告)号：US20150166571A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14627355

申请日：2015-02-20

申请人： SUNOVION PHARMACEUTICALS INC.

发明人： John Emmerson Campbell ,  Michael Charles Hewitt ,  Philip Jones ,  Linghong Xie

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D233/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5383 ,  C07D233/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein are heteroaryl compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. In one embodiment, the compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as CNS disorders and metabolic disorders, including, but not limited to, e.g., neurological disorders, psychosis, schizophrenia, obesity, and diabetes.

摘要翻译： 本文提供了杂芳基化合物，其合成方法，包含该化合物的药物组合物及其用途。 在一个实施方案中，本文提供的化合物可用于治疗，预防和/或治疗各种疾病，例如CNS障碍和代谢紊乱，包括但不限于例如神经障碍，精神病，精神分裂症，肥胖症， 和糖尿病。

公开(公告)号：US09051296B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US13509442

申请日：2010-11-16

申请人： Tatsuya Yamagishi ,  Yoshimasa Arano ,  Mikio Morita ,  Tadashi Inoue

发明人： Tatsuya Yamagishi ,  Yoshimasa Arano ,  Mikio Morita ,  Tadashi Inoue

IPC分类号： A61K31/435 ,  A01N43/40 ,  C07D221/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to aryl carboxamide derivatives of formula (I), wherein Ar1 is phenyl; Ar2 is aryl; n is 1-4; X is —O—, —S—, —SO— or —SO2—, a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of such disorders and diseases as pain in which voltage gated sodium channels are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases as pain in which voltage gated sodium channels are involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的芳基甲酰胺衍生物，其中Ar 1是苯基; Ar2是芳基; n为1-4; X是-O - ， - S-，-SO-或-SO 2 - ，其前药或其药学上可接受的盐，其具有作为TTX-S通道的电压门控钠通道的阻断活性，并且其可用于 治疗或预防这种疾病和疾病，如涉及电压门控钠通道的疼痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗诸如涉及电压门控钠通道的疼痛的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20150152106A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14507972

申请日：2014-10-07

申请人： YEDA RESEARCH AND DEVELOPMENT CO.LTD

发明人： BORIS RYBTCHINSKI ,  PARAMASIVAN RAJASINGH ,  ELIJAH SHIRMAN

IPC分类号： C07D471/06

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The present invention is directed to novel process for the preparation of regioselective perylenediimides derivatives, specifically mono and dibrominated derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备区域选择性苝酰亚胺衍生物，特别是单溴代衍生物和二溴衍生物的新方法。

公开(公告)号：US20150057262A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14528168

申请日：2014-10-30

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Patrick Y.S. Lam ,  Charles G. Clark ,  James R. Corte ,  William R. Ewing ,  Paul J. Gilligan ,  Yoon Jeon ,  Wu Yang ,  Leon M. Smith, II ,  Yufeng Wang

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06 ,  C07D487/08 ,  C07D498/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula (Ia): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（Ia）化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

公开(公告)号：US20150018356A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14369388

申请日：2011-12-31

申请人： Changyou Zhou ,  Bo Ren ,  Hexiang Wang

发明人： Changyou Zhou ,  Bo Ren ,  Hexiang Wang

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/16

摘要： Provided are certain fused tetra or penta-cyclic compounds and salts thereof, compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 提供一些稠合的四或五环化合物及其盐，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20140370652A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14376868

申请日：2012-02-10

申请人： INSTITUTE OF CHEMISTRY, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

发明人： Zhaohui Wang ,  Wan Yue

IPC分类号： H01L51/00 ,  H01L51/42 ,  H01L51/05 ,  H01L51/50

CPC分类号： H01L51/0072 ,  C07D471/06 ,  C09B57/08 ,  H01L51/0007 ,  H01L51/0053 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/05 ,  H01L51/0562 ,  H01L51/42 ,  H01L51/50 ,  H01L51/5072 ,  Y02E10/549

摘要： A new family of tetracene tetracarboxylic diimides is provided. These ones can made by reacting a 9-stannafluorene with a tetrabromo compound including a tetracene tetracarboxylic diimide core. They can be used as n-type electron-transporting materials in electronic devices such as n-channel field-effect transistors. They exhibit excellent air-stability and do not cause parasite injections of holes.

摘要翻译： 提供了新的并四苯四羧酸二酰亚胺系列。 这些可以通过使9-代芴与包含并四苯四羧酸二酰亚胺核心的四溴化合物反应来制备。 它们可以用作诸如n沟道场效应晶体管的电子器件中的n型电子传输材料。 它们表现出优异的空气稳定性，不会引起寄生虫注射孔。

公开(公告)号：US08895743B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US14134114

申请日：2013-12-19

申请人： Map Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Libo Wu ,  Jian Zhang

IPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D457/06

摘要： Provided herein are novel methysergide derivatives and compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders or symptoms thereof, such as, migraine and Parkinson's disease using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein, such as, for example, are methods for antagonizing the 5-HT2B receptor without agonizing the 5-HT2B receptor using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein such as, for example, are methods of agonizing the 5-HT1A receptor using the compounds and compositions disclosed herein.

摘要翻译： 本文提供了新颖的甲基麦芽糖衍生物及其组合物。 在其它实施方案中，本文提供了使用本文公开的化合物和组合物治疗，预防或改善各种医学病症或其症状（例如偏头痛和帕金森病）的方法。 在本文提供的其它实施方案中，例如，是使用本文公开的化合物和组合物来拮抗5-HT 2B受体而不激发5-HT 2B受体的方法。 在其它实施方案中，本文提供的例如是使用本文公开的化合物和组合物来激发5-HT 1A受体的方法。