公开(公告)号：US4262011A

公开(公告)日：1981-04-14

申请号：US99400

申请日：1979-12-03

申请人： Burton G. Christensen ,  David H. Shih

发明人： Burton G. Christensen ,  David H. Shih

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07F9/568 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07F9/5683

摘要： Disclosed are 1-substituted-pen-2-em-3-carboxylic acids (I) and their pharmaceutically acceptable salts and esters which are useful as antibiotics; such compounds are prepared by total synthesis. ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are, inter alia, substituted and unsubstituted alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, and spirocycloalkyl.

摘要翻译： 公开了可用作抗生素的1-取代 - 二-2-碳-3-羧酸（I）及其药学上可接受的盐和酯; 这些化合物通过全合成制备。 其中R 1和R 2特别是取代和未取代的烷基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷基烷基和螺环烷基。

公开(公告)号：US4255330A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US108605

申请日：1979-12-31

申请人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

发明人： Burton G. Christensen ,  Frank P. DiNinno

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/06 ,  C07D499/44 ,  C07D499/46 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D499/04

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/09 ,  C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D499/88

摘要： Disclosed are 6-substituted amino-2-substituted-pen-2-em-3-carboxylic acids of the following structure: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl, R.sup.2 is hydrogen or methoxyl, and R.sup.3 is, inter alia, hydrogen, --R, --OR, --SR, --NR.sub.2 ; R is alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclyl or heterocyclylalkyl; n is 0 or 1; when n=1, R.sup.3 is not --SR. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, and ester derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

公开(公告)号：US4226870A

公开(公告)日：1980-10-07

申请号：US861246

申请日：1977-12-16

申请人： Burton G. Christensen ,  John Hannah ,  William J. Leanza ,  Ronald W. Ratcliffe ,  David H. Shih

发明人： Burton G. Christensen ,  John Hannah ,  William J. Leanza ,  Ronald W. Ratcliffe ,  David H. Shih

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D205/08

摘要： Disclosed are O-, N- and substituted carboxyl derivatives of the antibiotic thienamycin, which has the following structure: ##STR1## Such derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of treatment comprising administering such derivatives and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了抗生素噻吩霉素的O-，N-和取代的羧基衍生物，其具有以下结构：所述衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这种衍生物的方法，包含这种衍生物的药物组合物，以及治疗方法，包括当指示抗生素效果时施用这样的衍生物和组合物。

公开(公告)号：US4218462A

公开(公告)日：1980-08-19

申请号：US954270

申请日：1978-10-24

申请人： Burton G. Christensen ,  David H. Shih

发明人： Burton G. Christensen ,  David H. Shih

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26 ,  C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/568 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07C205/42 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5683

摘要： Disclosed are 1-substituted-6-(1-hydroxyethyl)-2-(2-aminoethylthio)-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids (I) and their pharmaceutically acceptable salts and esters which are useful as antibiotics; such compounds are prepared by total synthesis. ##STR1## wherein R.sup.1 is, inter alia, substituted and unsubstituted alkyl, aryl and aralkyl.

摘要翻译： 公开了可用作抗生素的1-取代-6-（1-羟基乙基）-2-（2-氨基乙硫基）-1-碳代萘乙-2-烯-3-羧酸（I）及其药学上可接受的盐和酯; 这些化合物通过全合成制备。 其中R 1特别是取代和未取代的烷基，芳基和芳烷基。

公开(公告)号：US4217453A

公开(公告)日：1980-08-12

申请号：US927449

申请日：1978-07-24

申请人： Burton G. Christensen ,  Ravindra N. Guthikonda ,  Ronald W. Ratcliffe

发明人： Burton G. Christensen ,  Ravindra N. Guthikonda ,  Ronald W. Ratcliffe

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D477/24 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D477/24 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07F7/10

摘要： Disclosed are 6-amido-3-substituted-amino-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-7-one-2-carboxylic acids (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl; and R' and R" are independently selected from the group consisting of: hydrogen, substituted and unsubstituted: alkyl and aralkyl, or together form a substituted or unsubstituted cyclic group. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了6-酰胺基-3-取代的氨基-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-7-酮-2-甲醇（I）：其中R 1是氢或酰基; 并且R'和R“独立地选自：氢，取代和未取代的：烷基和芳烷基，或一起形成取代或未取代的环状基团。 这些化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和治疗方法，包括当指出抗生素作用时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4207323A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US901867

申请日：1978-05-01

申请人： Thomas R. Beattie ,  Frank P. Dininno ,  Burton G. Christensen

发明人： Thomas R. Beattie ,  Frank P. Dininno ,  Burton G. Christensen

IPC分类号： C07D477/14 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00

摘要： Disclosed are antibiotic 6-(substituted methyl) penicillins, derivatives and nuclear analogues thereof; wherein the methyl substituent is, inter alia, hydroxyl, ketonic oxygen, imino nitrogen, amino or thio. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了抗生素6-（取代甲基）青霉素，其衍生物和核类似物; 其中甲基取代基尤其是羟基，酮氧，亚氨基氮，氨基或硫代。 还公开了制备这些化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4181733A

公开(公告)日：1980-01-01

申请号：US861314

申请日：1977-12-16

申请人： Burton G. Christensen ,  Raymond A. Firestone

发明人： Burton G. Christensen ,  Raymond A. Firestone

IPC分类号： C07D477/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/08

摘要： Disclosed are carboxyl derivatives, i.e., esters, anhydrides and amides, of the antibiotic thienamycin, which has the following structure: ##STR1## Such derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such derivatives, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of treatment comprising administering such derivatives and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了抗生素硫霉素的羧基衍生物，即酯，酸酐和酰胺，其具有以下结构：该衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这种衍生物的方法，包含这种衍生物的药物组合物，以及治疗方法，包括当指示抗生素效果时施用这样的衍生物和组合物。

公开(公告)号：US4154845A

公开(公告)日：1979-05-15

申请号：US831465

申请日：1977-09-08

申请人： Burton G. Christensen ,  Lovji D. Cama

发明人： Burton G. Christensen ,  Lovji D. Cama

IPC分类号： C07C57/38 ,  C07C57/72 ,  C07D499/44

CPC分类号： C07C57/72 ,  C07C57/38

摘要： Novel 6-methoxy and 6-thioalkyl-6-acylamido-penicillanic acids and their non-toxic pharmaceutically-acceptable salts, esters and amides which are useful as antibiotics. The products are prepared by treating an ester of 6-substituted-6-aminopenicillanic acid with an acylating agent followed by removal of the ester group. Also disclosed are novel intermediates.

摘要翻译： 新的6-甲氧基和6-硫烷基-6-酰氨基 - 青霉烷酸及其无毒的药学上可接受的盐，酯和酰胺，其可用作抗生素。 通过用酰化剂处理6-取代-6-氨基青霉烷酸的酯，然后除去酯基来制备产物。 还公开了新型中间体。

公开(公告)号：US4150223A

公开(公告)日：1979-04-17

申请号：US901159

申请日：1978-04-28

申请人： Burton G. Christensen ,  Ronald W. Ratcliffe

发明人： Burton G. Christensen ,  Ronald W. Ratcliffe

IPC分类号： C07D279/06 ,  C07D501/18 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07F9/65613 ,  C07D279/06

摘要： Novel antibiotics of the formula: ##STR1## and its salts, esters and amides wherein R is acyl; B is H, OCH.sub.3, CH.sub.3 or SR" wherein R" is lower alkyl; A is hydrogen, hydroxy, or an organic group; and, Y is a radical of the formula PO(OH).sub.2 ; PO(OH)(OR") wherein R" is loweralkyl; SO.sub.2 (OH); or SO.sub.2 NH.sub.2.The products are prepared by a multi-step process starting with an .alpha.-aminophosphonoacetate and terminating in the acylation of the 7-amino compound, and, if desired, removing the ester blocking group. The products are useful antibiotics.

摘要翻译： 新型抗生素，分子式如下：其中R为酰基的盐，酯和酰胺; B是H，OCH 3，CH 3或SR“，其中R”是低级烷基; A是氢，羟基或有机基团; Y为式PO（OH）2的基团; PO（OH）（OR“）其中R”为低级烷基; SO2（OH）; 或SO2NH2。

公开(公告)号：US4150156A

公开(公告)日：1979-04-17

申请号：US903455

申请日：1978-05-08

申请人： Thomas R. Beattie ,  Lovji D. Cama ,  Burton G. Christensen ,  Frank P. Dininno

发明人： Thomas R. Beattie ,  Lovji D. Cama ,  Burton G. Christensen ,  Frank P. Dininno

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Disclosed are antibiotic 3-(substituted thio)-7-(substituted methyl) cephalosporins, derivatives and analogues thereof; wherein the methyl substituent is, inter alia, hydroxyl, ketonic oxygen, imino nitrogen, amino or mercapto. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds and their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了抗生素3-（取代的硫代）-7-（取代的甲基）头孢菌素，其衍生物和类似物; 其中甲基取代基尤其是羟基，酮氧，亚氨基氮，氨基或巯基。 还公开了制备这些化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物的方法; 包含这些化合物的药物组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。