公开(公告)号：US4184040A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US839605

申请日：1977-10-05

申请人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61P9/06 ,  C07D213/30 ,  C07D405/12 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30

摘要： New hydroxymethyl-pyridine esters of the formula (I) ##STR1## wherein R represents a 9-xanthenyl group or a phenyl group substituted by a halogen atom or a trifluoromethyl group or by an alkyl or alkoxy group, either having 1 to 4 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary salts thereof are prepared by acylating the corresponding hydroxymethyl pyridines with a carboxylic acid of the formula R--COOH, or with a reactive derivative thereof, and, if desired, converting the obtained product of the formula I into a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary salt thereof. The new compounds exert beneficial effects on functional disorders of the heart.

摘要翻译： 式（I）的新羟甲基 - 吡啶酯其中R表示9-呫吨基或被卤素原子或三氟甲基取代的苯基或被烷基或烷氧基取代的苯基，其具有1至 4个碳原子及其药学上可接受的酸加成盐和季盐通过用式R-COOH的羧酸或其反应性衍生物酰化相应的羟甲基吡啶来制备，如果需要，将所得产物 式I化合成其药学上可接受的酸加成盐或其季盐。 新化合物对心脏功能障碍有益。

公开(公告)号：US4120858A

公开(公告)日：1978-10-17

申请号：US719066

申请日：1976-08-30

申请人： Otto Clauder ,  Jozsef Kokosi ,  Laszlo Szporny ,  Egon Karpati

发明人： Otto Clauder ,  Jozsef Kokosi ,  Laszlo Szporny ,  Egon Karpati

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  C07D461/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D461/00 ,  Y10S514/824

摘要： A compound of the formula (I) ##STR1## wherein X stands for a hydrogen atom, an optionally substituted aliphatic or aromatic sulfonyloxy group, a thiocyanato group, an azido group or an amino group optionally mono- or disubstituted by aliphatic, cycloaliphatic, aromatic or araliphatic hydrocarbon groups, acyl, alkyloxycarbonyl, cycloalkyloxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkyloxycarbonyl, aminocarboimido groups or the substituents of the said amino group may form with the nitrogen atom thereof a five-, six- or seven-membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing a further nitrogen, oxygen or sulfur hetero atom, and a quaternary salt or acid addition salt thereof. The compounds are useful in the treatment of arteriosclerosis and high blood pressure.

摘要翻译： 式（I）的化合物其中X代表氢原子，任选取代的脂族或芳族磺酰氧基，硫氰酸酯基，叠氮基或氨基，任选被脂族，脂环族，芳族 或芳脂族烃基，酰基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，氨基羧基亚氨基或所述氨基的取代基可以与其氮原子一起形成五元，六元或七元饱和或不饱和杂环，任选地含有 进一步的氮，氧或硫杂原子，及其季盐或酸加成盐。 该化合物可用于治疗动脉硬化和高血压。

公开(公告)号：US4082813A

公开(公告)日：1978-04-04

申请号：US630512

申请日：1975-11-10

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Sandor Gorog ,  Laszlo Szporny ,  Eva Palosi ,  Szabolcz Szeberenyi

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Sandor Gorog ,  Laszlo Szporny ,  Eva Palosi ,  Szabolcz Szeberenyi

IPC分类号： C07C29/42 ,  C07C33/06

CPC分类号： C07C33/486 ,  C07C29/42

摘要： The invention is directed to a new substituted derivative of .alpha.-ethylnyl-benzophenone, namely, the 3-iodo-.alpha.-ethynyl-benzhydrol which has high antifungal activity.

公开(公告)号：US4044146A

公开(公告)日：1977-08-23

申请号：US761402

申请日：1977-01-21

申请人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

发明人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

摘要： The invention relates to xanthene-9-carboxylates of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 may be the same or different and represent a lower alkyl group,n and m each are integers of 2 to 5, or pharmaceutically-effective salts thereof. The compounds according to the invention possess cholinolytic and bronchospasmolytic effects and are completely devoid of harmful side-effects. Thus these compounds can be used to great advantage in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的呫吨-9-羧酸盐：其中R 1和R 3可以相同或不同，表示低级烷基，N和M为2至5的整数，或药物化学 其有效的销售。 根据本发明的化合物具有胆汁溶解和支气管痉挛分解作用，并且完全没有有害的副作用。 因此，这些化合物可用于治疗中的极大优势。

公开(公告)号：US4036841A

公开(公告)日：1977-07-19

申请号：US575038

申请日：1975-05-06

申请人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Lajos Szabo ,  Gyorgy Kalaus ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D459/00 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  Y10S514/929

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 stands for hydrogen or an acyl group, andR.sub.2 stands for an alkyl group are disclosed.A process for making the above compounds is also disclosed. The compounds are useful as vasodilatating agents for example.

摘要翻译： 公开了其中R1代表氢或酰基，R2代表烷基的式“IMAGE”的化合物。

公开(公告)号：US5204355A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US806975

申请日：1991-12-12

申请人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2.beta.,3.beta.-dihydro- and 15-nitro-2.beta.,3.beta.,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen;R.sup.2 stands for hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.

公开(公告)号：US4843080A

公开(公告)日：1989-06-27

申请号：US853353

申请日：1986-04-17

申请人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

发明人： Csaba Szantay ,  Ferenc Soti ,  Maria Incze ,  Zsuzsanna Balogh nee Kardos ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Istvan Laszlovszky ,  Erzsebet Lapis ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/16 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new racemic and optically active 1,12b-disubstituted octahydroindolo[2,3-a]quinolizine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and represent hydrogen, halogen, nitro, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having from 1 to 6 carbon atoms or hydroxyl,R.sup.3 and R.sup.5 are the same or different and represent hydrogen, alkyl having from 1 to 6 carbon atoms or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety,R.sup.4 is alkyl having from 1 to 6 carbon atoms, aryl or aralkyl having from 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety, andR.sup.6 is an electron attracting substitutent, and cis and trans isomers and acid addition salts thereof.The compounds are pharmaceutically active, in particular show an outstanding cardiovascular, e.g. selective peripheral vasodilating activity. Some of these compounds are valuable intermediates in the preparation of other, pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的外消旋和旋光活性的1,12b-二取代八氢吲哚并[2,3-a]喹嗪衍生物其中R 1和R 2相同或不同并代表氢，卤素 ，硝基，具有1至6个碳原子的烷基，具有1至6个碳原子的烷氧基或羟基，R 3和R 5相同或不同，表示氢，具有1至6个碳原子的烷基或具有1至6个碳原子的芳烷基 烷基部分中的碳原子，R4是具有1至6个碳原子的烷基，在烷基部分具有1至6个碳原子的芳基或芳烷基，R6是吸电子取代基，顺式和反式异构体和酸加成盐 其中。 这些化合物是药学活性的，特别是显示出优异的心血管，例如。 选择性外周血管扩张活动。 这些化合物中的一些是制备其它药学活性化合物的有价值的中间体。

公开(公告)号：US4672054A

公开(公告)日：1987-06-09

申请号：US761596

申请日：1985-08-01

申请人： Olga Nyeki nee Kuprina ,  Lajos Kisfaludy ,  Katalin Szeberenyi nee Szalay ,  Gabor Makara ,  Bertalan Varga ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Olga Nyeki nee Kuprina ,  Lajos Kisfaludy ,  Katalin Szeberenyi nee Szalay ,  Gabor Makara ,  Bertalan Varga ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K1/113 ,  C07K7/14 ,  C07K14/81 ,  A61K37/24

CPC分类号： C07K7/14 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to octapeptides of the formulaX-Arg-Val-Tyr-Y-His-Pro-W (I)whereinX is a sarcosyl, lactoyl or hydroxyacetyl radical,Y is cyclopentylglycyl or cyclohexylglycyl, andW is an alanine radical or lactic acid radicalhaving angiotensine-II antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及式X-Arg-Val-Tyr-Y-His-Pro-W（I）的八肽，其中X是肌氨酰基，乳酰基或羟基乙酰基，Y是环戊基甘氨酰或环己基甘氨酰，W是丙氨酸基或 具有血管紧张素II拮抗作用的乳酸根。

公开(公告)号：US4614824A

公开(公告)日：1986-09-30

申请号：US754671

申请日：1985-07-11

申请人： Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Gyorgy Visky ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Judit Meszaros nee Brill ,  Dora Groo ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Janos Kreidl ,  Laszlo Czibula ,  Gyorgy Visky ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Judit Meszaros nee Brill ,  Dora Groo ,  Eva Palosi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to new racemic and optically active apovincaminic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein A is hydroxyl, halogen or a group --O--(CH.sub.2).sub.n --OR.sup.1 or --OMe, in whichR.sup.1 is alkyl having from one to 6 carbon atoms,n is an integer between 2 and 6,Me is an alkali metal,R.sup.2 stands for an alkyl group having from one to 6 carbon atoms, which may be identical with or different from R.sup.1,and the hydrogen in the 3-position and the R.sup.2 group have an .alpha.,.alpha.- and/or .beta.,.beta.- or .alpha.,.beta.- and/or .beta.,.alpha.-configuration, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are pharmaceutically active, e.g. show antihypoxial activity or are potent peripheral vasodilators. Their preparation and pharmaceutical composition containing them are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的外消旋和光学活性氨基丁酸衍生物，其中A是羟基，卤素或-O-（CH2）n-OR1或-OMe基团，其中R1 是具有1至6个碳原子的烷基，n是2和6之间的整数，Me是碱金属，R 2表示具有1至6个碳原子的烷基，其可以与R 1相同或不同， 3-位和R2基团中的氢具有药学活性的α，α - 和/或β，β-或α，β-和/或β，α-构型及其药学上可接受的酸加成盐 ，例如 显示抗低氧活性或是有效的外周血管扩张剂。 它们的制备和含有它们的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4605785A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US565838

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07C69/708 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/30 ,  C07C217/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C253/00 ,  C07C255/54 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C43/23

摘要： The invention relates to new 1,1-diphenylpropan-1-ol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,R.sub.3 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 5 carbon atoms or alkoxy having from one to 5 carbon atoms,R.sub.4 is phenyl optionally substituted by one or more identical or different substituents selected from the group of halogen, trihalomethyl, alkyl, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyl, carboxyl or substituted carboxyl; dialkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl and alkoxy moieties, respectively,n is 1, 2, 3, 4, or 5.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of the compounds of formula (I).The new compounds induce the polysubstrate monooxigenase enzyme system of liver and are devoid from other pharmacodinamic effects. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,1-二苯基丙-1-醇衍生物其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有 1至4个碳原子，R 3是卤素，三卤甲基，具有1至5个碳原子的烷基或具有1至5个碳原子的烷氧基，R 4是任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素 ，三卤代甲基，烷基，烷氧基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，羧基或取代的羧基; 在烷基和烷氧基部分中分别含有1至4个碳原子的二烷基氨基羰基或烷氧基羰基，n分别为1,2,3,4或5.根据本发明的另一方面，提供了制备 式（I）。 新化合物诱导肝脏的多底物一氧化酶基因系统，缺乏其他药物作用。 含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。