公开(公告)号：US4184040A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US839605

申请日：1977-10-05

申请人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Ferenc Noteisz ,  Mihaly Bartok ,  Karoly Felfoldi ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D213/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61P9/06 ,  C07D213/30 ,  C07D405/12 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30

摘要： New hydroxymethyl-pyridine esters of the formula (I) ##STR1## wherein R represents a 9-xanthenyl group or a phenyl group substituted by a halogen atom or a trifluoromethyl group or by an alkyl or alkoxy group, either having 1 to 4 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary salts thereof are prepared by acylating the corresponding hydroxymethyl pyridines with a carboxylic acid of the formula R--COOH, or with a reactive derivative thereof, and, if desired, converting the obtained product of the formula I into a pharmaceutically acceptable acid addition salt or quaternary salt thereof. The new compounds exert beneficial effects on functional disorders of the heart.

摘要翻译： 式（I）的新羟甲基 - 吡啶酯其中R表示9-呫吨基或被卤素原子或三氟甲基取代的苯基或被烷基或烷氧基取代的苯基，其具有1至 4个碳原子及其药学上可接受的酸加成盐和季盐通过用式R-COOH的羧酸或其反应性衍生物酰化相应的羟甲基吡啶来制备，如果需要，将所得产物 式I化合成其药学上可接受的酸加成盐或其季盐。 新化合物对心脏功能障碍有益。

公开(公告)号：US4250310A

公开(公告)日：1981-02-10

申请号：US974082

申请日：1978-12-28

申请人： Karoly Felfoldi ,  Jozsef Apjok ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Arpad Molnar ,  Ferenc Noteisz ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Karoly Felfoldi ,  Jozsef Apjok ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Arpad Molnar ,  Ferenc Noteisz ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D243/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P25/20 ,  C07D241/04 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  Y10S514/821

摘要： Piperazine derivatives having the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is C.sub.1-5 alkyl group which can have a phenyl, trimethoxyphenyl, phenoxy, methoxy-cyclohexyl or heptamethyleneimino substituent on the terminal carbon atom, allyl, phenyl which can have one or more halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, trihalomethyl or allyl substituents, or C.sub.2-5 alkoxycarbonyl;R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; andR.sub.3 is furyl or a C.sub.5-6 cycloalkyl having a C.sub.1-4 alkoxy substituent, and acid addition salts or quaternary salts thereof with anti-arrhythmic and coronary dilatating pharmaceutical effects.

摘要翻译： 具有式（I）的哌嗪衍生物（I）其中R 1是可以在末端碳原子上具有苯基，三甲氧基苯基，苯氧基，甲氧基 - 环己基或七亚甲基亚氨基取代基的C1-5烷基，烯丙基，可具有 一个或多个卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，三卤代甲基或烯丙基取代基，或C 2-5烷氧基羰基; R2是氢或C1-4烷基; R3为呋喃基或具有C1-4烷氧基取代基的C5-6环烷基，及其具有抗心律不齐和冠状动脉扩张药物作用的酸加成盐或季盐。

公开(公告)号：US4140790A

公开(公告)日：1979-02-20

申请号：US859928

申请日：1977-12-12

申请人： Karoly Felfoldi ,  Jozsef Apjok ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Arpad Molnar ,  Ferenc Noteisz ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Karoly Felfoldi ,  Jozsef Apjok ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Arpad Molnar ,  Ferenc Noteisz ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D243/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P25/20 ,  C07D241/04 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D307/68 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84 ,  C07D405/12 ,  C07D295/14 ,  C07D241/06 ,  C07D241/10

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  Y10S514/821

摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives having the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 represents a C.sub.1-5 alkyl group having optionally a phenyl, trimethoxyphenyl, phenoxy, methoxy-cyclohexyl or heptamethyleneimino substituent on the terminal carbon atom, allyl group, a phenyl group having optionally one or more halogen, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, trihalomethyl or allyl substituent(s), or a C.sub.2-5 alkoxycarbonyl group,R.sub.2 represents hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group, andR.sub.3 represents furyl group, 9-xanthenyl group or a C.sub.5-6 cycloalkyl group having a C.sub.1-4 alkoxy substituent,Or acid addition salts or quaternary salts thereof.The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds, furthermore to a process for the preparation of the novel compounds and pharmaceutical compositions.The novel compounds according to the invention possess anti-arrhythmic and coronary dilatating effects.The novel compounds can be prepared by reacting a compound of the formula (II) ##STR2## with a compound of the formula (III),R.sup.3 --COOH (III)or a reactive derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新型哌嗪衍生物，其中R 1表示在末端碳原子上具有任选的苯基，三甲氧基苯基，苯氧基，甲氧基 - 环己基或七亚甲基亚氨基取代基的C 1-5烷基， 烯丙基，任选具有一个或多个卤素的苯基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，三卤代甲基或烯丙基取代基，或C 2-5烷氧基羰基，R 2表示氢或C 1-4烷基， R3表示呋喃基，9-呫吨基或具有C1-4烷氧基取代基的C5-6环烷基，或其酸加成盐或季铵盐。

公开(公告)号：US4196206A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US880364

申请日：1978-02-23

申请人： Arpad Molnar ,  Karoly Felfoldi ,  Mihaly Bartok ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

发明人： Arpad Molnar ,  Karoly Felfoldi ,  Mihaly Bartok ,  Egon Karpati ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/496 ,  A61P9/06 ,  C07D213/74 ,  C07D295/08 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/74 ,  Y10S514/821

摘要： 3-[4-(2'-Pyridyl)-piperazin-1-yl]-1-(3,4,5-trimethoxybenzoyloxy)-propane or a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof in a composition with anti-arrhythmic activity.

摘要翻译： 3- [4-（2'-吡啶基） - 哌嗪-1-基] -1-（3,4,5-三甲氧基苯甲酰氧基） - 丙烷或其药学上可接受的酸加成盐在具有抗心律不齐活性的组合物中。

公开(公告)号：US4044146A

公开(公告)日：1977-08-23

申请号：US761402

申请日：1977-01-21

申请人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

发明人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

摘要： The invention relates to xanthene-9-carboxylates of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 may be the same or different and represent a lower alkyl group,n and m each are integers of 2 to 5, or pharmaceutically-effective salts thereof. The compounds according to the invention possess cholinolytic and bronchospasmolytic effects and are completely devoid of harmful side-effects. Thus these compounds can be used to great advantage in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的呫吨-9-羧酸盐：其中R 1和R 3可以相同或不同，表示低级烷基，N和M为2至5的整数，或药物化学 其有效的销售。 根据本发明的化合物具有胆汁溶解和支气管痉挛分解作用，并且完全没有有害的副作用。 因此，这些化合物可用于治疗中的极大优势。

公开(公告)号：US4048322A

公开(公告)日：1977-09-13

申请号：US673135

申请日：1976-04-02

申请人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

发明人： Egon Karpati ,  Laszlo Szporny ,  Mihaly Bartok ,  Jozsef Czombos ,  Karoly Felfoldi ,  Marta Laszlavik ,  Ferenc Notheisz

IPC分类号： C07D311/90 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61P11/14 ,  A61P25/02 ,  C07D295/13 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D311/84

摘要： The invention relates to new xanthene-9-carboxylates of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.3 are the same or different and each can represent a lower alkyl group,R.sub.2 is a lower alkyl group or a group of the formula (VI), ##STR2## WHEREIN M IS AN INTEGER OF 2 TO 5, OR R.sub.1 and R.sub.2 form, together with the adjacent nitrogen atom, a five- or six-membered heterocyclic group, and n and m each represent integers of 2 to 5, or salts thereof. These compounds possess cholinolytic and bronchospasmolytic effects and are completely devoid of harmful side-effects. Thus these compounds can be used to great advantage in therapy. The new compounds of the formula (I) or their salts can be prepared by reacting a diaminoalcohol of the formula (III), ##STR3## wherein R.sub.2 is lower alkyl or a group of formula -(CH.sub.2).sub.m -OH, with a reactive derivative of xanthene-9-carboxylic acid, and, if desired, converting the obtained product into its salt.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的呫吨-9-羧酸盐，其中R1和R3相同或不同并且各自表示低级烷基，R2是低级烷基或基团 式（VI），（VI），其中M为2至5的整数，或R 1和R 2与相邻的氮原子一起形成五元或六元杂环基，n和m 各自表示2至5的整数，或其盐。 这些化合物具有胆固醇和支气管痉挛的作用，完全没有有害的副作用。 因此，这些化合物可用于治疗中的极大优势。 式（I）的新化合物或其盐可以通过使式（III），（III）的二氨基醇与其中R 2为低级烷基或式 - （CH 2）m -OH的基团反应制备， 与呫吨-9-羧酸的反应性衍生物反应，如果需要，将得到的产物转化成其盐。

公开(公告)号：US5589486A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US244867

申请日：1995-01-17

申请人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

发明人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。 当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

公开(公告)号：US5198446A

公开(公告)日：1993-03-30

申请号：US736962

申请日：1991-07-29

申请人： Sandor Farkas ,  Sandor Foldeak ,  Egon Karpati ,  Peter Hegyes ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Czibula ,  Szilvia Petofi-Vass

发明人： Sandor Farkas ,  Sandor Foldeak ,  Egon Karpati ,  Peter Hegyes ,  Janos Kreidl ,  Laszlo Szporny ,  Laszlo Czibula ,  Szilvia Petofi-Vass

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07F7/0818

摘要： A method of treating a mammalian subject for Parkinson's disease or to provide a central muscle relaxant effect, which comprises the step of administering to the mammalian subject in need of the treatment, a therapeutically effective amount of a compound of the Formula (I) ##STR1## wherein m is 1,2 or 3;R.sub.1 and R.sub.2 each independently stand for hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 straight or branched chain alkyl, C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy, C.sub.5 to C.sub.7 cycloalkyl, or halogen; andB is a 5- or 6-membered saturated or unsaturated heterocyclic group containing a nitrogen heteroatom, the heterocyclic group being bound through its heterocyclic nitrogen atom to the remainder of the compound, and which can contain one or two additional heteroatoms selected form the group consisting of an oxygen heteroatom, a sulfur heteroatom, and one or two additional nitrogen heteroatoms, which may be as an .dbd.N--, --NH-- or --NR-- group, where R is a C.sub.1 to C.sub.5 alkyl or C.sub.1 to C.sub.5 alkycarbonyl group, the nitrogen-containing heterocyclic group is unsubstituted or substituted on one of its carbon atoms by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxycarbonyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4839362A

公开(公告)日：1989-06-13

申请号：US853844

申请日：1986-04-18

申请人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

发明人： Janos Kreidl ,  Gyorgy Visky ,  Laszlo Czibula ,  Bela Stefko ,  Maria Farkas nee Kirjak ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Katalin Csomor ,  Laszlo Szporny ,  Lilla Forgacs ,  Csaba Kuthi ,  Aniko Gere

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P9/08 ,  C07D461/00

CPC分类号： C07D461/00

摘要： The invention relates to the preparation of cis and trans stereoisomers of racemic and optically active eburnamenine derivatives of the general formula (Ia) ##STR1## or (Ib), ##STR2## wherein R.sub.1 stands for a C.sub.1-4 alkyl group; andR stands for hydrogen, a C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.2-6 alkenyl group, an acyl or substituted acyl group,as well as their acid addition salts, of which the trans compounds are novel.The invention also relates to the compounds of the general formula (IIIa) ##STR3## and (IIIb), ##STR4## wherein R.sub.1 and R' represent a C.sub.1-4 alkyl group. The compounds of the general formulae (Ia) and (Ib) possess a vasodilatory effect which is substantially higher than that of pentoxifyllin, a known peripheral vasodilator.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（Ia），（Ia）或（Ib），（Ⅰb）的外消旋和光学活性依勃他宁衍生物的顺式和反式立体异构体，其中R1代表C1-4 烷基; R代表氢，C1-6烷基，C2-6链烯基，酰基或取代的酰基，以及它们的酸加成盐，其反式化合物是新的。 本发明还涉及通式（IIIa）的化合物（IIIa）和（IIIb），其中R1和R'代表C1-4烷基。 通式（Ia）和（Ib）的化合物具有明显高于已知外周血管扩张剂己酮可可林的血管扩张作用。

公开(公告)号：US4725617A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US828011

申请日：1986-02-10

申请人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

发明人： Tamas Fodor ,  Laszlo Dobay ,  Janos Fischer ,  Bela Stefko ,  Bela Kiss ,  Zsolt Szombathelyi ,  Egon Karpati ,  Istvan Laszlovszky ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for methyl or a group of the formula R.sup.3 --NH--(CH.sub.2).sub.4 --wherein R.sup.3 is hydrogen or a protective group being compatible with the peptide bond,R.sup.2 represents hydrogen, a protective group being compatible with the peptide bond or a cation derived from an organic or inorganic basethe pharmaceutically acceptable salts and diastereomers thereof.The compounds of the invention are useful for inhibiting the effect of the angiotensin converting ensime and they can be used in the therapy as blood pressure reducing agents and for the treatment of cardiac failure and glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物（I）其中R1代表甲基或式R3-NH-（CH2）4-基团，其中R3是氢或保护基与 肽键，R2表示氢，与肽键相容的保护基或衍生自有机或无机碱的阳离子，其药学上可接受的盐和非对映异构体。 本发明的化合物可用于抑制血管紧张素转化酶的作用，可用于作为降血压剂的治疗和用于治疗心脏衰竭和青光眼。