公开(公告)号：US07727989B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11467639

申请日：2006-08-28

申请人： Karl Schoenafinger ,  Swen Hoelder ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Karl Schoenafinger ,  Swen Hoelder ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to kinase inhibitor compounds and derivatives thereof as well as compositions comprising them consisting of the structure of formula I: Wherein R1, R2, A, B, D and E are defined herein. These 4-benzimidazol-2-ylpyridazin-3-ones and their derivatives and compositions comprising them are useful in the treatment of neurological disorders such as Alzheimers' disease, Parkinsons' disease, obesity, hypertension and the like. These pyridazinone derivatives particularly inhibit the metabolic activity of glycogen synthase kinase-3 β (GSK-3β) which is believed to cause the neurodegeneration that results in these diseases.

摘要翻译： 本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物，以及包含它们由式I结构组成的组合物：其中R1，R2，A，B，D和E在本文中定义。 这些4-苯并咪唑-2-基哒嗪-3-酮及其衍生物和包含它们的组合物可用于治疗诸如阿尔茨海默病，帕金森氏病，肥胖症，高血压等的神经障碍。 这些哒嗪酮衍生物特别抑制糖原合成酶激酶-3和bgr的代谢活性; （GSK-3＆bgr），其被认为导致导致这些疾病的神经变性。

公开(公告)号：US07709466B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11552283

申请日：2006-10-24

申请人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

发明人： Swen Hoelder ,  Karl Schoenafinger ,  David William Will ,  Hans Matter ,  Guenter Mueller ,  Martin Bossart

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D267/10 ,  C07D279/12 ,  C07D295/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D223/32 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyridazinone compounds and their derivatives according to the general formula (I), with the substituents X, R1 and R2 defined herein, as well as their physiologically acceptable salts, methods for producing these compounds and their use as pharmaceuticals. These compounds are kinase inhibitors, in particular inhibitors of the kinase GSK-3β (glycogen synthase kinase-3β) which are useful in the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, strokes, cranial and spinal traumas and peripheral neuropathies, obesity, metabolic diseases, type II diabetes, essential hypertension, atherosclerotic cardiovascular diseases, polycystic ovary syndrome and syndrome X or immunodeficiency.

摘要翻译： 本发明涉及具有本文定义的取代基X，R 1和R 2的通式（I）的哒嗪酮化合物及其衍生物及其生理上可接受的盐，这些化合物的制备方法及其作为药物的用途。 这些化合物是激酶抑制剂，特别是激酶GSK-3和bgr的抑制剂; （糖原合酶激酶-3＆bgr），其可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病，帕金森病，中风，颅脑和脊髓创伤和周围神经病变，肥胖症，代谢疾病，II型糖尿病，原发性高血压，动脉粥样硬化性心血管疾病 ，多囊卵巢综合征和综合征X或免疫缺陷。

公开(公告)号：US07435747B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US10886312

申请日：2004-07-07

申请人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Uwe Gerlach ,  Marc Nazaré ,  Gerhard Zoller ,  Hans-Peter Nestler ,  Hans Matter ,  Fahad Al-Obeidi

发明人： Anuschirwan Peyman ,  David William Will ,  Uwe Gerlach ,  Marc Nazaré ,  Gerhard Zoller ,  Hans-Peter Nestler ,  Hans Matter ,  Fahad Al-Obeidi

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, in which R0; Q; X; Q′, D, R10 and V have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 0是 Q; X; Q'，D，R 10和V具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们具有强烈的抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或因子VIIa的不期望活性或用于治愈 或预防因子Xa和/或因子VIIa的抑制。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20080090821A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11862818

申请日：2007-09-27

申请人： Armin HOFMEISTER ,  Manfred Schudok ,  Hans Matter ,  Kristin Breitschopf ,  Antonio Ugolini

发明人： Armin HOFMEISTER ,  Manfred Schudok ,  Hans Matter ,  Kristin Breitschopf ,  Antonio Ugolini

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D403/12

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (1), wherein R1, R2, R3, R4, A, L and n are as defined herein, its pharmaceutical composition, preparation and uses as a MMP inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4 A，L和n如本文所定义，其药物组合物，制剂和用作MMP抑制剂。

公开(公告)号：US07358268B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10728339

申请日：2003-12-04

申请人： Marc Nazare ,  Armin Bauer ,  Volkmar Wehner ,  David W. Will ,  Hans Matter ,  Michael Wagner ,  Herman Schreuder

发明人： Marc Nazare ,  Armin Bauer ,  Volkmar Wehner ,  David W. Will ,  Hans Matter ,  Michael Wagner ,  Herman Schreuder

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention is directed to the compound of formula (I) which is useful for inhibiting the activity of Factor Xa. The present invention is also directed to compositions containing said compounds, processes for their preparation, their use, such as in inhibiting the formation of thrombin or for therapeutically or prophylactically treating a patient suffering from, or subject to, or associated with a disease state associated with a cardiovascular disorder.

摘要翻译： 本发明涉及可用于抑制因子Xa的活性的式（I）化合物。 本发明还涉及包含所述化合物的组合物，其制备方法，其用途，例如抑制凝血酶的形成或用于治疗或预防性地治疗患有或与疾病状态有关的患者或与之相关的患者 伴有心血管疾病。

公开(公告)号：US07205315B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10950802

申请日：2004-09-27

申请人： Manfred Schudok ,  Hans Matter ,  Armin Hofmeister

发明人： Manfred Schudok ,  Hans Matter ,  Armin Hofmeister

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), or a stereoisomer or a mixture of stereoisomer thereof in any ratio, or its physiologically tolerable salt, which is useful as an inhibitor of matrix metalloproteinase. The present invention is also directed to a pharmaceutical preparation comprising a pharmaceutically effective amount of at least one compound of formula (I); processes for their preparation; the use of a compound of formula (I) having activity as an matrix metalloproteinase inhibitor; and for the prophylaxis and therapy of disease states that involve an increase in the activity of matrix metalloproteinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其任何比例的立体异构体或其立体异构体的混合物或其生理上可耐受的盐，其可用作基质金属蛋白酶的抑制剂。 本发明还涉及包含药学有效量的至少一种式（I）化合物的药物制剂; 其准备过程; 使用具有活性的式（I）化合物作为基质金属蛋白酶抑制剂; 以及用于预防和治疗涉及基质金属蛋白酶活性增加的疾病状态。

公开(公告)号：US06953857B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10023933

申请日：2001-12-21

申请人： Marc Nazaré ,  David William Will ,  Anuschirwan Peyman ,  Hans Matter ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Gerlach

发明人： Marc Nazaré ,  David William Will ,  Anuschirwan Peyman ,  Hans Matter ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Gerlach

IPC分类号： C07D243/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C235/50 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69 ,  C07D241/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/58 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/50 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D235/06 ,  C07D239/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds comprising the following formula: R0—Q—X—Q′—W—U—V—G—M  (I) These compounds are useful as pharmacologically active compounds. They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders such as thromboembolic diseases or restenoses. These compounds are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can generally be used to treat, prevent, or cure conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present, or where inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention further relates to processes for the preparation of these compounds, methods of their use (e.g., as active ingredients in pharmaceuticals), and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及包含下列化学式的化合物：<？in-line-formula description =“In-line formula”end =“lead”？> R 0 -QX-Q'-WUVGM（ I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>这些化合物可用作药物活性化合物。 它们具有抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 这些化合物是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，并且通常可用于治疗，预防或治愈其中因子Xa和/或因子VIIa的不期望的活性 存在，或其中旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，其使用方法（例如作为药物中的活性成分）和包含它们的药物制剂。