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    Cycloalkyl Lactam Derivatives As Inhibitors Of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
    71.
    发明申请
    Cycloalkyl Lactam Derivatives As Inhibitors Of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1 失效
    环烷基内酰胺衍生物作为11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂1

    公开(公告)号：US20080207691A1

    公开(公告)日：2008-08-28

    申请号：US11722101

    申请日：2005-12-16

    申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

    发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Ronald Jay Hinklin ,  Hongqi Tian ,  Owen Brendan Wallace

    IPC分类号： A61K31/4535 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/08

    CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention provides compositions comprising compounds of formula I for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula (I) wherein, Ru0 is (II), or (III) G1 is methylene or ethylene; L is a divalent linking group selected from —(C1-C4) alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; A is methylene, —S—, —O—, or —NH—; and the other substituents are as defined in the claims.

    摘要翻译： 本发明提供了可用作11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂的式I化合物。本发明还提供一种药物组合物，其包含式I化合物或其药学上可接受的盐 载体，稀释剂或赋形剂。 此外，本发明提供包含式I化合物用于治疗代谢综合征，糖尿病，高血糖症，肥胖，高血压，高脂血症，与高血糖症相关的其它症状以及相关疾病的组合物。 式（I）其中，R 0为（II）或（III）G 1为亚甲基或亚乙基; L是选自 - （C 1 -C 4 -C 4）亚烷基 - ， - S - ， - CH（OH） - 或-O-的二价连接基团。 A是亚甲基，-S-，-O-或-NH-; 而其它取代基如权利要求中所定义。

    Process for Preparing Levetiracetam and Racemization of (R)- and (S)-2-Amino Butynamide and the Corresponding Acid Derivatives
    72.
    发明申请
    Process for Preparing Levetiracetam and Racemization of (R)- and (S)-2-Amino Butynamide and the Corresponding Acid Derivatives 审中-公开
    （R） - 和（S）-2-氨基丁酰胺和相应的酸衍生物的制备方法和左乙拉西坦的外消旋化

    公开(公告)号：US20080194840A1

    公开(公告)日：2008-08-14

    申请号：US11910337

    申请日：2006-01-20

    申请人： Arun Kanti Mandal ,  Satish Wasudeo Mahajan ,  Pintoo Ganguly ,  Apurba Chetia ,  Nitesh Dolatram Chauhan ,  Nilay Dilipkumar Bhatt ,  Reenaben Ratansing Baria

    发明人： Arun Kanti Mandal ,  Satish Wasudeo Mahajan ,  Pintoo Ganguly ,  Apurba Chetia ,  Nitesh Dolatram Chauhan ,  Nilay Dilipkumar Bhatt ,  Reenaben Ratansing Baria

    IPC分类号： C07D207/267

    CPC分类号： C07D207/26

    摘要： Process for the preparation of (S)-(−)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide of Formula (I), comprising the steps of (i) resolution of racemic 2-amino butynamide with L-(+)-tartaric acid either in alcoholic solvents like methanol, isopropanol, ethanol or in water or mixture of water-alcohol to provide (S)-(+)-2-amino butynamide tartarate salt; and ii) direct conversion of (S)-(+)-2-amino butynamide tartarate salt and 4-halobutryl chloride in presence of inorganic or organic base in suitable solvent and drying agents yielded the desired (S)-(−)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide (I). Further (S)-(+)-2-amino butynamide tartarate salt is converted to (S)-(+)-2-amino butynamide hydrochloride salt, by reacting with an inorganic or organic base in a suitable solvent followed by reaction with HCl gas in an appropriate solvent. The preparation of (S)-(+)-2-amino butynamide hydrochloride salt, which is an intermediate for Levetiracetam, is prepared from (S)-(+)-2-amino butynamide tartarate salt in presence of inorganic base selected from potassium carbonate or hydroxide, sodium carbonate or hydroxide, ammonia gas, and organic base selected from triethyl amine, DMAP, and the like and a suitable solvent selected from methanol, isopropanol, ethanol or in water or mixture of water-alcohol.

    摘要翻译： 制备式（I）的（S） - （ - ） - α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，包括以下步骤：（i）用L - （+）烷基取代外消旋的2-氨基丁酰胺， 酒石酸在醇溶剂如甲醇，异丙醇，乙醇或水或水 - 醇的混合物中反应，得到（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺酒石酸盐; 和（ii）在无机或有机碱存在下，在合适的溶剂和干燥剂中直接转化（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺酒石酸盐和4-卤代丁酰氯，得到所需的（S） - （ - ） - - 乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺（I）。 将（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺酒石酸盐转化为（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺盐酸盐，通过与无机或有机碱在合适的溶剂中反应，然后与HCl反应 气体在合适的溶剂中。 在（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺酒石酸盐的存在下，制备作为左乙拉西坦中间体的（S） - （+） - 2-氨基丁酰胺盐酸盐， 碳酸盐或氢氧化物，碳酸钠或氢氧化物，氨气和选自三乙胺，DMAP等的有机碱和选自甲醇，异丙醇，乙醇或水或水 - 醇混合物的合适溶剂。

    8-azaprostaglandin derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient
    73.
    发明授权
    8-azaprostaglandin derivative compounds and drugs containing the compounds as the active ingredient 失效
    8-氮杂的前列腺素衍生物化合物和含有这些化合物作为活性成分的药物

    公开(公告)号：US07402605B2

    公开(公告)日：2008-07-22

    申请号：US10506536

    申请日：2003-03-04

    申请人： Kousuke Tani ,  Kaoru Kobayashi ,  Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Mikio Ogawa ,  Tsutomu Shiroya

    发明人： Kousuke Tani ,  Kaoru Kobayashi ,  Toru Maruyama ,  Tohru Kambe ,  Mikio Ogawa ,  Tsutomu Shiroya

    IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D207/26 ,  C07D263/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

    摘要： An 8-azaprostaglandin represented by formula (I) (wherein all symbols have the same meanings as described in the specification), a pharmaceutically acceptable salt thereof or a cyclodextrin clathrate thereof. Since the compound represented by formula (I) binds to EP2 subtype among PGE receptor strongly, it is useful for preventive and/or treatment for immune diseases, allergic diseases, neuronal cell death, dysmenorrhea, premature birth, abortion, baldness, retinal neuropathy such as glaucoma, erectile dysfunction, arthritis, pulmonary injury, pulmonary fibrosis, pulmonary emphysema, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, hepatic injury, acute hepatitis, liver cirrhosis, shock, nephritis, renal failure, circulatory diseases, systemic inflammatory response syndrome, sepsis, hemophagocytosis syndrome, macrophage activation syndrome, still disease, Kawasaki Disease, burn, systemic granuloma, ulcerative colitis, Crohn disease, hypercytokinemia at dialysis, multiple organ failure, or bone diseases etc.

    摘要翻译： 由式（I）（其中所有符号具有与说明书中所述相同的含义）表示的8-氮杂前列腺素，其药学上可接受的盐或其环糊精包合物。 由于式（I）表示的化合物强烈地与PGE受体中的EP2亚型结合，因此可用于免疫疾病，过敏性疾病，神经元细胞死亡，痛经，早产，流产，秃发，视网膜神经病变等的预防和/或治疗 青光眼，勃起功能障碍，关节炎，肺损伤，肺纤维化，肺气肿，支气管炎，慢性阻塞性肺病，肝损伤，急性肝炎，肝硬化，休克，肾炎，肾衰竭，循环系统疾病，全身炎症反应综合征，败血症， 血细胞增多综合征，巨噬细胞活化综合征，静止病，川崎病，烧伤，全身肉芽肿，溃疡性结肠炎，克罗恩病，透析中的高细胞因子血症，多器官功能衰竭或骨骼疾病等。

    BENZYLATED PDE4 INHIBITORS
    76.
    发明申请
    BENZYLATED PDE4 INHIBITORS 失效
    苄基PDE4抑制剂

    公开(公告)号：US20070208181A1

    公开(公告)日：2007-09-06

    申请号：US11683534

    申请日：2007-03-08

    申请人： Ronald Lauener ,  David Burgoyne ,  Patrick Rebstein ,  Lloyd Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen

    发明人： Ronald Lauener ,  David Burgoyne ,  Patrick Rebstein ,  Lloyd Mackenzie ,  Yuanlin Zhou ,  Yaping Shen

    IPC分类号： C07D207/24

    CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/46 ,  C07C271/60 ,  C07D213/75 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

    摘要： The present invention is directed to a method for reducing the emetogenic effects of PDE inhibitors, and more particularly is directed to compounds having PDE4 inhibition activity with little or no emetogenic side-effects, and chemical methods including benzylation for preparing such compounds. A benzyl group may be attached to either a carbon or nitrogen atom of a PDE4 inhibitor. Suitable benzylation chemistry is to extract a hydrogen from a PDE4 inhibitor, preferably with a base, and then react the resulting nucleophilic PDE4 inhibitor with a benzylating agent, e.g., benzyl bromide or a derivative thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及一种减少PDE抑制剂的致吐作用的方法，更具体地涉及具有很少或不具有致吐性副作用的具有PDE4抑制活性的化合物，以及包括用于制备这些化合物的苄基化的化学方法。 苄基可以连接到PDE4抑制剂的碳原子或氮原子上。 合适的苄基化学方法是从PDE4抑制剂，优选用碱提取氢，然后使得到的亲核PDE4抑制剂与苄化试剂如苄基溴或其衍生物反应。